В состав одной таблетки Бисопролол входят 0,005 или 0,01 г бисопролола фумарата , а также вспомогательные компоненты: стеарат магния (Magnesium stearate), кремния диоксид коллоидный (Silicon dioxide colloidal), кросповидон (Crospovidone), крахмал кукурузный (Amylum maydis), микрокристаллическая целлюллоза (Cellulose microcrystalline).

Для изготовления покрывающей таблетки пленочной оболочки используются: поливиниловый спирт (Polyvinyl alcohol), титана диоксид (Titanium dioxide), тальк (Talc), макрогол (Macrogol), красители (железа оксид желтый, хинолиновый желтый, апельсиновый желтый).


Препарат выпускается в форме покрытых пленочной оболочкой таблеток, расфасованных в контурные ячейковые упаковки, по 20, 30 или 50 штук в картонной пачке.

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, цвет их варьируется от бежевого до бежевого с желтоватым оттенком, на изломе - от белого до почти белого.

Бисопролол (МНН - Bisoprolol) относится к клинико-фармакологической группе “β1-адреноблокаторы ”. Действие его направлено на снятие симптомов ишемии миокарда (антиангинальный эффект), нормализацию нарушенного ритма сокращений сердечной мышцы (антиаритмический эффект), а также на снижение показателей артериального давления (антигипертензивный эффект).

Бисопролол является селективным β1-адреноблокатором и не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.

Под воздействием невысоких доз активного вещества бисопролола фумарата у пациента:

  • снижается активность ренина плазмы крови (регулирующего давление крови и водно-солевой гомеостаз протеолитического фермента);
  • снижается потребность миокарда в кислороде ;
  • снижается возбудимость и проводимость миокарда ;
  • снижается частота сокращений сердечной мышцы (как в состоянии покоя, так и при нагрузке на нее);
  • снижается стимулированное катехоламинал и образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата ;
  • снижается ток ионов кальция во внутриклеточное пространство ;
  • уменьшается сердечный выброс (при том, что существенного уменьшения ударного объема не отмечается);
  • угнетается атриовентрикулярная (АВ) проводимость ;
  • снижается давление ;
  • купируются симптомы ишемии миокарда .

Согласно аннотации, Бисопролол в дозировке, существенно превышающей терапевтическую (0,2 грамма и более), способен стать причиной блокады в том числе и β2-адренергических рецепторов преимущественно в бронхах и гладких мышцах сосудистых стенок .

Препарат абсорбируется приблизительно на 80-90%, при этом уровень абсорбции не зависит от приема пищи. Концентрация активного вещества в плазме достигает максимального значения через 60-180 минут после приема таблетки.

Бисопролола фумарат связывается с белками плазмы крови приблизительно на 30%. Вещество обладает способностью в незначительной степени:


  • проходить через плацентарный и гемато-энцефалический барьеры ;
  • проникать в молоко кормящей женщины.

Примерно половина принятой дозы вещества подвергается метаболизации в печени , в результате чего образуются неактивные метаболиты . Период полувыведения варьируется в пределах от 10 до 12 часов. Около 98% элиминируется из организма в неизмененном виде с мочой, до 2% выводится с желчью.

От чего таблетки Бисопролол? Показаниями к применению Бисопролола являются артериальная гипертензия (устойчиво повышенное артериальное давление), стабильная стенокардия (ИБС), хроническая сердечная недостаточность (ХСН).

Лекарство Бисопролол производится достаточно большим количеством фармацевтических компаний, однако, вне зависимости от того, где и кем они выпущены, таблетки имеют одинаковые показания к применению: то есть показания к применению Бисопролол-Прана идентичны показаниям к применению препарата, выпускаемого, к примеру, Луганским ХФЗ или израильской компанией Teva.

Применение Бисопролола противопоказано при:

  • гиперчувствительности к компонентам препарата;
  • гиперчувсвтительности к прочим β-адреноблокаторам ;
  • острой сердечной недостаточности (ОСН);
  • ХСН в стадии декомпенсации (если пациенту необходимо назначение инотропной терапии);
  • шоке (включая в том числе и кардиогенный);
  • синдроме слабости (дисфункции) синусового узла ;
  • отеке легких ;
  • синоатриальной блокаде ;
  • брадикардии (крайне низком сердечном ритме, при котором ЧСС не превышает 60 ударов в минуту);
  • АВ-блокаде 2 и 3 степени без электрокардиостимулятора;
  • тяжелой форме артериальной гипотензии , при которой показатель систолического артериального давления не превышает 100 мм рт. ст.);
  • бронхиальной астме в тяжелой форме ;
  • отмеченной в анамнезе ХОБЛ ;
  • феохромоцитоме (в случаях, когда пациенту одновременно не назначаются α-адреноблокаторы );
  • плохо поддающемся контролю сахарном диабете ;
  • метаболическом ацидозе;
  • расстройствах периферического кровообращения на поздних стадиях (например, при синдроме Рейно );
  • рефрактерной гипокалиемии , гиперцальциемии или гипонатриемии ;
  • гиполактазии ;
  • лактазной недостаточности ;
  • синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы .

Ввиду того, что достаточного количества данных о безопасности и эффективности применения лекарства для пациентов моложе 18 лет нет, Бисопролол не используется в педиатрии.

Кроме того, препарат не назначают пациентам, которые проходят курс лечения ингибиторами МАО (исключение составляют случаи, когда больному назначены ингибиторы моноаминоксидазы В-типа ).

Прием Бисопролола может сопровождаться:

  • головокружением и головными болями ;
  • чувством усталости ;
  • ощущением прилива крови к лицу;
  • расстройствами сна;
  • нарушениями психики (как правило, депрессиями , реже - галлюцинациями );
  • парестезиями конечностей и чувством холода в них;
  • уменьшением секреции слезной жидкости;
  • развитием конъюнктивита ;
  • болями в животе, тошнотой , рвотой ;
  • диареей или наоборот запорами ;
  • мышечной слабостью;
  • повышением судорожной активности мускулатуры ;
  • симптомами бронхиальной обструкции (у пациентов, которые имеют предрасположенность к этому);
  • повышенной потливостью ;
  • нарушением потенции;
  • брадикардией ;
  • ортостатической гипотензией ;
  • нарушениями АВ-проводимости .

В ряде случаев возможно усугубление течения сердечной недостаточности с развитием периферических отеков .

У пациентов с нарушенным кровоснабжением нижних конечностей , которое сопровождается перемежающейся хромотой, а также у пациентов, у которых диагностирован синдром Рейно , возможно усиление основных симптомов этих заболеваний.

Также не исключается вероятность снижения толерантности к глюкозе, главным образом у пациентов с сопутствующим сахарным диабетом (включая в том числе и скрытый (латентный) диабет , который характеризуется полным отсутствием любых проявлений этой болезни).

Дозировку препарата подбирают индивидуально. Таблетки принимают в утренние часы, до приема пищи, не разжевывая. Курс лечения начинают с назначения пациенту 0,005 грамм, которые принимают однократно. Пациентам, у которых артериальное давление повышено незначительно, стартовая доза составляет - 0.0025 грамм в сутки.

В случаях, когда это необходимо, дозу удваивают. Схема приема остается прежней.

Высшая суточная доза - 0,02 грамма; для пациентов с дисфункцией почек , которая характеризуется снижением показателя клиренса креатинина (КК) ниже уровня в 20 мл в минуту, высшая доза должна быть вдвое меньшей (0,01 грамм в сутки).

