Пентоксифиллин: описание препарата, действие, показания и противопоказания. Аналоги и побочные действия. Цена препарата и отзывы о нем. Показания к применению Пентоксифиллина

Инструкция по применению

Пентоксифиллин инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской для разделения с одной стороны.

Состав

Пентоксифиллин 600 мг

Вспомогательные вещества: гипромеллоза 15000 - 120 мг, повидон 40 - 25 мг, тальк - 20 мг, магния стеарат - 5 мг.

Состав оболочки: сепифилм 752 белый (гипромеллоза - 35-45%, целлюлоза микрокристаллическая - 27-37%, макрогола стеарат - 6-10%, титана диоксид - 18-22%) - 19.7 мг, эмульсия диметикона - 100 мкг, макрогол 6000 - 200 мкг.

Фармакодинамика

Пептоксифиллин улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фермента фосфодиэстеразы и повышением содержания циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в тромбоцитах и аденозинтрифосфата (АТФ) в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления (01 ICC), возрастанию ударного и минутного объема крови без значительного изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС).

Пептоксифиллин снижает вязкость крови, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов), уменьшает агрегацию эритроцитов, тромбоцитов и нейтрофилов, снижает содержание фибриногена в крови, уменьшает адгезивность лейкоцитов к эндотелию сосудов, уменьшает стимуляцию лейкоцитов и. как результат, разрушение эндотелия.

Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. При окклюзионных заболеваниях периферических артерий («перемежающейся» хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика

После приема внутрь пептоксифиллин практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Препарат подвергается «первому прохождению» через печень с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипроиил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболитов I и V в плазме крови, соответственно, в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллииа. Метаболит I находится с нентоксифиллином в обратимом биохимическом редокс-равповссии. Поэтому пептоксифиллин и метаболит I рассматриваются вместе как активная единица. Вследствие этого доступность активной субстанции значительно больше. Период нолувыведения (Ту.) составляет - 1.6 часа. Пептоксифиллин выводится преимущественно почками - 94 % в виде метаболитов (преимущественно метаболита V). кишечником - 4 %. за первые 4 часа выводится до 90 % дозы. Выделяется с грудным молоком.

Пациенты с нарушениями функции ночек

При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено.

Пациенты е нарушениями функции печени

При нарушении функции печени отмечается удлинение Т1/2, и повышение биодоступности.

Побочные действия

При применении препарата Пентоксифиллин СР Зентива возможно появление указанных ниже побочных эффектов, которые разделены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA. Определение частоты побочных эффектов в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (?10%); часто (?1% и <10%); нечасто (?0.1% и <1%); редко (?0.01% и <0.1%); очень редко (<0.01%); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости побочного эффекта не представляется возможным).

Со стороны нервной системы: частота неизвестна - головная боль, головокружение, судороги, асептический менингит.

Со стороны психики: частота неизвестна - ажитация, нарушения сна, тревожность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - тахикардия, аритмия, стенокардия, снижение АД, "приливы" крови к кожным покровам, кровотечения (в т.ч. кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудочно-кишечные кровотечения, носовые кровотечения).

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - зуд, эритема (покраснение кожи), крапивница, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна - анорексия, атония кишечника, дискомфорт в эпигастральной области, вздутие живота (ощущение переполнения желудка), тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, внутрипеченочный холестаз, повышение активности АЛТ и ACT, ЩФ.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна - нарушение зрения, скотома.

Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна - тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

У пациентов с низким и нестабильным АД дозу препарата Пентоксифиллин СР Зентива следует подбирать индивидуально.

Лечение следует проводить под контролем АД.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, прием препарата Пентоксифиллин СР Зентива в высоких дозах может вызвать гипогликемию (требуется коррекция дозы).

При назначении препарата Пентоксифиллин СР Зентива одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.

У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита.

У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

С осторожностью и под тщательным врачебным контролем следует применять препарат Пентоксифиллин СР Зентива у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести и у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК ниже 30 мл/мин).

