Одним из популярных препаратов, укрепляющих сердечную мышцу и снижающих риск развития инфаркта миокарда, является . Спектр его применения очень широк. Медикамент нормализует артериальное давление, предупреждает тромбоз и тахикардию и устраняет аритмию.

Состав и форма выпуска

Пропранолол выпускается в таблетированной форме, капсулах и растворе.

Основным действующим веществом является одноименное вещество пропранолол . Он имеет вид белого мелкокристаллического порошка, хорошо растворяется в спирте и воде. Вспомогательные компоненты отличаются в зависимости от формы выпуска препарата.

Так, в таблетках содержатся монокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, повидон, стеарат магния, крахмал прежелатинизированный, стеарат кальция и сахарная пудра. Таблетки выпускаются в трех вариантах с различным содержанием пропранолола: в количестве 10, 40 и 80 мг.

Внешний вид каждой таблетки стандартный, форма цилиндрическая, плоскоокруглая, цвет белый. На одной стороне имеется разделительная риска, по обеим ребрам таблетки срезана небольшая фаска.

Желатиновые капсулы размера № 1 имеют бледно-желтый оттенок и наполнены порошкообразным препаратом. Среди дополнительных веществ – стеарат кальция и тальк. Дозировка действующего вещества пропранолола составляет 80 мг.

Раствор для перорального применения содержит 0,1% гидрохлорида пропранолола от общей массы жидкости. Вспомогательные компоненты:

  • лимонная кислота;
  • натрия сахарин;
  • дистиллированная вода;
  • метилпарабен;
  • сорбитол;
  • пропиленгликоль;
  • пищевые ароматизаторы.

Препарат в таблетках и капсулах упакован в прозрачные блистеры с ячейками по 10 штук. Блистеры упаковываются в картонные коробки по 2 пластины и комплектуются инструкцией по применению. Раствор разлит в пластиковые или стеклянные темные флаконы по 50 мл и расфасован в бумажные коробки с аннотацией внутри.

Фармакологические свойства

Медикамент относится к группе адреноблокаторов, так как основной механизм действия Пропранолола заключается в блокировке бета-адренорецепторов 1 и 2. Под его влиянием снижается количество образовываемых цАМФ из АТФ, которые стимулируются катехоламинами.

В связи с этим происходит уменьшение числа ионов кальция, которые поступают в клетки, а также уменьшается способность к сокращению сердечной мышцы. Препарат замедляет и нормализует пульс, оказывает угнетающее действие на возбудимость и проводимость.

В самом начале лечения препаратом наблюдается стабильное симпатическое стимулирование периферийных сосудов и умеренная активизация реакции на скачки артериального давления. После двухнедельного курса лечения состояние стабилизируется, снижается и нормализуется частота сердечных сокращений, что позволяет улучшить перфузию миокарда и обеспечивает удлинение диастолы.

Под воздействием пропранолола устраняются факторы, провоцирующие аритмию, - тахикардия, активизация СНС (симпатической нервной системы), гипертония.

Препарат снижает потребность миокарда в кислороде, что уменьшает выраженность ишемической болезни. Все это значительно влияет на количество летальных исходов после перенесения инфаркта миокарда.

Показания к применению

Пропранолол в большинстве случаев назначают для улучшения работы сердца. Однако есть и другие заболевания, поддающиеся лечению этим медикаментом.

Весь спектр действия этого лекарственного средства можно представить следующим списком:

  • Артериальная гипертония.
  • Инфаркт миокарда.
  • Симпатоадреналовые кризы, сопровождаемые диэнцефальным синдромом.
  • Экстрасистолия желудочков.
  • В составе комплексного лечения при тиреотоксическом кризе.
  • Синусовая и наджелудочковая тахикардия.
  • Феохромоцитома.
  • Стенокардия.
  • Мерцательная тахиаритмия.
  • Алкогольная абстиненция и тремор.
  • Диффузно-токсический зоб.
  • Состояния тревожности, агрессии и панические атаки.
  • Недостаточно сильные схватки во время родов.

При любых вышеперечисленных заболеваниях можно использовать Пропранолол, но назначение должен делать только врач с учетом индивидуальных особенностей пациента, его возраста и веса, течения болезни и сопутствующих заболеваний.


Противопоказания и побочные эффекты

К ситуациям, когда прием препарата категорически запрещен, относится беременность на любых сроках, так как пропранолол способен спровоцировать преждевременные роды и выкидыш. Препарат противопоказан такде в период лактации, так как пропранолол свободно проникает в грудное молоко и может негативно воздействовать на здоровье младенца.

Кроме того, нельзя принимать это лекарство людям, страдающим сердечной недостаточностью в острой форме, печеночной недостаточностью, сахарным диабетом со склонностью к кетоацидозу и псориазом. По поводу последнего в среде ученых ведутся споры, однако есть гипотеза, что прием препарата способен усугубить течение болезни.

Остальные случаи, когда противопоказан Пропранолол:

  • Гипотония - пониженное артериальное давление.
  • Бронхиальная астма - препарат может спровоцировать отек гортани и легких.
  • Декомпенсированная форма ХСН.
  • Кардиогенный шок.
  • Блокада-sa.
  • Синусоидальная брадикардия.
  • Кардиомегалия.
  • ХОБЛ - хроническая обструктивная болезнь легких.
  • Миастения.
  • Обменный ацидоз.
  • Патологические заболевания почек.
  • Окклюзионная патология периферических сосудов, сопровождаемая болевым синдромом в состоянии покоя, временной хромотой или гангреной.

Также нельзя осуществлять лечение препаратом при индивидуальной непереносимости или гиперчувствительности к компонентам медикамента.

Терапия во время депрессивных состояний, при аллергических проявлениях, а также в детском и пожилом возрасте должна проводиться с осторожностью и строго под наблюдением врача.

Что касается побочных эффектов от приема Пропранолола и его аналогов, то можно отметить следующие:

  • Со стороны нервной системы: вялость и сонливость, нервное истощение, проблемы со сном, кошмары и бессонница, быстрая утомляемость, снижение работоспособности, депрессивные состояния, легкие нарушения способности к запоминанию, головные боли и головокружения, слуховые и зрительные галлюцинации, спутанность сознания, астения и миастения, состояние тревожности и беспокойства.
  • Со стороны зрения : сухость и болезненность глаз, ощущение жжения в глазах, кератоконъюктивит, проблемы зрительного восприятия.
  • Сердечно-сосудистая система в редких случаях может отреагировать на препарат аритмией, нарушениями проводимости миокарда, учащением сердечных сокращений, болями за грудиной, резким понижением артериального давления, слабой сократимостью миокарда, осложнениями в течении сердечной недостаточности в хронической форме, ангиоспазмом, ортостатической гипотензией.
  • Со стороны желудочно-кишечного : расстройства пищеварения, боли в животе, уменьшение количества выделяемой слюны и, как следствие, сухость слизистой оболочки рта, функциональные нарушения в работе печени, проявляющиеся в виде пожелтения кожи и склер, а также потемнения цвета мочи, метеоризм, тошнота и рвота, извращение вкусового восприятия.
  • Верхние дыхательные пути могут отреагировать спазматическими явлениями в бронхах и гортани и внезапным насморком.
  • Пациенты, страдающие диабетом и регулярно получающие инсулиновые инъекции, могут испытывать симптомы гипогликемии, а те диабетики, которые не зависят от инсулиновой терапии, наоборот, получат гипергликемию. Прием во время диабета не рекомендуется, эти побочные явления у таких больных возникают довольно часто, следовательно, такая терапия небезопасна.
  • На кожных покровах наблюдаются побочные явления в виде красной зудящей сыпи, обострения течения псориаза или его возникновения, набухания кожи и ее воспаления, алопеции различной локализации, экзантемы и повышенного потоотделения.
  • Во время приема Пропранолола могут изменяться лабораторные показатели крови : тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, гипербилирубинемия.
  • Препарат может спровоцировать снижение либидо, болевые ощущения в спине, повышение давления при прекращении приема, осложнения симптомов стенокардии.