Превышение назначенной среднесуточной дозы допускается в крайних случаях. Препарат, как правило, применяют в течение длительного времени.

Пациентам преклонного возраста коррекция дозы не нужна.

Инструкция по применению Бисопролол-Ратиофарм идентична инструкции по применению Бисопролол-Лугал и инструкции по применению Бисопролол-Тева . По той же схеме принимают Бисопролол-Прана и прочие препараты бисопролола.

Передозировка препаратом сопровождается следующими симптомами:

  • выраженной брадикардией ;
  • желудочковой экстрасистолией ;
  • АВ-блокадой ;
  • аритмией ;
  • выраженным снижением артериального давления ;
  • ХНС ;
  • цианозом (синюшностью) пальцев или ладоней;
  • затрудненностью дыхания;
  • головокружением ;
  • бронхоспазмом ;
  • синкопальными состояниями ;
  • судорогами .

Лечение предполагает проведение процедуры промывания желудка, прием адсорбирующих лекарственных средств и назначение симптоматической терапии:

  • введение в вену 1-2 грамм атропина или эпинефрина при АВ-блокаде (отдельным пациентам для решения проблемы устанавливают временный кардиостимулятор);
  • введение в вену лидокаина при желудочковой экстрасистолии (при этом не следует применять препараты IA класса);
  • перемещение пациента в положение Тренделенбурга при снижении артериального давления ;
  • внутривенное введение плазмозамещающих растворов (если нет признаков начавшегося отека легких ; если это не дает ожидаемого эффекта, больному для поддержания хроно- и инотропного действия и купирования выраженного снижения артериального давления следует ввести эпинефрин , добутамин или допамин );
  • назначение сердечных гликозидов , диуретических препаратов , а также глюкагона при сердечной недостаточности ;
  • внутривенное введение диазепама при судорогах ;
  • ингаляционное введение β-адреностимуляторов при бронхоспазме .

Недопустимые комбинации с Бисопрололом:

  • Флоктафенин ;
  • Султоприд .
  • с антагонистами кальция ;
  • с гипотензивными препаратами , которые характеризуются центральным механизмом действия;
  • с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В).

С осторожностью средство назначают с:

  • антиаритмиеческими препаратами I и III класса ;
  • антагонистами кальция , которые относятся к группе производных дигидропиридина ;
  • антихолинэстеразными препаратами ;
  • β-блокаторами местного действия ;
  • препаратами инсулина и пероральными антидиабетическими средствами ;
  • сердечными гликозидами (препаратами наперстянки);
  • анестетиками ;
  • нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами ;
  • производными эрготамина ;
  • β-симпатомиметиками ;
  • симпатомиметиками, которые характеризуются способностью активировать α- и β-адренергические рецепторы ;
  • повышающими риск гипотензии антигипертензивными средствами (например, трициклическими антидепрессантами , фенотиазинами или барбитуратами );
  • Баклофеном ;
  • Амифостином ;
  • парасимпатомиметиками .

Разрешенные комбинации:

  • Мефлохин ;
  • кортикостероидные препараты .

Для приобретения препарата требуется рецепт на латинском.
Rp.: Tab. Bisoprololi 0,005 №20
D.S. По 1 таб. в день (АГ, ИБС)

Бисопролол включен в список Б. Хранить его рекомендуется в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре (не более 25 градусов Цельсия). Беречь от детей.

36 месяцев.

Препарат следует с осторожностью назначать:

  • пациентам, у которых диагностирован псориаз , а также пациентам, в семейном анамнезе которых есть указания на это заболевание;
  • при сахарном диабете в стадии декомпенсации;
  • пациентам, у которых имеется предрасположенность к аллергическим реакциям ;
  • пациентам, работа которых требует высокой скорости психомоторных реакций или же потенциально угрожает здоровью и/или жизни (как правило, скорость реакции может снижаться на начальных этапах лечения, при замене препарата, а также при взаимодействии Бисопролола с алкоголем).

Пациентам, которым поставлен диагноз “феохромоцитома ”, средство назначают только лишь после прохождения курса лечения α-адреноблокаторами .

Внезапная отмена препарата недопустима, курс его применения завершают постепенно, плавно снижая назначенную дозу (оптимальным считается снижать ее, ежедневно уменьшая дозу вдвое).

Структурные аналоги Бисопролола (синонимы) - это препараты Бипрол , Бисогамма , Нипертен , Бисопролол-Прана , Бисопролол-Лугал , Бисопролол-Ратиофарм , Бисопролол-Тева , Конкор , Конкор Кор , Бисомор , Биоскард , Корбис , Бидоп , Арител Кор , Бисомор .

Аналогами препарата по механизму действия являются Атенолол , Бетакард , Беталок , Бинелол , Корданум , Лидалок , Локрен , Метозок , Метопролол , Метокор , Небиватор , Небилонг , Небилет , ОД-Неб , Эгилок , Эстекор .

Что лучше - Бисопролол или Конкор?

Конкор - это торговая марка, под которой выпускается оригинальный бисопролол. Производитель препарата - немецкая фармацевтическая компания Merck KGaA. Однако срок действия патента на это лекарство давно истек, поэтому на рынке в настоящее время представлено большое количество более доступных по цене дженериков бисопролола.

Считается, что все они не уступают по своему качеству оригинальному препарату, тем не менее, официальных данных, которые подтверждали бы это, на сегодняшний день недостаточно.

Бисопролол не рекомендуется применять для лечения беременных и кормящих женщин. Тем не менее, в ситуациях, когда польза для матери потенциально превышает вероятные риски для развивающегося плода, препарат все же может быть назначен.

В исключительных случаях, когда лекарство применяется при беременности, его следует отменить не позднее, чем за 72 часа до предполагаемой даты родов. В противном случае высока вероятность развития у новорожденного ребенка гипогликемии , артериальной гипотензии , брадикардии , а также угнетения дыхания .

Когда отмена невозможна, необходим постоянный контроль состояния младенца в течение первых 72 часов после его рождения.

При необходимости назначения Бисопролола кормящей женщине, необходимо решить вопрос о прекращении лактации.

Чаще всего на соответствующих форумах обсуждается тема отмены препарата. Оставленные пациентами и врачами отзывы о Бисопрололе связаны главным образом с синдромом отмены , который возникает на фоне резкого прекращения лечения этим средством.

Частными проявлениями его являются учащение пульса и приступы артериальной гипертензии . Некоторые пациенты отмечают, что на фоне лечения препаратом у них существенно снижалось зрение .

Однако, поскольку Бисопролол назначается на длительный период времени (некоторым пациентам и вовсе пожизненно), нарушение функции зрения и прием лекарства могут быть не связанными между собой явлениями.

Прием Бисопролола может сопровождаться побочными эффектами. Кто-то из пациентов практически не замечает их у себя, а у кого-то, если верить отзывам, они выражены достаточно сильно.

В связи со всем вышесказанным, ни лечение, ни отмена применения данного препарата не должны быть самостоятельным решением пациента. В каждом конкретном случае схема лечения и режим дозирования определяются исключительно врачом, который ведет пациента.

Цена Бисопролола зависит от того, какой фармацевтической компанией данный препарат был произведен. Так, например, средняя цена Бисопролола-Ратиофарм 0,005 грамм - 55 грн (в российских аптеках его можно купить примерно за 345 рублей), а вот цена Бисопролола-Астрафарм начинается от 8 грн.

Цена аналогов препарата на российском фармацевтическом рынке - от 32 рублей (в такую сумму покупателю в среднем обходится упаковка Бисопролол-Прана 0,005 грамм).