В случае если в период применения препарата у пациентов возникают кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза, препарат немедленно отменяют.

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Использование в педиатрии

Применение препарата Пентоксифиллин СР Зентива у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано. Безопасность и эффективность применения препарата Пентоксифиллин СР Зентива у этой возрастной группы не установлена.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота типа "кофейной гущи", выраженное снижение АД, тахикардия, аритмия, покраснение кожных покровов, потеря сознания, озноб, арефлексия, тонико-клонические судороги.

В случае возникновения описанных выше нарушений пациент должен срочно обратиться к врачу.

Лечение: проведение симптоматической терапии. При появлении первых признаков передозировки (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата. Если препарат принят недавно, следует обеспечить меры, направленные на предотвращение дальнейшего всасывания препарата путем его выведения (промывание желудка) или замедления всасывания (например, прием активированного угля). Особое внимание должно быть направлено на поддержание АД и функции дыхания. При судорожных припадках вводят диазепам. Специфический антидот неизвестен.

Показания

окклюзионная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (например, перемежающаяся хромота, диабетическая ангиопатия);

Цереброваскулярная болезнь (последствия церебрального атеросклероза, такие как нарушения концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния;

Трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебитический синдром, обморожения, гангрена);

Нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатой или в сосудистой оболочке глаза);

Нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.

Противопоказания

Острый инфаркт миокарда;

Массивные кровотечения (риск усиления кровотечения);

Кровоизлияние в сетчатку глаза (риск усиления кровотечения);

Острый геморрагический инсульт;

Беременность;

Период грудного вскармливания;

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или другим компонентам, входящим в состав препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с выраженным снижением АД (риск дальнейшего снижения АД) и гемодинамически значимыми нарушениями сердечного ритма; хронической сердечной недостаточностью (ХСН); выраженными нарушениями функции печени (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов); нарушениями функции почек при КК менее 30 мл/мин (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов); язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки; с повышенной наклонностью к кровоточивости, например, в результате применения непрямых антикоагулянтов [антагонистов витамина К] или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений); после недавно перенесенного оперативного вмешательства (риск возникновения кровотечений); с пролиферативной диабетической ретинопатией; одновременно с гипогликемическими средствами (инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь) и ципрофлоксацином.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Пентоксифиллин СР Зентива при беременности противопоказано.

Применение препарата Пентоксифиллин СР Зентива в период грудного вскармливания противопоказано, поскольку активное вещество выделяется с грудным молоком. При необходимости приема препарата следует воздержаться от грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

Пентоксифиллин СР Зентива может усиливать снижение АД при одновременном применении с гипотензивными средствами (например, ингибиторы АПФ) или другими лекарственными средствами, обладающими потенциальным гипотензивным эффектом (например, нитраты).

Пентоксифиллин СР Зентива может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (прямые и непрямые антикоагулянты, тромболитики, антибиотики, такие как цефалоспорины). При совместном применении пентоксифиллина и непрямых антикоагулянтов (антагонистов витамина К) в постмаркетинговых исследованиях отмечались случаи усиления антикоагулянтного действия (риск развития кровотечений). Поэтому в начале приема пентоксифиллина или изменении его дозы рекомендуется контролировать степень выраженности антикоагулянтного действия у пациентов, принимающих данную комбинацию препаратов (например, проводить регулярный контроль МНО).

Циметидин может повышать концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных реакций).

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться при одновременном применении препарата Пентоксифиллин СР Зентива (повышенный риск развития гипогликемии). Необходимо строго контролировать состояние таких пациентов, включая регулярный гликемический контроль.

При совместном применении Пентоксифиллин СР Зентива может усиливать действие вальпроевой кислоты.

У некоторых пациентов при одновременном применении препарата Пентоксифиллин СР Зентива и теофиллина отмечается увеличение концентрации теофиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению частоты возникновения побочных реакций, связанных с теофиллином.