Инструкция по применению

Дозу препарата рассчитывает врач, самолечение может привести к необратимым последствиям. Именно поэтому приобрести лекарственное средство, независимо от формы выпуска, можно только по рецепту на латинском языке, который специалист выписывает на специальном бланке с печатью лечебного учреждения.

При артериальной гипертонии назначают прием 2 раза в день по 40 мг. В случае слабого эффекта дозу можно увеличить в два-три раза, но не более, чем до 320 мг в сутки. В крайне тяжелых ситуациях можно повышать дозировку до 640 мг, но только с разрешения лечащего врача, потому что подобное количество медикамента может вызвать передозировку.

При стенокардии и аритмии Пропранолол принимают три раза в день по 20 мг, плавно повышая дозу до 120 мг в сутки. Максимально допустимая суточная доза в этом случае составляет не более 240 мг.

В качестве профилактических мер для предупреждения мигрени и тремора рекомендуется прием 40 мг действующего вещества два-три раза в сутки.

Если препарат применяют для усиления схваток и стимулирования родовой деятельности , допустим частый прием через каждые полчаса в количестве 4−6 раз, но не более 120 мг в сутки.

Если наблюдается кислородное голодание плода, необходимо срочное снижение дозировки. Для предупреждения послеродовых осложнений можно принимать Пропранолол в дозе 20 мг три раза в день в течение трех-пяти дней после родов.

Особые указания

В силу того, что прием Пропранолола влияет на уровень содержания глюкозы в крови, во время всего курса лечения необходимо следить за этим показателем и регулярно сдавать анализы. Кроме того, требуется постоянное наблюдение за артериальным давлением и частотой сердечных сокращений с целью контроля и корректировки дозы.

  • Пациентам старше 55 лет, то, помимо перечисленного, необходимо врачебное наблюдение за функционированием почек.
  • При хронической сердечной недостаточности нужно несколько дней перед приемом принимать мочегонные препараты.
  • Пациенты, носящие контактные линзы, должны помнить, что прием Пропранолола снижает выработку слезной жидкости, смазывающей поверхность глазного яблока. Это может затруднить постановку линз. Однако эту проблему можно решить, пользуясь специальной жидкостью для смачивания глаз.
  • При резком прекращении терапии у пациентов с тиреотоксикозом наблюдается обострение течения заболевания, у других больных внезапное прекращение приема может спровоцировать аритмию и даже инфаркт. Поэтому рекомендуется плавный отказ от препарата в течение двух недель с постепенным снижением дозировки.
  • Курение снижает эффективность лечения Пропранололом, поэтому рекомендуется отказаться от пагубной привычки на время терапевтического курса.
  • Во время лечения препаратом рекомендуется избегать работы, требующей повышенного внимания, так как медикамент имеет отрицательное влияние на способность концентрироваться на чем-либо.

Если прием Пропранолола вызвал замедление сердечного ритма до 50 ударов в минуту, необходимо обязательно снизить дозировку.

Что касается неофициального использования медикамента, его вполне успешно применяют для лечения гемангиомы как у взрослых, так и у детей. Кроме того, перед приемом Пропранолола нужно обязательно прочитать прилагающуюся инструкцию по применению.

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

ОНЛС

АТХ:

C.07.A.A Неселективные бета-адреноблокаторы

C.07.A.A.05 Пропранолол

Фармакодинамика:

Антиангинальное, антиаритмическое, утеротонизирующее, гипотензивное действие.

Блокирует бета1 и бета2-адренорецепторы, оказывает мембраностабилизирующее действие. Угнетает автоматизм синоатриального узла, подавляет возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени). Уменьшает скорость проведения возбуждения в AV соединении по пучку Кента, преимущественно в антероградном направлении.

После приема однократной дозы гипотензивный эффект продолжается в течение 20-24 ч. Гипотензия стабилизируется к концу 2-й нед лечения.

Механизмы гипотензивного действия:

Пропранолол, блокируя 1-адренорецепторы сердца, уменьшает сердечный выброс (уменьшения силы и частоты сокращений сердца);

Блокируя 1-адренорецепторы в юкстагломерулярных клетках почек, уменьшает выделение ренина, в результате снижается синтез ангиотензина II, обладающего выраженными сосудосуживающими свойствами (ренин вызывает превращение ангиотензиногена в ангиотензин I, который затем превращается в ангиотензин II).

Пропранолол восстанавливает чувствительность ослабленного или утраченного барорецепторного депрессорного рефлекса (при гипертонической болезни этот рефлекс подавлен вследствие снижения чувствительности барорецепторов дуги аорты).

Уменьшение выделения норадреналина окончаниями адренергических волокон (вследствие блокады пресинаптических β2-адренорецепторов).

Угнетением центральных звеньев симпатической регуляции сосудистого тонуса.

Механизм антиангинального действия: урежает ЧСС, уменьшает силу сердечных сокращений, в результате снижает потребность миокарда в кислороде. Понижает почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Однократный прием пролонгированных форм эквивалентен приему нескольких доз пропранолола гидрохлорида. При длительном применении уменьшает венозный возврат, оказывает кардиопротективное действие (достоверно уменьшает риск повторного инфаркта миокарда и внезапной смерти на 20-50%). У больных с умеренной формой артериальной гипертензии - понижает вероятность развития ИБС и мозговых инсультов. При ИБС уменьшает частоту приступов, повышает переносимость физических нагрузок, понижает потребность в нитроглицерине. Наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина. Увеличивает тонус бронхов и сократимость матки (уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде), усиливает секреторную и моторную активность ЖКТ. Тормозит агрегацию тромбоцитов и активирует фибринолиз. Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня свободных жирных кислот (при этом концентрация триглицеридов в плазме и коэффициент атерогенности увеличиваются. Подавляет гликогенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина в трийодтиронин. Понижает внутриглазное давление, уменьшает секрецию водянистой влаги.

Уменьшение тремора обусловлено преимущественно блоком β2 -адренорецепторов скелетных мышц.

Анксиолитический (уменьшение тревоги, страха, беспокойства) связано с ослаблением соматических симптомов тревоги.

Профилактика сосудистой головной боли (мигрень) - вследствие препятствования расширению артерий, повышения концентрации факторов свертывания (блокада β2 -адренорецепторов), уменьшения агрегации и адгезии тромбоцитов, подавления высвобождения ренина.