Бисопролол-Прана таблетки 5 мг 30 шт.Пранафарм

Бисопролол-Тева таблетки 10 мг 30 шт.Teva

Бисопролол-Тева таблетки 5 мг 30 шт.Teva

Бисопролол таблетки 2.5 мг 30 шт.Вертекс

Бисопролол-Прана таблетки 10 мг 30 шт.Пранафарм

Бисопролол 10мг №30 таблетки /озон/Озон ООО

Бисопролол 5мг №30 таблетки /озон/Озон ООО

Бисопролол-прана 10мг №30 таблеткиПранафарм ООО

Бисопролол-Тева 10мг №30 таблеткиTeva Pharmaceutical

Бисопролол-Тева 10мг №50 таблеткиTeva Pharmaceutical

Бисопролол-ТеваTeva, Израиль

Бисопролол-ТеваTeva, Израиль

Бисопролол-ТеваTeva, Израиль

Бисопролол-ТеваTeva, Израиль

БисопрололСеверная Звезда ЗАО, Россия

Бисопролол

Бисопролол30

Бисопролол30

Бисопролол-Апо табл. 10мг №30Апотекс (Канада)

Бисопролол-Апо табл. 10мг №60Апотекс (Канада)

Бисопролол 10 мг №30 табл.п.о.Лекфарм ООО (Беларусь)

Бисопролол 5 мг №30 табл.п.о.Лекфарм ООО (Беларусь)

Бисопролол 10 мг №50 табл.п.о.Лекфарм ООО (Беларусь)

Бисопролол 5 мг №50 табл.п.о.Лекфарм ООО (Беларусь)

Бисопролол-ратиофарм 5 мг №50 табл.

Регистрационный номер:

ЛСР-007326/10-290710

Торговое название: Бисопролол -Тева

Международное непатентованное название (мнн): бисопролол

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: бисопролола фумарат 5,00 или 10,00 мг;
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, маннитол, натрия кроскармеллоза, магния стеарат;
оболочка: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол-6000.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой на одной стороне: «BISOPROLOL 5» (дозировка 5 мг) или «BISOPROLOL 10» (дозировка 10 мг).

Бета1 -адреноблокатор селективный

Код ATX: С07АВ07

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Бисопролол - селективный бета 1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Как и для других бета1-адреноблокаторов, механизм действия при артериальной гипертензии неясен. Вместе с тем, известно, что бисопролол снижает активность ренина в плазме крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Блокируя в невысоких дозах бета 1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, угнетает все функции сердца, снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость и возбудимость. При превышении терапевтической дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному значению, а при длительном применении - снижается.
Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности симпатоадреналовой системы (САС) (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате снижения сократимости и других функций миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Фармакокинетика Бисопролол почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, прием пищи не влияет на абсорбцию. Эффект «первого прохождения» через печень незначителен, что приводит к высокой биодоступности (90%).

Бисопролол метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь небольшую роль.
Связь с белками плазмы крови около 30%. Объём распределения - 3,5 л/кг. Общий клиренс - приблизительно 15 л/ч. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 2-3 часа. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер - низкая.
Период полувыведения из плазмы крови (10-12 часов) обеспечивает эффективность в течение 24 часов после приема однократной ежедневной дозы.
Бисопролол выводится из организма двумя путями, 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится почками, из них 50 % выводится в неизмененном виде; менее 2 % - через кишечник (с желчью).
Поскольку выведение имеет место в почках и в печени в равной степени, пациентам с нарушением функции печени или с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Фармакокинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста.
У пациентов с ХСН плазменные концентрации бисопролола выше, а период полувыведения более продолжителен по сравнению со здоровыми добровольцами.

Показания к применению

  • Артериальная гипертензия;
  • ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам;
  • острая сердечная недостаточность и ХСН в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
  • кардиогенный шок;
  • коллапс;
  • атриовентрикулярная (AV) блокада II-III степени, без кардиостимулятора;
  • синоатриальная блокада;
  • синдром слабости синусового узла;
  • брадикардия (ЧСС до начала лечения менее 60 уд./мин);
  • выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст.)
  • кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
  • тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе;
  • выраженные нарушения периферического кровообращения;
  • синдром Рейно;
  • метаболический ацидоз;
  • феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
  • одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО типа В);
  • сопутствующее применение флоктафенина и сультоприда.
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью
Псориаз, депрессия (в том числе и в анамнезе), сахарный диабет (может маскировать симптомы гипогликемии), аллергические реакции (в анамнезе), бронхоспазм (в анамнезе), проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, AV блокада I степени, выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин); выраженные нарушения функции печени; тиреотоксикоз, пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность Бисопролол не оказывает прямого цитотоксического, мутагенного и тератогенного действия, но обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказать вредное воздействие на течение беременности и/или на плод, или новорожденного. Обычно бета-адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, что ведет к замедлению роста плода, внутриутробной гибели плода, выкидышам или преждевременным родам. У плода и новорожденного ребёнка могут возникнуть патологические реакции, такие как внутриутробная задержка развития, гипогликемия, брадикардия.

Бисопролол -Тева не следует применять во время беременности, применение возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка. В том случае, когда лечение препаратом Бисопролол -Тева рассматривается в качестве необходимого, следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные методы терапии. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. Симптомы гипогликемии и брадикардии, как правило, возникают в течение первых 3 дней жизни.

Период грудного вскармливания Данных о проникновении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Бисопролол -Тева не рекомендуется женщинам в период кормления грудью.

При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы
Препарат Бисопролол -Тева принимают внутрь, утром натощак, 1 раз в сутки с небольшим количеством жидкости, утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.
Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента. При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца препарат назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сут.
Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 20 мл/мин.) или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет - 10 мг 1 раз в сутки. Увеличение дозы у таких пациентов необходимо проводить с особой осторожностью. Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Побочное действие
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая отдельные сообщения.
Со стороны сердца и сосудов: очень часто - урежение ЧСС (брадикардия, особенно у пациентов с ХСН); ощущение сердцебиения, часто - выраженное снижение АД (особенно у пациентов с ХСН), проявление ангиоспазма (усиление нарушений периферического кровообращения, ощущение холода в конечностях (парестезии); нечасто - нарушение AV проводимости (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ортостатическая гипотензия, усугубление течения ХСН с развитием периферических отеков (отечность лодыжек, стоп; одышка), боль в груди.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна, депрессия, беспокойство; редко -спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, «кошмарные» сновидения, галлюцинации, миастения, тремор, судороги мышц. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель, после начала лечения.
Со стороны органов чувств: редко - нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), шум в ушах, снижение слуха, боль в ухе; очень редко - сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, нарушения вкуса.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей; редко - аллергический ринит; заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе; редко - гепатит, повышение активности ферментов печени (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), повышение концентрации билирубина, изменение вкуса.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - артралгия, боль в спине.
Со стороны мочеполовой системы: очень редко - нарушение потенции, ослабление либидо.
Лабораторные показатели: редко - повышение концентрации триглицеридов в крови; в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.
Аллергические реакции: редко - кожный зуд, сыпь, крапивница
Со стороны кожных покровов: редко - усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции; очень редко - алопеция, бета-адреноблокаторы могут обострять течение псориаза.
Прочие: синдром «отмены» (учащение приступов стенокардии, повышение АД).