У некоторых пациентов при одновременном применении препарата Пентоксифиллин СР Зентива и ципрофлоксацина отмечается увеличение концентрации пентоксифиллина плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных реакций, связанных с применением данной комбинации.

Цены на Пентоксифиллин в других городах

Состав и форма выпуска

• пентоксифиллин - 20 мг;
• натрия хлорид - 90 мг;
• вода - до 1 мл.

Фармакологическое действие

Средство понижает вязкость крови, вызывая дезагрегацию тромбоцитов . В результате этого возрастает ударный и минутный объемы крови, без изменения показателей частоты сердечных сокращений. Расширение коронарных артерий позволяет увеличить доставку кислорода к миокарду, расширение сосудов легких – улучшить наполнение кислородом крови. Средство способно повысить тонус дыхательной мускулатуры и диафрагмы.

Под действием Пентоксифиллина усиливается коллатеральное кровообращение, увеличивается объем крови, протекающей через коллатерали.

Средство повышает концентрацию АТФ в мозге, способствует улучшению кровоснабжения в нарушенных областях - например, при ишемическом инсульте . Препарат благотворно влияет на центральную нервную систему, ее функции.

При поражении периферических артерий применение данного фармакологического средства приводит к удлинению расстояний при ходьбе при таких заболеваниях, как облитерирующий эндартериит .

Обязательна предварительная консультация врача перед приемом препарата, самолечение недопустимо.

Фармакокинетика

Выведение пентоксифиллина замедляется у больных при тяжелых заболеваниях почек, печени, и у людей пожилого возраста.

Показания к применению

• атеросклеротическая энцефалопатия;
• артериальная гипертензия ;
• цереброваскулярная недостаточность;
• астма бронхиальная;
• ишемический инсульт;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• ангионейропатии (болезнь Рейно);
• обструктивный бронхит ;
• диабетическая нефроангиопатия;
• нарушения трофики тканей;
• функциональные нарушения среднего и внутреннего уха;
• дискинезия кишечника;
• альгодисменорея;
• посттромбофлебитический синдром;
• нарушения кровообращения глаза;
• угрожающий выкидыш ;
• сосудистая импотенция ;
• нарушения периферического кровообращения;
• трофические язвы;
• пилороспазм;
• мышечная дистрофия ;
• холецистит;
• спазмы гладких мышц;
• гангрена , отморожение.

Инструкция по применению

Режим дозирования и способы введения: таблетки, инъекции, капельница

При приеме внутрь используются таблетки с дозировкой 100 мг. Начинают прием, в основном, с дозы 200 мг – 2 таблетки 3 раза в сутки после еды. Затем, при достижении терапевтического эффекта, дозу уменьшают, и продолжают принимать по таблетке трижды в день. Курс лечения таблетированным препаратом длится месяц.

При острых и тяжелых заболеваниях внутренних органов назначается пентоксифиллин в ампулах. Существует два метода введения препарата: внутриартериальный и внутривенный.

Внутривенно вводят средство в виде капельницы. Используется одна ампула на 250 мл раствора натрия хлорида, или раствора глюкозы . Данную дозу вводят в течение полутора-двух часов, медленно.

Суточная доза может быть увеличена при хорошей переносимости до 0,2-0,3 г (по показаниям).

Внутриартериально начинают вводить с дозы 0,1 г препарата на 50 мл раствора натрия хлорида, затем - по 0,2-0,3 г.

Вводят раствор медленно, в течение 10 минут. На курс используется 10 вливаний.

Передозировка, помощь

• слабость во всем теле;
• рвота типа "кофейной гущи";

Лечение передозировки начинают с промывания желудка , введения активированного угля внутрь, восстановления функции дыхания и нормализации артериального давления . При грозных осложнениях, когда требуется профессиональная помощь, обязателен вызов врача скорой помощи. В этом случае уместно введение адреналина . При рвоте оказывается помощь в виде комплекса неотложных мероприятий для остановки желудочного кровотечения .