 Фармакокинетика: При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (90%). Биодоступность составляет 30-40% (эффект "первого прохождения"), зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока и увеличивается при длительном приеме (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени). Cmax в плазме отмечается через 1-1,5 ч или 6 ч (для пролонгированной формы). Связывается с белками плазмы на 90-95%; период полувыведения составляет 2-5 ч (10 ч для пролонгированной формы). Объем распределения - 3-5 л/кг. Накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках, сердце, проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается глюкуронированию в печени (99%). Выводится с желчью в кишечник, деглюкуронируетс я и реабсорбируется (период полувыведения на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч). Экскретируется почками в виде метаболитов. Показания: Артериальная гипертензия, стенокардия, синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическа я форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, гипертрофическая кардиомиопатия, инфаркт миокарда, пролапс митрального клапана, субаортальный стеноз, симпатикоадренал овый криз у больных диэнцефальным синдромом, нейроциркуляторн ая дистония, портальная гипертензия, эссенциальный тремор, панические атаки, агрессивное поведение, мигрень (профилактика), вспомогательное лечение при феохромоцитоме (только в сочетании с альфа-адреноблок аторами), тиреотоксикоз (в т.ч. предоперационная подготовка), тиреотоксический криз, первичная слабость родовой деятельности, менопаузные вазомоторные симптомы, абстинентный синдром; лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

V.F40-F48.F40.0 Агорафобия

V.F40-F48.F40.1 Социальные фобии

V.F40-F48.F40.2 Специфические (изолированные) фобии

V.F40-F48.F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]

V.F40-F48.F41.1 Генерализованное тревожное расстройство

V.F40-F48.F43.2 Расстройство приспособительных реакций

V.F40-F48.F45 Соматоформные расстройства

VI.G40-G47.G43 Мигрень

IX.I10-I15.I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия

IX.I10-I15.I15 Вторичная гипертензия

IX.I20-I25.I20 Стенокардия [грудная жаба]

IX.I20-I25.I20.0 Нестабильная стенокардия

IX.I20-I25.I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца

IX.I30-I52.I34.1 Пролапс [пролабирование] митрального клапана

IX.I30-I52.I47.1 Наджелудочковая тахикардия

IX.I30-I52.I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное

XIV.N80-N98.N95.1 Менопауза и климактерическое состояние у женщины

XV.O60-O75.O62.2 Другие виды слабости родовой деятельности

XVIII.R25-R29.R25.1 Тремор неуточненный

XVIII.R40-R46.R45.6 Физическая агрессивность

Противопоказания: Гиперчувствитель ность, AV блокада II-III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (менее 55 уд./мин), синдром слабости синусного узла, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда), острая и тяжелая хроническая сердечная недостаточность (IIБ-III стадии), острый инфаркт миокарда (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), отек легких, стенокардия Принцметала, кардиогенный шок, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности) , вазомоторный ринит, сахарный диабет, облитерирующие заболевания сосудов, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблок аторов), спастический колит, одновременный прием с антипсихотически ми средствами и анксиолитиками ( , триоксазин и др.), ингибиторами МАО, период лактации. С осторожностью: Гипертиреоз, хронический бронхит, эмфизема, сердечная недостаточность, феохромоцитома, гипогликемия, ацидоз, нарушение функции печени и почек, псориаз, миастения, аллергические реакции в анамнезе, беременность, синдром Рейно, пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Беременность и лактация:

Рекомендации FDA категории С. Повышается риск гипогликемии, угнетения дыхания, брадикардии и гипотензии у плода и новорожденного. Применение в озможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода

Проникает в грудное молоко. Применять, если польза превышает риск развития побочных эффектов.

Способ применения и дозы:

Внутривенно струйно , медленно, взрослым для купирования аритмии, тиреотоксического криза, острой ишемии - 1 мг в течение 1 мин, при необходимости повторно с интервалом в 2 мин (под контролем ЭКГ и АД). Максимальная доза - 10 мг.

Внутрь до еды, запивая жидкостью или полужидкой пищей ( , сок, яблочное пюре, пудинг), взрослым: при артериальной гипертензии - начальная доза по 80 мг 2 раза в сутки, поддерживающая доза - 160-320 мг. Пролонгированные формы: 80 мг 1 раз в сутки, при необходимости до 120-160 мг однократно, под контролем АД. При аритмиях - по 10-30 мг 3-4 раза в сутки, при субаортальном стенозе - по 20-40 мг 3-4 раза в сутки. При портальной гипертензии, стенокардии, мигрени, возбуждении, треморе начальная доза по 40 мг 2-3 раза в сутки, поддерживающая - 160, 120-240, 80-160, 80-120, 80-160 мг/сут, соответственно. При феохромоцитоме - 30-60 мг/сут в течение 3 дней (перед операцией). При инфаркте миокарда - в период с 5 по 21-й день после инфаркта по 40 мг 4 раза в сутки в течение 2-3 дней, далее - по 80 мг 2 раза в сутки. Для стимуляции родовой деятельности - по 20 мг через 30 мин 4-6 раз (80-120 мг/сут), для профилактики послеродовых кровотечений - по 20 мг 3 раза в сутки в течение 3-5 дней. При глаукоме - внутриконъюнктивально в пораженный глаз.

Детям: внутрь, начальная доза: 0,5-1 мг/кг/сут, поддерживающая - 2-4 мг/кг/сут в 2 приема.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердечная недостаточность, AV блокада, гипотензия, нарушение периферического кровообращения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, ночные кошмары, уменьшение скорости психических и двигательных реакций, эмоциональная лабильность, депрессия, возбуждение, галлюцинации, дезориентация во времени и пространстве, кратковременная амнезия, повышенная утомляемость, слабость, нарушение чувствительности, парестезии; сухость глаз, расстройства зрения, кератоконъюнктивит.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, тромбоз мезентериальной артерии, ишемический колит, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

Со стороны респираторной системы: фарингит, ринит, заложенность носа, боль в грудной клетке, кашель, одышка, бронхо- и ларингоспазм, респираторный дистресс-синдром.

Со стороны кожных покровов: алопеция, сыпь, кожный зуд, обострение псориаза, усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема.

Лабораторные показатели: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ и билирубина, гипогликемия.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: синдром отмены, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, снижение функции щитовидной железы, артралгия, аллергические реакции, волчаночный синдром, лихорадка.

Передозировка:

Симтомы: брадикардия, снижение АД, головокружение (обморок), аритмии, затруднение дыхания, цианоз пальцев или ладоней, судороги.

Лечение: при тяжелой брадикардии - в/в введение атропина (в дозе 1-2 мг), эпинефрина, при низкой эффективности - кардиостимулятор (временно); при желудочковой экстрасистолии - (препараты IA класса не применяют); при артериальной гипотензии и при отсутствии признаков отека легких - в/в введение плазмозамещающих растворов, при неэффективности - , ; (обладает выраженным положительным инотропными и не столь значительным хронотропным действием, независимым от β-адренорецепторов); при бронхоспазме - ингаляционное или парентеральное введение β2-адреномиметиков и/или теофиллина.

 Взаимодействие:

Абиратерон. Рекомендуется с осторожностью назначать пациентам, получающим (метаболизируется через систему CYP2D6, имеет узкий терапевтический индекс). В таких случаях следует рассмотреть возможность снижения дозы пропранолола.

Агомелатин. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении агомелатина с пропранололом (умеренный ингибитор изофермента CYP1A2) до накопления достаточного клинического опыта.