Передозировка
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, судороги.
Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего надо прекратить прием препарата, провести промывание желудка, назначить адсорбирующие средства, провести симптоматическую терапию.
При выраженной брадикардии - внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.
При выраженном снижении АД - внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессоров.
При гипогликемии может быть показано внутривенное введение глюкагона или внутривенное введение декстрозы (глюкозы).
При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма.
При обострении течения ХСН - внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектов, а также вазодилататоров. При бронхоспазме - назначение бронходилататоров, в том числе бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
На эффективность и переносимость лекарственных средств может повлиять одновременное применение других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о применении других лекарственных средств, даже если применение осуществляется без предписания.
Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.
Антиаритмичексие средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.
Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).
Парасимпатомиметиким при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии. Одновременное применение препарата Бисопролол -Тева с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.
Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов. Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол. Иодосодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций. Фенитоин при внутривенном введении, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь может меняться при лечении бисопрололом (маскирует симптомы развивающейся гипогликемии: тахикардию, повышение АД).
Клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландинов почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов натрия). Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД. Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.
Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения бисопролол ом может удлиняться. Трициклические и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения. Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови. Рифампицин укорачивает период полувыведения бисопролола.

Особые указания
Контроль за состоянием пациентов, принимающих препарат Бисопролол -Тева, должен включать измерение ЧСС и АД, проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес.).
Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует учитывать, что на фоне лечения препаратом возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При применении препарата Бисопролол -Тева у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная блокада альфа-адренорецепторов).
При тиреотоксикозе бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.
При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Бисопролол -Тева. Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
В случае необходимости проведения планового хирургического лечения препарат следует отменить за 48 ч до проведения общей анестезии. Если пациент принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).
Лекарственные средства, которые истощают депо катехоламинов (в т. ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.
Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно с осторожностью назначать кардиоселективные бета-адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. На фоне приема бета-адреноблокаторов у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой может усиливаться сопротивление дыхательных путей. При превышении дозы препарата Бисопролол -Тева у таких пациентов возникает опасность развития бронхоспазма. В случае выявления у пациентов нарастающей брадикардии (ЧСС менее 50 уд./мин.), выраженного снижения АД (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), AV блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекратить терапию препаратом Бисопролол -Тева при развитии депрессии.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).
Следует отменять препарат перед исследованием концентрации в крови и моче катехоламинов, норметанефрина, ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с техникой, требующей повышенной концентрации внимания Применение препарата Бисопролол -Тева не влияет на способность управлять транспортными средствами согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять транспортными средствами или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг и 10 мг 10 таблеток в блистере ПВХ / алюминий. 3 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения
При температуре не выше 25° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Владелец ру:
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль

Производитель Фармацевтический завод Тева Прайвэт Ко. Лтд., Н-4042, Дебрецен, ул. Паллаги, 13, Венгрия

Адрес для приема претензий: Россия, Москва, 119049, ул. Шаболовка, 10, Бизнес-Центр «Конкорд»

Инструкция по применению, противопоказания, состав, цена, фото

Торговое название препарата: Бисопролол (Bisoprolol)

Активное вещество: Бисопролол (Bisoprololum)

Внимание! Ниже представлено описание действующего вещества. Решение о возможности использования описываемого препарата не допустимо принимать на основании данной информации.

Противопоказания препарата Бисопролол :

Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд./мин), синдром слабости синусного узла, синоатриальная и AV блокада II–III степени, кардиогенный шок, острая и рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт. ст.), тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность, беременность, кормление грудью.

Бисопролол при беременности и грудном вскармливании:

Возможно, если ожидаемый эффект терапии у матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных и кормящих женщин не проводили). Поскольку существует риск развития брадикардии, гипотензии, гипогликемии и расстройств дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденных, лечение бисопролола фумаратом должно быть прекращено за 48–72 ч до родов. Если это невозможно сделать, новорожденный должен находиться под тщательным медицинским наблюдением в течение 48–72 ч после рождения. Не было изучено выделение бисопролола фумарата с материнским молоком, но поскольку он секретируется в грудное молоко у крыс (менее 2%), младенцы должны находиться под врачебным контролем.

Побочное действие препарата Бисопролол :

Частота побочных действий указана при назначении доз, не превышающих 40 мг.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (3,5%), инсомния (2,5%), астения (1,5%), гипестезии (1,5%), депрессия (0,2%), сонливость, беспокойство, парестезии (ощущение холода в конечностях), галлюцинации, нарушение мышления, концентрации внимания, ориентации во времени и пространстве, равновесия, эмоциональная лабильность, шум в ушах, конъюнктивит, расстройства зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия (0,5%), аритмия, сердцебиение, AV блокада, гипотензия, сердечная недостаточность, нарушение микроциркуляции в миокарде и конечностях, перемежающаяся хромота, васкулит, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны органов ЖКТ: диарея (3,5%), тошнота (2,2%), рвота (1,5%), сухость во рту (1,3%), диспептические явления, запор, ишемический колит, тромбоз мезентериальной артерии.

Со стороны респираторной системы: кашель (2,5%), одышка (1,5%), бронхо- и ларингоспазм, фарингит (2,2%), ринит (4%), синусит (2,2%), инфекции дыхательных путей (5%), респираторный дистресс-синдром.

Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (3%), снижение либидо, импотенция, болезнь Пейрони, цистит, почечная колика.

Со стороны кожных покровов: сыпь, акне, экземоподобные реакции, пруриго, покраснение кожных покровов, гипергидроз, дерматит, алопеция.

Со стороны обмена веществ: повышение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ), гипергликемия или повышение толерантности к глюкозе, гиперурикемия, изменение концентрации калия в крови.

Прочие: болевой синдром (головная боль - 10,9%, артралгия - 2,7%, миалгия, боль в животе, грудной клетке - 1,5%, глазах, ушах), увеличение массы тела.

Особые указания:

Возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований.

Меры предосторожности:

Следует учитывать возможность маскировки симптомов гипогликемии и тиреотоксикоза в период лечения. Возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. При тяжелых нарушениях функции печени, острой почечной недостаточности (Cl креатинина менее 20 мл/мин), больным, находящимся на гемо- или перитонеальном диализе, дозу необходимо уменьшить. При феохромоцитоме не следует назначать без дополнительного введения альфа-адреноблокаторов. Бисопролол снижает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодсодержащих контрастных веществ. Необходимо отменить препарат за 48 ч до проведения наркоза или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Лечение следует прекращать постепенно, в течение примерно 2 нед (возможен синдром отмены). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Необходимо исключить употребление алкогольных напитков во время лечения (риск ортостатической гипотензии).

Условия хранения: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 3 года.

Внимание: данная информация может не являться актуальной на момент прочтения. Актуальные версии РЛС всегда ищите в упаковке с препаратом.
Запрещено использование материалов сайта без консультации со специалистом.

Клинико-фармакологическая группа

Бета1-адреноблокатор

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бежево-желтого до бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза), повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный), крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: опадрай II (поливиниловый спирт, частично гидролизованный, титана диоксид, тальк, макрогол (полиэтиленгликоль 3350), краситель железа оксид (II)).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке).

Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость миокарда, снижает AV-проводимость.

При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсорбция - 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3 ч.

Связь с белками плазмы крови - около 30%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер в незначительной степени, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

T1/2 - 10-12 ч. Около 98% выводится с мочой - 50% в неизменном виде, менее 2% - с желчью.