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение с мелоксикамом и кеторолаком повышает возможность развития кровотечений. В этом случае неизбежно увеличение протромбинового индекса. При взаимодействии с такими средствами, как ганглиоблокаторы и вазодилататоры, возможно понижение артериального давления. Если Пентоксифиллин принимать вместе с гепарином и другими фибринолитическими препаратами, то можно добиться усиления противосвертывающего действия.

В последние годы изучаются новые области в применении Пентоксифиллина. В настоящее время доказан положительный эффект лечения этим препаратом такого заболевания, как острый алкогольный гепатит .

Особые указания

Под наблюдением врача прием препарата показан при тяжелых нарушениях функций почек и печени, при приеме гипотензивных препаратов, гипогликемических средств, инсулина. В этих случаях требуется корректировка доз приема основных препаратов.

В период применения данного фармакологического средства необходим регулярный контроль уровня артериального давления.

При применении вместе с антикоагулянтами требуется контроль показателей системы свертывания крови.

Пожилым людям целесообразно применять малые дозы препарата.
Курение , как правило, снижает эффективность лечения.

При применении раствора для внутривенных инфузий необходимо проверять каждый раз совместимость с другими препаратами. Капельницу больной должен принимать в положении лежа, с медленной скоростью введения.

Применение у пожилых и детей

Детям до 18 лет от применения Пентоксифиллина следует воздержаться.

Пентоксифиллин в бодибилдинге

Аналоги препарата

Аналогами Пентоксифиллина являются:

• Агапурин: в драже по 100 мг; раствор для инъекций по 100 мг в ампулах 5 мл.
• Вазонит: покрытые оболочкой таблетки по 600 мг.
• Трентал: в драже по 100 мг и 400 мг; таблетках по 100 мг; раствор для инъекций по 100 мг в ампулах 5 мл.

Трентал

Интересно его использование в отоневрологии. Многим больным при нарушениях кровообращения в вертебробазилярной системе назначают именно Трентал. Так, например, в результате исследования, в котором приняли участие 60 человек, выявлен положительный эффект применения Трентала при заболеваниях органов слуха. Было также доказано, что прием препарата эффективен при сенсорной тугоухости и других сосудистых поражений слухового аппарата . За счет эффективности Трентал признан современным универсальным лекарственным препаратом. Он легко переносится большинством больных, доступен по цене, и прост в применении.

Агапурин

Принимают Агапурин внутрь, начиная с одной драже три раза в день. При падении артериального давления дозу уменьшают до одной драже 2 раза в сутки. Курс лечения в среднем составляет 20 дней.

В виде инъекций препарат применяют внутривенно, внутриартериально, а также в виде инфузий, струйно или капельно.

В начале лечения Агапурином используют одну ампулу, которую смешивают с 50 мл 0,9% раствора хлорида натрия. При длительном лечении дозу можно увеличить до 200-300 мг. Скорость введения дозы Агапурина - в среднем 10 минут. На курс принимают 10-12 капельниц ежедневно, или через день.

Цена на препарат составляет от 90 до 137 рублей. Производитель - Zentiva AC, Чехия.

Вазонит

Основной формой выпуска являются таблетки пролонгированного действия, в оболочке белого цвета, с разделительной насечкой с двух сторон. В одной таблетке содержится 600 мг действующего вещества – пентоксифиллина.

Вазонит улучшает снабжение тканей кровью и кислородом в нарушенных зонах, а именно в головном мозге , центральной нервной системе, нижних конечностях и других областях. Имеет свойство расширять коронарные сосуды.

Назначается препарат по одной таблетке 2 раза в сутки – утром и вечером.
Таблетки следует принимать после еды, запивая небольшим количеством воды .
Обладают такими же побочными эффектами, как и Пентоксифиллин.
Цена препарата довольно высока - составляет около 330 рублей.
Срок годности составляет 5 лет.

Пентоксифиллин цена

Цена Трентала колеблется от 157 до 319 рублей, Агапурин стоит от 90 до 137 рублей.