Амиодарон. При одновременном применении амиодарона с пропранололом повышается риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Амиодарон. На фоне амиодарона (обладает слабой бета-блокирующей активностью) повышается риск чрезмерной гипотензии и брадикардии.

Метамизол натрия + Триацетонамин-4-толуолсульфонат. замедляет инактивацию метамизола натрия (в составе комбинации + триацетонамин-4-толуолсульфонат) и усиливает его эффект.

Метамизол натрия + Хинин. усиливает действие комбинации .

Метилдопа. При одновременном применении пропранолола с метилдопой повышается риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Метилдопа. усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Мивакурия хлорид. усиливает эффект, в т.ч. способность демаскировать и увеличивать выраженность миастении.

Напроксен. На фоне напроксена ослабляется антигипертензивный эффект пропранолола.

Напроксен + . (в составе комбинации ) может уменьшать антигипертензивный эффект пропранолола.

Нитроглицерин. Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Нифедипин. Одновременное применение пропранолола и нифедипина может приводить к значительному снижению АД.

Октреотид. На фоне октреотида увеличивается вероятность развития тяжелой брадикардии, аритмий и нарушений проводимости.

Пентаэритритила тетранитрат. При сочетанном применении усиливает антиангинальное действие пентаэритритила тетранитрата.

Пилокарпин. На фоне системного действия пилокарпина повышается риск нарушения проводимости.

Пиридостигмина бромид. При сочетанном применении ослабляет эффекты пиридостигмина бромида.

Пироксикам. На фоне пироксикама ослабляется гипотензивный эффект, хотя и увеличивается концентрация свободной фракции в плазме (вытесняется из связи с белками).

Пропафенон. На фоне пропафенона (субстрат CYP2D6) блокируется биотрансформация, существенно увеличивается плазменная концентрация, удлиняется T1/2.

Пропилтиоурацил. На фоне пропилтиоурацила изменяются эффекты; при сочетанном назначении может потребоваться коррекция дозы пропранолола.

Резерпин. При одновременном применении резерпина с пропранололом повышается риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Репаглинид. усиливает гипогликемический эффект; может камуфлировать некоторые симптомы гипогликемии.

Рисперидон. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Рифампицин. при сочетанном применении укорачивает T1/2 пропранолола.

Рифапентин. может усиливать метаболизм и снижать активность пропранолола; при одновременном применении с рифапентином может потребоваться коррекция дозы пропранолола.

Салметерол. ослабляет эффект; может вызывать бронхоспазм у больных астмой.

Сималдрат. На фоне сималдрата уменьшается всасывание пропранолола; при сочетанном назначении интервал между приемом должен составлять не менее 2 ч.

Сульфасалазин. при сочетанном применении увеличивает концентрацию пропранолола в плазме.

Теразозин. усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении возможно значительное снижение АД, требующее снижения доз.

Тербуталин. ослабляет эффект и может вызывать бронхоспазм у больных астмой.

Тиамин. при сочетанном применении уменьшает фармакологическую активность пропранолола.

Тиоридазин. Совместное применение пропранолола (100-800 мг ежедневно) и тиоридазина вызывает увеличение плазменных уровней тиоридазина (приблизительно на 50-400%) и его метаболитов (примерно на 80-300%); совместного применения пропранолола и тиоридазина следует избегать.

Трифлуоперазин. При одновременном назначении трифлуоперазина с пропранололом отмечается увеличение концентрации обоих ЛС.

Убидекаренон. Одновременное применение пропранолола может приводить к снижению концентрации убидекаренона в плазме крови.

Фелодипин. увеличивает биодоступность пропранолола; при сочетанном применении усиливает гипотензивный эффект фелодипина.

Фенилэфрин. может непрогнозируемо усилить гипертензивный эффект (в одном из отчетов сообщалось о резком подъеме АД).

Фенитоин. Сочетанное применение пропранолола с фенитоином повышает выраженность кардиодепрессивного действия и риск снижения АД.

Флувоксамин. при сочетанном применении повышает концентрацию пропранолола в плазме крови.

Флувоксамин. На фоне флувоксамина повышается (в 5 раз) плазменный уровень пропранолола.

Фозиноприл. При одновременном применении усиливает гипотензивный эффект фозиноприла. Биодоступность фозиноприла при одновременном применении с пропранололом не меняется.

Циметидин. при сочетанном применении увеличивает концентрацию пропранолола в плазме.

Цисатракурия безилат. При сочетанном применении усиливает эффект цисатракурия безилата. В редких случаях может ухудшать течение или способствовать проявлению латентной миастении gravis, а также вызывать миастенический синдром; в результате может наблюдаться повышенная чувствительность к цисатракурия безилату.

Этанол. Сочетанное применение пропранолола с этанолом повышает риск угнетения ЦНС.

Особые указания:

Неселективный β-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности; оказывает выраженное хинидиноподобное (мембраностабилизирующее) действие.

Один из наиболее изученных β-адреноблокаторов с доказанной эффективностью уровня А при ИБС (стенокардии напряжения, инфаркте миокарда) и АГА4; снижает риск повторного инфаркта и фатального исхода у больных с сердечно-сосудистой патологией.

Как липофильный β-адреноболокатор, вызывает более выраженные побочные эффекты со стороны ЦНС (беспокойный, тревожный сон, увеличение длительности и числа эпизодов ночного бодрствования) по сравнению с гидрофильным β1-адреноблокатором - атенололом.

У больных с АГ, принимающих в дозе 80-400 мг/сут, не зарегистрированы случаи депрессии и сексуальной дисфункции.

Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, ЛДГ).

Лечение следует проводить при регулярном врачебном контроле.

При длительном применении следует рассмотреть возможность дополнительного назначения сердечных гликозидов. Уменьшает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков. За несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием.

У пожилых пациентов повышен риск побочных эффектов со стороны ЦНС.

Может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию) у больных сахарным диабетом, принимающих инсулин и др. гипогликемические препараты.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. На время лечения ремендуется исключить употребление алкогольных напитков.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Прекращают лечение постепенно, в течение примерно 2 нед.

Инструкции

Клинико-фармакологическая группа

01.001 (Бета1-, бета2-адреноблокатор)

Фармакологическое действие

Неселективный бета-адреноблокатор. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вследствие блокады β-адренорецепторов уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате этого снижает внутриклеточное поступление ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). В начале применения β-адреноблокаторов ОПСС в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2-ой недели курсового назначения.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям. Относится к II классу антиаритмических средств. Уменьшение выраженности ишемии миокарда - за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.

Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола обусловлено преимущественно блокадой периферических β2-адренорецепторов.

Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов. В высоких дозах вызывает седативный эффект.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется около 90% принятой дозы, но биодоступность низкая вследствие метаболизма при "первом прохождении" через печень. Cmax в плазме крови достигается через 1-1.5 ч. Связывание с белками 93%. T1/2 составляет 3-5 ч. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, в неизмененном виде - менее 1%.

Дозировка

Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза составляет 20 мг, разовая доза - 40-80 мг, частота приема - 2-3 раза/сут.

В/в струйно медленно - начальная доза 1 мг; затем через 2 мин вводят ту же дозу повторно. При отсутствии эффекта возможны повторные введения.

Максимальные дозы: при приеме внутрь - 320 мг/сут; при повторных введениях в/в струйно суммарная доза - 10 мг (под контролем АД и ЭКГ).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возникает риск развития гипогликемии за счет усиления действия гипогликемических средств.