Показания

Артериальная гипертензия;

ИБС: профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания

Шок (в т.ч. кардиогенный);

Коллапс;

Отек легких;

Острая сердечная недостаточность;

Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

AV-блокада II и III степени;

Синоатриальная блокада;

Выраженная брадикардия;

Стенокардия Принцметала;

Кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);

Артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);

Тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе;

Одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО-В);

Поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;

Феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);

Метаболический ацидоз;

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, а также пациентам пожилого возраста.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, утром, натощак, не разжевывая, в начальной дозе 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза - 20 мг/сут.

У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза должна составлять 10 мг.

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Pейно), тремор.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV -блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулинезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.

Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

Со стороны лабораторных показателей: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ, ACT), уровня билирубина, триглицеридов.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Передозировка

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбентов; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде - в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IA класса не применяются); при снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких - в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - в/в диазепам; при бронхоспазме бета-адреностимуляторы ингаляционно.

Лекарственное взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакции или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.

Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (задержка Na+ и блокада синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (задержка ионов Na+).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодорон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает период полувыведения.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими Бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем - 1 раз в 3-4 месяца), проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе Бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза, например, тахикардию. Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бисопролола.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз зпинефрина на фоне отягощенного аллергологичеекого анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин.), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV -блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

Препарат отпускается по рецепту.

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Бисопролол представляет собой β-адреноблокирующее средство, которое широко применяется в кардиологической практике. Препарат используют для лечения артериальной гипертонии, сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, нарушений сердечного ритма.

Лекарственное средство выпускается в форме таблеток. Чаще всего в качестве аналога Бисопролола используют Бисопролол Прана.

Фармакологическое действие Бисопролола

По инструкции, Бисопролол является лекарством, которое оказывает влияние на сердечно-сосудистую систему с помощью избирательной блокады бета1-адренорецепторов.

Препарат производит противоишемическое действие, выражающееся в способности активного компонента снижать частоту сердечных сокращений и сократимость миокарда. Такая способность препарата снижает потребность миокарда в кислороде и улучшает кровоток, питающий мышцу кровью. Гипотензивное действие лекарства обусловлено тем, что применение Бисопролола снижает общее периферическое сопротивление и сердечный выброс.

Также Бисопролол способствует купированию тахикардии, угнетению активности симпатической нервной системы, снижению артериального давления, замедлению атриовентрикулярной проводимости, что говорит об антиаритмическом эффекте лекарственного средства.

В качестве активного вещества выступает бисопролола фумарат. Максимальный клинический эффект наблюдается спустя один-три часа после приема внутрь и поддерживается в течение 24 часов.

Показания к применению Бисопролола

Из инструкции к Бисопрололу можно узнать, что показаниями к применению данного средства являются:

  • Нарушение ритма сердца;
  • Артериальная гипертензия;
  • Стенокардия (ишемическая болезнь);
  • Хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии).

Способ применения и дозировка

Препарат выпускается в форме таблеток с содержанием 2,5, 5 и 10 мг действующего компонента. Таблетки не разжевывают, глотают целиком, запивая водой. Лучше всего осуществлять прием Бисопролола утром. Также лекарство принимают независимо от приема пищи. Дозировки и длительность лечения чаще всего подбираются индивидуально.

По инструкции к Бисопрололу, при стабильной стенокардии либо артериальной гипертензии рекомендуется принимать по 2,5-5 мг (суточная доза) на начальном этапе лечения, со временем увеличивая дозу до 5-10 мг. Однако максимально допустимое количество препарата в течение суток – 20 мг.

При сердечной недостаточности хронического типа применение лекарства возможно только больным, пребывающим в состоянии стабилизации в течение последних 1,5 месяцев. В течение первой недели необходимо принимать 1,15 мг лекарства единожды в сутки. Также допускается использование аналогов Бисопролола. На второй неделе доза увеличивается до 2,5 мг, на третьей – до 3,75 мг, на четвертой – до 5 мг, с восьмой недели по двенадцатую – до 7,5 мг. После этого суточная дозировка препарата составляет 10 мг.

Пациентам, страдающим хронической сердечной недостаточностью, проверяют артериальное давление, проводимость и частоту сердечных сокращений (ЧСС) на протяжении первых нескольких часов после приема средства. Данные показатели должны быть в норме. Если все в порядке, дозу Бисопролола увеличивают, если нет – отменяют препарат. Пациентам с тяжелыми болезнями печени и выраженной почечной недостаточностью нельзя принимать более 10 мг препарата в день. Отмена Бисопролола должна происходить постепенно посредством равномерного снижения дозировки.

Побочные действия Бисопролола

Вследствие применения препарата могут возникнуть следующие реакции организма:

  • нарушение зрения, конъюнктивит, уменьшение слезовыделения;
  • нарушение сна, депрессия, головная боль, галлюцинации, головокружение, ощущение покалывания и онемения;
  • нарушение атриовентрикулярной проводимости, а также ортостатическая гипотензия и брадикардия;
  • усиление симптомов у больных синдромом Рейно и перемежающейся хромотой;
  • одышка, бронхоспазм, заложенность носа;
  • моно- или полиартрит, мышечная слабость, судороги;
  • рвота и тошнота, боли в животе, повышение активности печеночных ферментов в крови, запоры или диарея;
  • покраснение кожи, зуд, высыпания, увеличение потливости;
  • кратковременная потеря памяти, шум в ушах, увеличение массы тела, выпадение волос.

Противопоказания к применению

Противопоказаниями к приему Бисопролола являются:

  • синдром слабости синусового узла;
  • атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степеней;
  • кардиогенный шок;
  • выраженная синоатриальная блокада;
  • брадикардия;
  • стадия декомпенсации при сердечной недостаточности;
  • артериальная гипотензия;
  • обструктивные болезни дыхательных путей, в т. ч. бронхиальная астма;
  • тяжелые сбои в периферическом кровообращении, болезнь Рейно;
  • феохромоцитома;
  • псориаз.

Бисопролол не назначают одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы. Также противопоказанием к лечению данным препаратом является возраст до 18 лет, гиперчувствительность к компонентам средства, период беременности и грудного вскармливания.

Осторожно назначают ЛС при таких заболеваниях, как метаболический ацидоз, сахарный диабет, вазоспастическая стенокардия, тиреотоксикоз, атриовентрикулярная блокада 1 степени. При строгой диете или противоаллергической терапии необходимо посоветоваться с врачом о возможности приема Бисопролола.

Условия и срок хранения

Хранить препарат нужно в оригинальной упаковке в темном сухом месте при температуре не выше 25 градусов. Срок годности составляет 3 года.

Аналоги Бисопролола

Бисопролол Прана является аналогом препарата, который также выпускается в таблетках, содержащих по 10 мг активного компонента – бисопролола.

Дозировки, фармакологическое действие, побочные реакции, противопоказания и показания к Бисопрололу Прана соответствуют характеристикам оригинального средства.

Также существуют и другие аналоги Бисопролола, такие как Бисокард, Коронал, Бисогамма и Конкор.

Бисопролол – лекарственное средство, предназначенное для борьбы с различными болезнями органов сердечно-сосудистой системы. Он представляет собой селективный бета1-блокатор. Воздействие на человеческий организм заключается в понижении артериального давления, борьбе с проявлениями ИШС, а также уменьшении частоты сердечных сокращений при физических или психологических нагрузках.

Вследствие приема препарата диагностируется снижение проводимости электрического возбуждения по сердцу. Данный лекарственный препарат применяется при артериальной гипертонии и стенокардических приступах.

В этой статье мы рассмотрим когда врачи назначают препарат Бисопролол, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Если вы уже воспользовались Бисопрололом, оставляйте отзывы в комментариях.

Состав и форма выпуска

Клинико-фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор.

  • Каждая таблетка 2,5 мг содержит активное вещество: бисопролола фумарат 2,5 мг.
  • Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) – 150,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 31,5 мг, магния стеарат – 2,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) – 7,0 мг, кроскармеллоза натрия – 7,0 мг.
  • Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза – 3,3 мг макрогол 4000 – 0,9 мг, титана диоксид – 1,8 мг.

Выпускают в форме таблеткок, покрытых пленочной оболочкой по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг. По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в банках полимерных для лекарственных средств.

Одна банка или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Фармакологическое действие

Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.

  1. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.
  2. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
  3. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.

В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и β2-адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов.

Показания к применению

Таблетки бисопролол показаны к применению при таких заболеваниях сердечно-сосудистой системы:

  • Ишемическая болезнь сердца – сердечная патология, характеризующаяся несоответствием между потребностью миокарда в кислороде и питательных веществах с возможностью артериальных сосудов сердца (коронарные сосуды) в обеспечении этого.
  • Гипертоническая болезнь сердца – длительное повышение системного артериального давления (см. как лечить гипертонию), в большинстве случаев вызванное формированием атеросклеротических бляшек в сосудах при их атеросклерозе.

Кроме того, Бисопролол назначается пациентам, страдающим хронической сердечной недостаточностью в составе комплексной терапии (совместно с ингибиторами, АПФ, диуретиками, сердечными гликозидами).

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению Бисопролол, как правило, назначается в течение длительного времени. Доза подбирается индивидуально для каждого больного.

  • Средняя доза препарата составляет 0,005-0,01 г. Препарат принимают 1 раз в сутки, обычно утром натощак или во время завтрака. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая жидкостью.
  • При небольшой степени повышения артериального давления начальная доза препарата может составлять 0,0025 г/сут. Превышение средней суточной дозы препарата допускается только в исключительных случаях.
  • У больных с нарушением функции почек и выраженными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 0,01 г.

При хронической сердечной недостаточности терапию нужно начинать с минимальной дозы и постепенно повышать на протяжении нескольких недель:

  • Начальная доза – 1,25 мг в 1 раз в сутки на протяжении 1 недели;
  • 2 неделя – 2,5 мг в сутки;
  • 3 неделя – 3,75 мг в сутки;
  • 4 – 8 недели – 5 мг в сутки;
  • 8-12 недели – увеличить дозировку до 7,5 мг;
  • После 12 недели назначается максимальная доза в 10 мг.

Коррекция дозы: если увеличение дозы плохо переносится, должно быть проведено постепенное снижение дозы. После стабилизации состояния пациента в каждом случае для возобновления лечения необходимо повторное титрование дозы бисопролола.

Противопоказания

Препарат нельзя применять при:

  • тяжёлой сердечной недостаточности;
  • остром инфаркте миокарда;
  • артериальной гипотензии;
  • беременности;
  • кормлении грудью;
  • кардиогенном шоке;
  • синдроме слабости синусного узла;
  • синусовой брадикардии;
  • гиперчувствительности.
  • сахарном диабете;
  • псориазе;
  • проблемах с печенью и почками;
  • вариантной стенокардии;
  • склонности к брадикардии;
  • хронических обструктивных заболеваниях лёгких;
  • тяжёлой астме;
  • тиреотоксикозе;
  • гипогликемии.

Если ожидается проведение хирургического лечения, препарат необходимо в обязательном порядке перестать принимать как минимум за 48 часов до процесса проведения общей анестезии. Пациенты, которые пользуются контактными линзами, должны принимать во внимание, что продукция слезной жидкости может уменьшиться из-за принятия бисопролола.

Побочные действия

Лечение Бисопрололом может сопровождаться следующими побочными эффектами:

  1. Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях, тремор.
  2. Со сердечно-сосудистой системы: развитием или усугублением ХСН, снижением АД, синусовой брадикардией, ослаблением сократимости миокарда, ортостатической гипотензией, проявлением ангиоспазма, учащенным сердцебиением, болью в груди;
  3. Со стороны костно-мышечной системы: болью в спине, судорогами икроножных мышц, артралгией;
  4. Со стороны органов чувств: болезненностью и сухостью глаз, конъюнктивитом, нарушением зрения, уменьшением секреции слезной жидкости;
  5. Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени, изменения вкуса.
  6. Со стороны дыхательной системы: заложенностью носа, при применении в высоких дозах – затруднением дыхания, бронхоспазмом;
  7. Со стороны лабораторных показателей: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени, уровня билирубина, триглицеридов.
  8. Со стороны половой системы: снижением потенции или ослаблением либидо.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления).

Особые указания

До 18 лет препарат врачи не назначают.

Контроль за пациентами, принимающими Бисопролол-Боримед, должен включать измерение частоты сердечных сокращений и артериального давления (в начале применения лекарственного средства – ежедневно, затем – 1 раз в 3-4 месяца), запись электрокардиограммы, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). Необходима врачебная консультация при частоте сердечных сокращений менее 50 уд/мин.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины – тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При передозировке препаратом возможны артер. гипотония, сердечная недостаточность, а также брадикардия. В срочном порядке требуется промывание желудка, после которого пациент с передозировкой должен принять внутрь активированный уголь (из расчета 1 таблетка на каждые 10 кг веса человека).

Влияние на способность к вождению автотранспорта

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода.

  • Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия, также возможно расстройство дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденных.

При необходимости применения Бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить, так как Бисопролол выделяется с грудным молоком.

Бисопролол или Конкор?

  1. Валя

    Я из той категории людей, которая страдает гипертонией. Особенно сильно давление скачет во время стрессовых ситуаций, изменений в погоде и при повышенных нагрузках. Весной и осенью страдаю еще больше: головокружение, сильная головная боль. Иногда становится так тяжело, что ничего не хочется делать, только лежать в постели и не двигаться.

    Перепробовала много всяких препаратов, но ни один не оправдал ожиданий, кроме Бисопролола. Его мне посоветовал даже не врач, а знакомый. Еще больше я усомнилась в его свойствах, когда увидела цену (около 30 рублей). Но все же, решила попробовать.

    Помню, что выпила одну таблетку, и через полчаса давление пришло в норму. Вот так я открыла для себя дешевое и крайне полезное средство. Хочу еще отметить, что никаких побочных эффектов во время приема не наблюдала.

  2. андрей

    мне выписал его врач и я досих пор не пойму эфекто пью уже 8 месяцев а эфекто не туда и несуда

  3. Ирина
Лекарственная форма:   таблетки, покрытые пленочной оболочкой Состав:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: бисопролола фумарат (в пересчете на 100% вещество) 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества (ядро) : целлюлоза микрокристаллическая 50,7 мг или 76 мг, лактозы моногидрат 28,3 мг или 40 мг, кукурузный крахмал 10 мг или 15 мг, магния стеарат 1 мг или 1,5 мг, кросповидон 3 мг или 4,5 мг, кремния диоксид коллоидный 2 мг или 3 мг;

вспомогательные вещества (оболочка) : гипромеллоза 1,2 мг или 1,8 мг, макрогол 4000 0,25 мг или 0,37 мг, титана диоксид 0,43 мг или 0,65 мг, тальк 0,12 мг или 0,18 мг.

 Описание:

Таблетки 5 мг :

Таблетки 10 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя - ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.