При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития нежелательных проявлений лекарственного взаимодействия.

Описаны случаи развития выраженной брадикардии при применении пропранолола по поводу аритмии, вызванной препаратами дигиталиса.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

При одновременном применении с верапамилом возможны артериальная гипотензия, брадикардия, диспноэ. Повышается Cmax в плазме крови, увеличивается AUC, уменьшается клиренс пропранолола вследствие угнетения его метаболизма в печени под влиянием верапамила.

Пропранолол не влияет на фармакокинетику верапамила.

Описан случай развития тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца при одновременном применении с галоперидолом.

При одновременном применении с гидралазином повышается Cmax в плазме крови и AUC пропранолола. Полагают, что гидралазин может уменьшать печеночный кровоток или ингибировать активность печеночных ферментов, что приводит к замедлению метаболизма пропранолола.

При одновременном применении пропранолол может ингибировать эффекты глибенкламида, глибурида, хлорпропамида, толбутамида, т.к. неселективные бета2-адреноблокаторы способны блокировать β2-адренорецепторы поджелудочной железы, связанные с секрецией инсулина.

Обусловленный действием производных сульфонилмочевины выброс инсулина из поджелудочной железы ингибируется бета-адреноблокаторами, что в некоторой степени препятствует развитию гипогликемического эффекта.

При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация пропранолола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Наблюдается аддитивное угнетающее влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемого дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительно уменьшается ударный и минутный объем.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации варфарина и фениндиона в плазме крови.

При одновременном применении с доксорубицином в экспериментальных исследованиях показано усиление кардиотоксичности.

При одновременном применении пропранолол препятствует развитию бронходилатирующего эффекта изопреналина, сальбутамола, тербуталина.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении с индометацином, напроксеном, пироксикамом, ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение антигипертензивного действия пропранолола.

При одновременном применении с кетансерином возможно развитие аддитивного гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с клонидином усиливается антигипертензивное действие.

У пациентов, получающих пропранолол, в случае резкой отмены клонидина возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение эффективности пропранолола.

При одновременном применении возможно усиление эффектов лидокаина и бупивакаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления метаболизма местных анестетиков в печени.

При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития брадикардии.

При одновременном применении описан случай усиления побочного действия мапротилина, что обусловлено, по-видимому, замедлением его метаболизма в печени и кумуляцией в организме.

При одновременном применении с мефлохином увеличивается интервал QT, описан случай остановки сердца; с морфином - усиливается угнетающее действие на ЦНС, вызываемое морфином; с натрия амидотризоатом - описаны случаи тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с низолдипином возможны повышение Cmax и AUC пропранолола и низолдипина в плазме крови, что приводит к тяжелой артериальной гипотензии. Имеется сообщение об усилении бета-блокирующего действия.

Описаны случаи повышения Cmax и AUC пропранолола, артериальной гипотензии и уменьшения ЧСС при одновременном применении с никардипином.

При одновременном применении с нифедипином у пациентов с ИБС возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, повышение риска развития сердечной недостаточности и инфаркта миокарда, что может быть обусловлено усилением отрицательного инотропного действия нифедипина.

У пациентов, получающих пропранолол, имеется риск развития выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы празозина.

При одновременном применении с прениламином увеличивается интервал QT.

При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация пропранолола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм пропранолола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.

При одновременном применении резерпина, других антигипертензивных средств повышается риск развития артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении повышается Cmax и AUC ризатриптана; с рифампицином - уменьшается концентрация пропранолола в плазме крови; с суксаметония хлоридом, тубокурарина хлоридом - возможно изменение действия миорелаксантов.

При одновременном применении уменьшается клиренс теофиллина вследствие замедления его метаболизма в печени. Возникает риск развития бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой или с ХОБЛ. Бета-адреноблокаторы могут блокировать инотропный эффект теофиллина.

При одновременном применении с фениндионом описаны случаи некоторого повышения кровоточивости без изменений показателей свертываемости крови.

При одновременном применении с флекаинидом возможно аддитивное кардиодепрессивное действие.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции и может усиливать кардиодепрессивное действие (в т.ч. брадикардию). Флуоксетин и, главным образом, его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

Хинидин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола, при этом уменьшается его клиренс. Возможны усиление бета-адреноблокирующего действия, ортостатическая гипотензия.

При одновременном применении в плазме крови повышаются концентрации пропранолола, хлорпромазина, тиоридазина. Возможно резкое уменьшение АД.

Циметидин ингибирует активность микросомальных ферментов печени (в т.ч. изофермента CYP2D6), это приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции: наблюдается усиление отрицательного инотропного действия и развитие кардиодепрессивного действия.

При одновременном применении усиливается гипертензивное действие эпинефрина, возникает риск развития тяжелых угрожающих жизни гипертензивных реакций и брадикардии. Уменьшается бронхорасширяющее действие симпатомиметиков (эпинефрина, эфедрина).

При одновременном применении описаны случаи уменьшения эффективности эрготамина.

Имеются сообщения об изменении гемодинамических эффектов пропранолола при одновременном применении с этанолом.

Применение при беременности и лактации

Применение пропранолола при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-72 ч до родов пропранолол следует отменить.

Следует иметь в виду, что возможно негативное влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Пропранолол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует установить врачебное наблюдение за ребенком или прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, яркие сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, нервозность, беспокойство.

Со стороны органов чувств: уменьшение секреции слезной жидкости (сухость и болезненность глаз).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: изменение концентрации глюкозы крови (гипо- или гипергликемия).

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), лейкопения.

Дерматологические реакции: усиление потоотделения, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.

Прочие: боль в спине, артралгия, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, инфаркт миокарда, повышение АД).

Показания

Артериальная гипертензия; стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия; синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, эссенциальный тремор, профилактика мигрени, алкогольная абстиненция (ажитация и дрожание), тревожность, феохромоцитома (вспомогательное лечение), диффузно-токсический зоб и тиреотоксический криз (в качестве вспомогательного средства, в т.ч. при непереносимости тиреостатических препаратов), симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Противопоказания

AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС менее 55 уд./мин), СССУ, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда), хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, повышенная чувствительность к пропранололу.

Особые указания

C осторожностью применять у пациентов с бронхиальной астмой, ХОБЛ, при бронхите, декомпенсированной сердечной недостаточности, сахарном диабете, при почечной и/или печеночной недостаточности, гипертиреозе, депрессии, миастении, псориазе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, при беременности, в период лактации, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность не определены).

В период лечения возможно обострение псориаза.

При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора.

После продолжительного курса лечения пропранолол следует отменять постепенно, под наблюдением врача.

На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема. За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием пропранолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении пропранолола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Препараты, содержащие ПРОПРАНОЛОЛ (PROPRANOLOL)



. АНАПРИЛИН (ANAPRILIN) таб. 40 мг: 10, 15 или 20 шт.