 Фармакотерапевтическая группа: Бета1-адреноблокатор селективный АТХ:  

C.07.A.B Селективные бета1-адреноблокаторы

C.07.A.B.07 Бисопролол

Фармакодинамика:

Бисопролол - селективный бета 1 -адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. снижает активность ренина в плазме крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС). Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангиальное действие.

Блокируя в невысоких дозах бета 1 -адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, угнетает все функции сердца, снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость и возбудимость. При превышении терапевтической дозы оказывает бета 2 -адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета 2 -адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному значению, а при длительном применении - снижается.

Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности симпатоадреналовой системы (САС) (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате снижения сократимости и других функций миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета 2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

 Фармакокинетика:

Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается в желудочно-кишечном тракте, прием пищи не влияет на абсорбцию. Эффект "первичного прохождения" через печень незначителен (на уровне 10-15%), что приводит к высокой биодоступности (90%). Прием пищи не влияет на биодоступность бисопролола.

Бисопролол метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro , показывают, что метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Связь с белками плазмы крови около 30%. Объём распределения - 3,5 л/кг. Общий клиренс - приблизительно 15 л/ч. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 2-3 часа. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер - низкая.

Период полувыведения из плазмы крови (10-12 часов) обеспечивает эффективность в течение 24 ч после приема однократной ежедневной дозы.

Бисопролол выводится из организма двумя путями, 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится почками, из них 50% выводится в неизмененном виде; менее 2% - через кишечник (с желчью).

Поскольку выведение имеет место в почках и в печени в равной степени, пациентам с нарушением функции печени или с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Фармакокинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста.

У пациентов с ХСН плазменные концентрации бисопролола выше, а период полувыведения более продолжителен по сравнению со здоровыми добровольцами.

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек .

 Показания:

Артериальная гипертензия;

Ишемическая болезнь сердца (ИБС): профилактика приступов стабильной стенокардии;

Хроническая сердечная недостаточность (XCН ).

 Противопоказания:

Повышенная чувствительность к бисопрололу, компонентам препарата и к другим бета-адреноблокаторам, острая сердечная недостаточность или ХСН в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;

Шок (в том числе кардиогенный);

Отек легких;

Атриовентрикулярная блокада (AV ) блокада II -III степени без электрокардиостимулятора;

Синоатриальная блокада;

Синдром слабости синусового узла;

Брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин);

Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) 100 мм рт.ст.);

Тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе;

Выраженные нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно: метаболический ацидоз;

Феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

Одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО типа В);

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

Непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

 С осторожностью:

Проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в кропи, AV блокада I степени, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, строгая диета, депрессия (в том числе в анамнезе), пожилой возраст.

 Беременность и лактация:

Бисопролол обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказать вредное воздействие на течение беременности и/или на плод или новорожденного. Обычно бета-адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, что ведет к замедлению роста плода, внутриутробной гибели плода, выкидышам или преждевременным родам. У плода и новорожденного ребенка могут возникнуть патологические реакции (например, гипогликемия, брадикардия, артериальная гипотензия).

Бисопролол не следует применять при беременности, применение возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у п лода и/или ребенка. В том случае, когда лечение Бисопрололом рассматривается в качестве необходимого, следует проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и внутриутробным развитием плода. В случае отрицательного воздействия на беременность или плод следует рассмотреть альтернативную терапию. Симптомы гипогликемии и брадикардии, как правило, возникают в течение первых 3 дней. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов.

Данные о выделении бисопролола в грудное молоко отсутствуют. Поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

 Способ применения и дозы:

Фенитоин при внутривенном введении, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь может меняться при лечении бисопрололом (маскирует симптомы развивающейся гипогликемии: тахикардию, повышение АД).

Клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Антигипертензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландинов почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов натрия).

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения препарат следует отменить за 48 ч до проведения общей анестезии. Если пациент принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным лиотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, которые истощают депо катехоламинов (в т. ч. ), могут усилить действие бега-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.

Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно с осторожностью назначать кардиоселективные бета-адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. На фоне приема бета-адреноблокаторов у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой может усиливаться сопротивление дыхательных путей. При превышении дозы препарата у таких пациентов возникает опасность развития бронхоспазма.

В случае выявления у пациентов нарастающей брадикардии (ЧСС менее 60 уд. мин.), выраженного снижения АД (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), AV блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Следует отменять препарат перед исследованием концентрации в крови и моче катехоламинов, норметанефрина, ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

 Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Применение препарата не влияет на способность управлять транспортными средствами согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять транспортными средствами или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

 Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг или 10 мг.

 Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 30 таблеток в банку из полимерных материалов.

3 контурные ячейковые упаковки или банку из полимерных материалов с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

 Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

 Срок годности: Н e использовать после истечения срока годности. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-002861 Дата регистрации: 17.02.2015 Дата окончания действия: 17.02.2020 Владелец Регистрационного удостоверения: ИРБИТСКИЙ ХФЗ, ОАО Россия Производитель:   Дата обновления информации:   14.02.2017 Иллюстрированные инструкции

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Бисопролол

Торговое название

Бисопролол

Международное непатентованное название

Бисопролол

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 2,5 мг; 5 мг и 10 мг.

Состав

Каждая таблетка содержит:

активное вещество - бисопролола фумарата - 2,5 мг; 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества - целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия крахмалгликолят (тип А), опадрай II (в т.ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, окрашивающий пигмент белого цвета (содержит титана диоксид, Е 171), окрашивающий пигмент розового цвета (содержит титана диоксид, Е 171, кармин, Е 120, алюминиевый лак на основе индигокармина, Е 132, железа оксид черный, Е 172) или окрашивающий пигмент голубого цвета (содержит титана диоксид, Е 171, алюминиевый лак на основе индигокармина, Е 132, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового, Е 104).

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета - дозировкой 2,5 мг, голубого цвета - дозировкой 5 мг, розового цвета - дозировкой 10 мг, с двояковыпуклой поверхностью, с риской. На поперечном разрезе видны два слоя - для дозировок 5 мг и 10 мг.

Ф армакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Бисопролол.

Код АТХ C07AB07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и распределение. Абсорбция - 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. C max в плазме крови наблюдается через 1-3 ч.

Связь с белками плазмы крови - около 30%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер в незначительной степени, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение. 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T ½ - 10-12 ч. Около 98% выводится с мочой - 50% в неизменном виде, менее 2% - с желчью.

Фармакодинамика

Селективный β 1 -адреноблокатор. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту сердечных сокращений (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действия. Угнетает проводимость и возбудимость миокарда, снижает атриовентрикулярную проводимость.

При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 мес.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия
  • ишемическая болезнь сердца (стенокардия)

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости, не разжевывая утром до завтрака, во время или после него.

Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стенокардия)

Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка Бисопролола 5 мг) в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (1 таблетка Бисопролола 10 мг) в сутки. Увеличение дозы допускается лишь в отдельных случаях. Максимальная суточная доза - 20 мг.

Титрование. Лечение бисопрололом должно быть начато с постепенным увеличением дозы следующим образом:

1-я неделя 1,25 мг один раз в день. При хорошей переносимости 2-я неделя 2,5 мг один раз в день. При хорошей переносимости 3-я неделя 3,75 мг один раз в день. При хорошей переносимости в течение 4-7 недель дозу увеличивают до 5 мг один раз в день. При хорошей переносимости дозу увеличивают до 7,5 мг один раз в день в течение следующих 4 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают до 10 мг один раз в день в качестве поддерживающей дозы постоянно.

Во время фазы титрации необходим тщательный мониторинг пульса, артериального давления и признаков ухудшения сердечной терапии.

Коррекция дозы. Если максимальная рекомендуемая доза плохо переносится, должно быть проведено постепенное снижение дозы.

При временном ухудшении сердечной недостаточности, гипотензии или брадикардии можно рассмотреть временное сокращение или прекращение лечения бисопролололом. При стабилизации состояние больного в каждом случае для возобновления лечения необходима титрация дозы бисопрололола.

Прекращение лечения

Дозу следует снижать постепенно, так как резкая отмена может привести к резкому обострению заболевания. Дозу следует снижать постепенно (на 25% в неделю).

Пациенты с нарушением функции почек или печени. Для пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца и нарушением функций печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно делать не нужно. Для пациентов с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности суточная доза не должна превышать 10 мг бисопролола.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы препарата не требуется.

Побочные действия

Часто:

Головокружение*, головная боль*

Тошнота, рвота, диарея, запор

Ощущение холода или онемения в конечностях

Усталость*

Нечасто:

Брадикардия, нарушения атриовентрикулярной проводимости, ухудшение имеющейся сердечной недостаточности

Бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или с обструктивной болезнью органов дыхания в анамнезе

Мышечная слабость, мышечные спазмы

Гипотония

Астения

Депрессия, нарушения сна

Редко:

Повышение уровня триглицеридов, повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ)

Обморок

Уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении пациентом контактных линз)

Нарушения слуха

Аллергический ринит

Реакции гиперчувствительности, такие как зуд, покраснение, сыпь

Гепатит

Нарушения потенции

Ночные кошмары, галлюцинации

Очень редко:

Конъюнктивит

Выпадение волос. Бета-блокаторы могут спровоцировать или усугубить псориаз или вызвать сыпь псориазного типа.

*Данные симптомы возникают чаще в начале лечения. Они, как правило, носят малоинтенсивный характер и обычно исчезают в течение 1-2 недель.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата
  • острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, которая требует внутривенную инотропную терапию
  • кардиогенный шок
  • атриовентрикулярная блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора)
  • синдром слабости синусового узла
  • синоатриальная блокада
  • симптоматическая брадикардия

Симптоматическая гипотензия

  • тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких в анамнезе
  • поздние стадии периферической артериальной обтурирующей болезни или болезнь Рейно

Нелеченная феохромоцитома

  • метаболический ацидоз
  • детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
  • беременность и период лактации

С осторожностью

Гипертония или стенокардия с сопутствующей сердечной недостаточностью

Диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови; симптомов гипогликемии (например, тахикардия, учащенное сердцебиение или потливость), которые могут быть замаскированы

Строгая диета

Продолжающаяся десенсибилизирующая терапия

Первая степень АВ-блокады

Стенокардия Прицметала

Периферическая артериальная обтурирующая болезнь (могут увеличиваться жалобы, особенно в начале терапии)

Пациентам, у которых в анамнезе есть псориаз, бета-блокаторы (например, бисопролол) должны назначаться только после тщательной оценки пользы/риска.

Лекарственные взаимодействия

Антиаритмические препараты I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон). Может наблюдаться усиление влияния на время AV-проводимости и увеличение отрицательного инотропного эффекта.

Блокаторы кальциевых каналов из группы верапамила и в меньшей степени - из группы дилтиазема. Негативное влияние на сократимость и AV-проводимость. Введение верапамила пациентам, получающим терапию бета-адреноблокаторами, может сопровождаться развитием выраженной артериальной гипотензии и AV блокады.

Антигипертензивные средства центрального действия (например клофелин, метилдопа, моксонидин, рилменидин). Одновременное применение антигипертензивных препаратов центрального действия может дополнительно снизить симпатический тонус центральной нервной системы и, как следствие, уменьшить частоту сердечных сокращений и сердечный выброс, а также вызвать вазодилатацию. Резкое прекращение терапии, особенно в условиях предварительной отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития эффекта рикошета (артериальная гипертензия).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

Блокаторы кальциевых каналов дигидропиридинового типа (например фелодипин и амлодипин). Нельзя исключить, что сочетанное применение может увеличить риск артериальной гипотензии и снижения насосной функции желудочка у пациентов с сердечной недостаточностью.

Антиаритмические препараты III класса (например амиодарон). Может наблюдаться усиление влияния на время AV-проводимости.

Парасшлпатомиметики. Одновременное применение может увеличивать время AV-проводимости и повышать риск развития брадикардии.

Бета-адреноблокаторы, предназначенные для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы). Возможно потенцирование системных эффектов бисопролола.

Инсулин и пероральные сахар снижающие препараты. Усиление гипогликемического эффекта. Блокада бета-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.

Анестетики. Угнетение рефлекторной тахикардии и увеличению риска артериальной гипотензии.

Препараты наперстянки. Увеличение времени атриовентрикулярной проводимости, уменьшение частоты сердечных сокращений.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Могут подавлять гипотензивные эффекты бисопролола.

Бета-симпатомиметики (например изопреналин, добутамин). Комбинация с бисопрололом может подавлять эффекты обоих препаратов.

Симпатомиметики, действующие как на бета-, так и на альфа-адренорецепторы (например норадреналин, адреналин). Комбинация с бисопрололом может усиливать альфа-адренорецептор-опосредованный сосудосуживающее влияние этих препаратов, что приводит к росту уровня артериального давления и обострению перемежающейся хромоты. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Одновременное применение антигипертензивных препаратов или других препаратов, снижающих артериальное давление (например трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов), может увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

Особые указания

Аллергические реакции: Как и в случае других бета-блокаторов, бисопролол может увеличивать как чувствительность к аллергенам, так и выраженность анафилактических реакций. В данных случаях адреналин не всегда может обеспечить желаемый терапевтический эффект.

Дыхательная система: При бронхиальной астме или других хронических обструктивных дисфункциях, которые могут сопровождаться симптомами, показана сопутствующая бронхолитическая терапия. В редких случаях у пациентов с астмой может увеличиваться сопротивление дыхательных путей, что требует повышения доз β 2 -симпатомиметиков.

Общая анестезия: У пациентов, которые получили общую анестезию, бета-блокаторы уменьшают риск аритмии и ишемии миокарда во время вводного наркоза, интубации и после операции. В настоящее время рекомендуется продолжать применение бета-блокаторов периоперационно. Анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает бета-блокаторы, поскольку возможно взаимодействие с другими лекарственными препаратами, которое может привести к брадиаритмии, ослаблению рефлекторной тахикардии, а также пониженной рефлекторной способности к предотвращению кровопотери. Если необходимо прекращение терапии бета-блокаторами до операции, то оно должно выполняться постепенно и быть полностью завершено примерно за 48 часов до анестезии.

Феохромоцитома: Пациентам с феохромоцитомой бисопролол должен вводиться только после блокады альфа-рецепторов.

Тиреотоксикоз: При лечении бисопрололом могут быть не выявлены симптомы тиреотоксикоза.

Применение бисопролола может привести к положительным результатам допинг-тестов.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Бисопролол не влиял на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов, страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Передозировка

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбентов; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде - в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IA класса не применяются); при снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких - в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина; при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - в/в диазепам; при бронхоспазме бета-адреностимуляторы ингаляционно. Гипогликемия: внутривенное введение глюкозы. Бисопролол плохо выводится из организма при диализе.