. АНАПРИЛИНА таблетки 0,25 г (ANAPRILIN tablets 0,25) таб. 40 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки (ANAPRILIN tablets) таб. 10 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки 0,25 г (ANAPRILIN tablets 0,25) таб. 40 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки (ANAPRILIN tablets) таб. 10 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки (ANAPRILIN tablets) таб. 10 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИН (ANAPRILIN) таб. 10 мг: 50 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки (ANAPRILIN tablets) таб. 10 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки 0,25 г (ANAPRILIN tablets 0,25) таб. 40 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки 0,25 г (ANAPRILIN tablets 0,25) таб. 40 мг: 30, 50 или 100 шт.

. АНАПРИЛИН (ANAPRILIN) таб. 40 мг: 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИН (ANAPRILIN) таб. 40 мг: 50 или 100 шт.
. АДРЕНОБЛОК (ADRENOBLOCK) трансдермальная терапевтическая система (ТТС) 15 мг: пак. 5 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки 0,25 г (ANAPRILIN tablets 0,25) таб. 40 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки 0,25 г (ANAPRILIN tablets 0,25) таб. 40 мг: 30, 50 или 100 шт.
. ОБЗИДАН® (OBSIDAN®) таб. 40 мг: 60 шт.
. АНАПРИЛИН (ANAPRILIN) таб. 40 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки (ANAPRILIN tablets) таб. 10 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки 0,25 г (ANAPRILIN tablets 0,25) таб. 40 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки (ANAPRILIN tablets) таб. 10 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки (ANAPRILIN tablets) таб. 10 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИН (ANAPRILIN) таб. 40 мг: 50 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки 0,25 г (ANAPRILIN tablets 0,25) таб. 40 мг: 30, 50 или 100 шт.

. АНАПРИЛИН (ANAPRILIN) таб. 10 мг: 50 шт.
. АНАПРИЛИН (ANAPRILIN) таб. 10 мг: 50 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки 0,25 г (ANAPRILIN tablets 0,25) таб. 40 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки (ANAPRILIN tablets) таб. 10 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки (ANAPRILIN tablets) таб. 10 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки 0,25 г (ANAPRILIN tablets 0,25) таб. 40 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИН (ANAPRILIN) таб. 40 мг: 50 шт.
. АНАПРИЛИН (ANAPRILIN) таб. 40 мг: 50 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки (ANAPRILIN tablets) таб. 10 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки (ANAPRILIN tablets) таб. 10 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки 0,25 г (ANAPRILIN tablets 0,25) таб. 40 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИН (ANAPRILIN) таб. 40 мг: 10, 20, 30, 40, 50 и 100 шт.
. АНАПРИЛИН (ANAPRILIN) таб. 10 мг: 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИН (ANAPRILIN) таб. 10 мг: 50 или 100 шт.

— это бета-адреноблокатор, который ослабляет частоту и силу сердечных сокращений, величину сердечного выброса, потребность сердечной мышцы в кислороде и ее сократительную способность.

МНН препарата: пропранолол.

В данной статье содержится инструкция по применению Пропронолола, а также информация о его цене, аналогах, отзывы на лекарство и другие полезные сведения.

Форма выпуска

Препарат выпускается в трех видах: таблетки, капсулы, раствор . В виде мази средство не производится.

Состав

Активным действующим веществом медикамента является пропранолола гидрохлорид. В одной таблетке его находится 10, 40 или 80 мг, в капсуле-депо – 80 мг, в растворе – 0,1%.

Фармакологическое действие

  1. Препарат обладает антиаритмическими, противоангинальными, гипотензивными характеристиками. Способный блокировать бета-адренорецепторы и снижать образование цАМФ из АТФ, которое активизируется катехоламинами, он уменьшает приток ионов кальция в клетку и образует отрицательное дромо-, хроно-, батмо-, инотропное воздействие.
  2. В первые сутки после начала лечения из-за нейтрализации активизирующего воздействия бета-2-адренорецепторов сосудов в скелетной мускулатуре и из-за реципрокного роста активности альфа–адренорецепторов может наблюдаться прогрессирование общего периферического сосудистого сопротивления. В течение примерно трех суток ОПСС возвращается к своим первоначальным значениям, если курс терапии длителен, его показатели снижаются.
  3. Гипотензивный эффект достигается с помощью симпатической стимуляции периферически расположенных сосудов, падения минутного объема кровообращения, влияния на ЦНС, падения восприимчивости барорецепторов в дуге аорты (не наблюдается рост динамичности в реакции на снижение кровяного давления), падения активности ренин-ангиотензиновой системы. Нормализуется гипотензивное воздействие к 14 дню курсового лечения.
  4. Антиангинальное воздействие обеспечивается падением потребности тканей миокарда в кислороде. Из-за сведения к минимуму ЧСС наблюдается улучшение перфузии миокарда и увеличивается длина диастолы. Так как становится выше конечное диастолическое давление в левом желудочке и усиливается растяжение мышечной ткани желудочков, растет потребность в кислороде (чаще всего подобное явление наблюдается у пациентов с диагнозом «хроническая почечная недостаточность»).
  5. Пропранолола снижает выраженность тремора благодаря блокаде периферически расположенных бета-2–адренорецепторов. Медикамент оказывает влияние на рост атерогенных свойств крови, становится причиной появления седативного эффекта, роста тонуса бронхов, усиления сокращения стенок матки, которое вызывается действием медикаментов, активизирующих миометрий.

Показания

  • стенокардия напряжения;
  • артериальная гипертония;
  • синусовая тахикардия;
  • нестабильная стенокардия;
  • мерцательная тахиаритмия;
  • наджелудочковая тахикардия;
  • инфаркт миокарда;
  • алкогольная абстиненция;
  • желудочковая экстрасистолия;
  • мерцательная тахиаритмия;
  • эссенциальный тремор;
  • желудочковая экстрасистолия;
  • тиреотоксический и симпатоадреналовый криз;
  • диффузно-токсический зоб;
  • феохромоцитома;
  • тревожность;

Также препарат применяется при лечении гемангиомы.

С помощью внутривенных инъекций взрослым пациентам снимают тиреотоксический криз, борются с аритмией и острой ишемией. Препарат вводят без спешки (1 мг в 1 минуту). Если возникает необходимость повторного введения, соблюдают двухминутный интервал, контролируют АД и снимают кардиограмму. Максимально разрешенная доза – не более 10 мг.

Препарат, назначенный для перорального приема, следует запивать какой-либо жидкостью (соком, водой) или полужидкой пищей (пудингом, яблочным пюре).

Доза, которую рекомендуют взрослым больным, в начале курса терапии составляет 80 мг 2 р/сутки. При поддерживающем лечении требуется другая доза — 160-320 мг. Способ употребления пролонгированной формы: 80 мг один раз в день, если возникает острая необходимость – 120-160 мг один раз в день (требуется строгий контроль АД).

Доза, назначаемая пациентам:

  • С субаортальным стенозом: по 20-40 мг 3-4 р/сутки;
  • С аритмией: по 10-30 мг 3-4 р/день;
  • С феохромоцитом: по 30-60 мг в день в течение 3 суток (до оперативного вмешательства);
  • С портальной гипертензией, мигренью, стенокардией, тремором, возбуждением: в начале терапии по 40 мг 2-3 р/день, в качестве поддерживающего лечения — соответственно по 160, 80-160, 120-240, 80-160, 80-120 мг в день;
  • С инфарктом миокарда: с 5 по 21-й день после инфаркта по 40 мг 4 раза в сутки в течение 2-3 дней, в дальнейшем — по 80 мг 2 р/сутки;
  • Для стимуляции родов: по 20 мг 4-6 раз через каждые 30 минут (80-120 мг в день);
  • Для профилактики кровотечений после родов: по 20 мг 3 р/сутки в течение 3-5 суток;
  • При глаукоме лекарственное средство вводят в больной глаз внутриконъюнктивально. Детям препарат назначают внутрь: на начальных этапах лечения — по 0,5-1 мг/кг в день, для поддерживающего лечения — по 2-4 мг/кг в день в 2 приема.

Внутривенно Пропранолол детям не вводят. У пожилых пациентов при лечении препаратом высока вероятность развития отрицательной реакции со стороны ЦНС. За пациентами, имеющими проблемы с работой печени, в первые четыре дня лечения обязательно должен наблюдать доктор. Дозы им не только снижают, но и рассчитывают индивидуально.

Пропранолол сглаживает проявление признаков гипогликемии у пациентов, имеющих сахарный диабет и прибегающих к помощи инсулина и гипогликемических лекарственных средств.

Осторожно медикамент следует принимать и тем, чья работа связана с движущимися механизмами и требует предельной концентрации внимания.

Резко прекращать прием препарата категорически не рекомендуется: происходить это должно плавно в течение нескольких недель и под наблюдением врача.

Противопоказания

Пропранолол не назначают пациентам при:

  • гиперчувствительности к любому из компонентов лекарства;
  • AV блокаде II-III степени;
  • синоатриальной блокаде;
  • брадикардии;
  • синдроме слабости синусного узла;
  • артериальной гипотензии;
  • острой и тяжелой хронической сердечной недостаточности (IIБ-III стадии);
  • остром инфаркте миокарда;
  • отеке легких;
  • стенокардии Принцметала;
  • кардиогенном шоке;
  • кардиомегалии;
  • вазомоторном рините;
  • сахарном диабете;
  • облитерирующих заболеваниях сосудов;
  • метаболическом ацидозе;
  • бронхиальной астме;
  • ХОБЛ;
  • феохромоцитоме;
  • спастическом колите;

Побочные реакции

В некоторых случаях при приеме Пропранолола у пациента:

  • снижается ЧСС;
  • появляются и начинают прогрессировать признаки сердечной недостаточности, ортостатической или стойкой гипотензии;
  • возникает синкопе (обморок);
  • развивается аритмия и атриовентрикулярная блокада;
  • холодеют руки и ноги;
  • возникают психические расстройства, кошмары, эмоциональная лабильность;
  • появляется головокружение, цефалгия, повышенная утомляемость, потливость, апатия, общее недомогание.

В некоторых случаях побочные эффекты препарата проявляются галлюцинациями, расстройством сна и памяти, депрессией. Если Пропранолол употреблялся при наличии противопоказаний или с нарушениями дозировки, у пациента может упасть содержание глюкозы в крови и появиться проблемы с потенцией.

От побочных действий препарата страдает и система кроветворения, что провоцирует лейкопению, тромбоцитопеническую пурпуру, тромбоцитопению.

Препарат вызывает аллергию и оказывает негативное воздействие на систему дыхания. Для того, чтобы избежать возникновения побочных эффектов, использовать Пропранолол следует только по назначению врача и под строгим контролем с его стороны.

Использование в период беременности и при грудном вскармливании

Беременным пациенткам Пропранолол выписывают, если польза для женщины будет превышать риск для ребенка. Если возникла острая необходимость в использовании препарата беременной женщиной, то ее состояние должно обязательно контролироваться медиками. За 2-3 дня до родов прием препарата требуется прекратить. В процессе лечения Пропранололом кормление грудью категорически запрещается.

Назначение детям

Препарат не выписывают пациентам, которым нет еще 12 лет, так как сведения о степени его безопасности отсутствуют. Однако в случае острой необходимости Пропранолол все-таки может быть использован: врачи лечат детей этим медикаментом, если пользы от его применения больше, чем каких-либо рисков.

Дозу лекарства при этом рассчитывают особым способом: в начале лечения — по 0,5-1 мг на 1 кг веса ребенка в сутки, для поддерживающей терапии — по 2-4 мг на 1 кг веса ребенка в сутки. Употребляют медикамент дважды в день.

Взаимодействие с другими медикаментами

  1. У пациентов, принимающих Пропранолол, может развиться тяжелая аллергия системного характера либо анафилактическая реакция на экстракты аллергенов, с помощью которых проводятся кожные пробы, и на сами аллергены, используемые для иммунотерапии.
  2. Также вероятность возникновения анафилаксии повышается при внутривенном введении рентгеноконтрастных медикаментов, в состав которых входит йод.
  3. Фенитоин и ингаляционные медикаменты, используемые для общей анестезии, введенные внутривенно, повышают риск падения кровяного давления и становятся причиной выраженности кардиодепрессивного действия.
  4. Результативность пероральных гипогликемических препаратов и инсулина в сочетании с Пропранололом снижается.
  5. Медикамент также маскирует признаки развивающейся гипогликемии – гипертонию и тахикардию. Причем если пациент из-за его пристрастия к курению имеет высокий клиренс теофиллина, этот эффект будет более выраженным.
  6. Благодаря Пропранололу возрастает антикоагулянтный эффект кумаринов и недеполяризующих миорелаксантов. Пауза между употреблением Пропранолола и ингибиторов МАО должна быть не менее двух недель, при параллельном использовании этих препаратов гипотензивный эффект значительно увеличивается.
  7. Прием Пропранолола способствует усилению характеристик утеротонизирующих и тиреостатических медикаментов и минимизирует эффект от приема антигистаминных препаратов.
  8. Если совмещать прием Пропранолола и производных фенотиазина, их содержание в плазме крови повысится в разы.

«Пропранолол» - лекарство, входящее в группу селективных адреноблокаторов. Препарат обладает антиангинальным действием, противоаритмическим и гипотензивным. Лекарственное средство назначают с целью проведения лечения ИБС, тиреотоксикоза, гипертонии. Медикамент эффективен при мигрени. Его применяют при реализации терапии сердечной недостаточности, стенокардии. Препарат приносит пользу организму при инфаркте миокарда. Им лечат аритмию и Когда пациенту не подходит «Пропранолол», аналоги рассматриваются специалистом, назначается медикамент, который для больного является оптимальным.

Форма выпуска

Можно приобрести препарат двух видов - лекарственное средство «Пропранолол» и медикамент «Пропранолол Никомед». Это одинаковые лекарства, которые выпускаются разными производителями в таблетках.

Компоненты лекарства

Препарат изготовлен на основе активного вещества пропранолол. Доза основного компонента может быть разной - 10, 40, 80, 160 мг в составе каждой таблетки.

Вспомогательные ингредиенты при производстве таблеток используются разные и зависят от производителей. Чтобы точно знать, из чего состоит лекарство, перед его применением надо обязательно читать инструкцию.

Терапевтическое действие лекарственного средства

Отображает способность блокировать бета-адренорецепторы средства «Пропранолол» инструкция по применению. Аналоги оказывают на организм похожее действие. Таблетки влияют на рецепторы стенок сосудов бета 1 и 2. Угнетающее воздействие на эти рецепторы приводит к расслаблению стенок сосудов, благодаря чему устраняются многие проблемы - высокое АД, повышенная потребность сердца в получении кислорода, плохое обеспечение питательными веществами и кислородом тканей и органов.

Антиаритмическое действие препарата способствует появлению положительных изменений в организме, таких как нормализация автоматизма синусового узла, снижение проводимости атриовентрикулярного узла, устранение повышенной возбудимости клеток, из которых состоит миокард. Благодаря «Пропранололу» восстанавливается нормальная работа сердца, отсутствует реакция на внешние раздражители, которые могут негативно влиять на его ритм.

«Пропранолол», аналоги способствуют развитию антиангинального эффекта, который проявляется улучшением состояния сердечной мышцы, снижением количества кислорода, необходимого для ее работы. Это значит, что сердцу требуется меньше кислорода, чтобы сокращаться, и частота этих сокращений тоже снижается.

Гипотензивное действие основано на увеличении просвета сосудов и расслаблении их стенок. Применение разовой дозы таблеток приводит к снижению АД, полученный эффект сохраняется не менее 20 часов, примерно сутки. Стойкий гипотензивный эффект отмечается после двух недель регулярного использования таблеток. Лекарственное средство не подходит для купирования состояний, сопровождающихся резким повышением давления, оно показано для продолжительной терапии при гипертонии.

Длительный прием лекарства приводит к развитию кардиопротективного действия. Свидетельствуют о снижении вероятности повторного возникновения инфаркта миокарда после такой терапии средством «Пропранолол» отзывы, инструкция. Существенно снижается и риск происходящей внезапно смерти. Известно, что препарат оказывает положительное влияние при повышенном внутриглазном давлении.

Фармакокинетика

После попадания внутрь организма происходит абсорбция основной части препарата (примерно 90 %), при этом показатель биодоступности является незначительным. Связь с белками соответствует 93 %. Из организма медикамент удаляется с мочой, в которую попадают метаболиты. Неизменный вид имеет не более одного процента лекарства.

Показания

«Пропранолол», аналоги инструкция позволяет назначать для лечения некоторых состояний и заболеваний. Им лечат гипертензию портальную и артериальную, миокардиодистрофию, тиреотоксикоз. Медикамент помогает облегчить состояние при суженном просвете аорты, панических атаках, может быть использован как средство для использования в профилактических целях при мигрени. Таблетки подходят для терапии при нейроциркулярной дистонии, инфаркте миокарда, экстрасистолии. Препарат назначают пациентам при пролапсе митрального клапана. К показаниям относятся и синусовая. Назначение средства производится при абстинентном синдроме, стенокардии, акатизии, возникшей вследствие применения нейролептиков. Медикамент назначают пациентам с феохромоцитомой для проведения комплексной терапии. Лекарственное средство применяют при после наступления климакса для устранения его негативных проявлений.

Противопоказания

Существуют некоторые противопоказания для лекарственного средства «Пропранолол». Аналоги могут подбираться в тех случаях, когда это лекарство не подходит. К противопоказаниям относятся:

  • непереносимость компонентов средства;
  • кардиогенный шок;
  • брадикардия, при которой количество сокращений сердца в минуту составляет 55 уд.;
  • ацидоз метаболический;
  • сердечная недостаточность хронической или острой формы;
  • вазомоторный ринит;
  • атриовентрикулярная (2-й, 3-й степени);
  • пониженное АД;
  • использование инсулина;
  • синдром, сопровождающийся слабостью синусового узла;
  • наличие периода, в течение которого присутствовало длительное голодание;
  • проблемы с периферическим кровообращением (стадия декомпенсации);
  • перенесенные ранее инструктивные болезни, при которых поражаются дыхательные пути, астма, наличие бронхоспазма.

Существуют и такие состояния, при которых требуется осторожность. В следующих случаях можно выбрать вместо препарата «Пропранолол» аналоги, синонимы:

  • миастения;
  • сахарный диабет (стадии декомпенсации, субкомпенсации);
  • недостаточность сердечной мышцы (декомпенсированная), печени, почек;
  • колит спастический;
  • депрессивные состояния;
  • атриовентрикулярная блокада (первая степень);
  • псориаз;
  • повышенная функция щитовидки;
  • бронхит хронической формы;
  • низкое содержание сахара в крови;
  • эмфизема;
  • пожилой возраст;
  • период беременности, кормление грудным молоком.

Лечение препаратом

Больным гипертензией следует принимать дважды в день лекарственное средство в дозе 40 мг за один прием. Ее увеличение возможно в течение 14-28 дней. При необходимости можно ежедневно пить таблетки в дозировке от 80 до 160 мг. Частота приема средства та же.

При тахиаритмии взрослые больные пьют по три или четыре раза ежедневно от 10 до 30 мг за каждый прием средства «Пропранолол». Аналоги могут применяться, если этот препарат не подошел. Маленьким пациентам при той же проблеме назначают лекарство в количестве от 0,2 до 0,4 мг на килограмм веса. Частота применения средства - также три-четыре раза в сутки.

В профилактических целях больным, у которых была выявлена стенокардия, назначают по четыре приема этого лекарства ежедневно. Разовая доза составляет 20 мг. Ее увеличение возможно на протяжении семи дней. 40 мг средства принимается с той же частотой, 80 мг - немного реже (два раза).

После инфаркта миокарда требуется профилактика. Выполнить ее можно медикаментом «Пропранолол». Размер подходящей однократной дозы составляет 40 мг, приемов лекарственного средства за день должно осуществляться три. Увеличивают дозу препарата максимум до 80 мг.

При мигрени необходимо выполнение профилактических мероприятий с использованием 40 мг лекарства дважды в сутки. Требуется увеличение дозы до 80 мг, приемов лекарства в день может быть два или три, а у детей - три или четыре. Расчет дозы для маленьких больных выполняется с учетом их веса, на каждый килограмм - от 1,5 до 2 мг.

Тиреотоксикоз - заболевание, при котором препарат назначается от 10 мг, но не больше 40 для приема три или четыре раза в сутки.

Если планируется выполнить терапию феохромоцитомы, лекарственное средство сочетают с альфа-адреноблокаторами.

Побочные явления

Следует обращать внимание, какие определяет побочные действия лекарства «Пропранолол» инструкция по применению. Аналоги, отзывы - тоже не менее важная информация, влияющая на выбор медикаментов для лечения. Чтобы риск развития негативных реакций организма был минимальным, надо внимательно читать инструкцию, полезно будет ознакомиться с отзывами.

Медикамент при неправильном использовании может нанести вред сердечно-сосудистой системе, вызвать нарушения в работе ЦНС, эндокринной системы. Возможны негативные проявления со стороны пищеварительного тракта, может нарушиться состояние слизистых и кожи. Среди побочных явлений, указанных в инструкции, - проблемы с органами дыхания. Могут наблюдаться и другие побочные действия.

Аналоги, цена

Перед приобретением лекарственного средства «Пропранолол», аналоги, цена нередко изучаются пациентами. можно за 16-75 руб. Цена определяется количеством таблеток в упаковке. Заменить препарат можно средством «Пропранобене», медикаментами «Обзидан» или «Анаприлин». Также можно произвести лечение «Индералом ЛА», «Индералом».

При ознакомлении с лекарством «Пропранолол» инструкция по применению, цена, аналоги дают важную информацию, которая позволяет принять наиболее правильное решение при выборе медикаментов и способа лечения.