Таблетки от ВИЧ-инфекции дают больному человеку возможность вести привычный образ жизни, поддерживая нормальное состояние организма. Главная задача высокоактивной антиретровирусной терапии (ВААРТ) - снижение уровня вирусной нагрузки, которую получают клетки иммунной системы. Назначение препаратов ВААРТ проводится доктором, в зависимости от результатов анализов инфицированного пациента. Схема лечения включает одновременный прием не менее трех лекарственных средств. Итак, какие таблетки пьют при ВИЧ? Рассмотрим одни из наиболее часто назначаемых.

Азидотимидин

Противовирусный препарат, используемый в составе ВААРТ. Активный компонент лекарства - зидовудин.

Азидотимидин показан к назначению:

при развитии вторичных заболеваний (стадии 3А, 3Б, 3В по Покровскому);
при диагностировании стадии 2А, 2Б, 2В;
в период снижения уровня клеток СД4 ниже 400 единиц в миллилитре крови;
стадии инкубации.

Эти таблетки против ВИЧ могут назначаться в качестве профилактики инфицирования человека в период работы с загрязненными вирусом материалами.

Начальная дозировка зависит от веса пациента. Так, для больного, чей вес укладывается в рамки 70…80 килограмм, суточная доза будет составлять 1200 микрограмм. Норму лекарства делят на шесть приемов.

Дозировка должна рассчитываться ведущим доктором в зависимости от индивидуальных особенностей течения ВИЧ у пациента.

К побочным действиям средства можно отнести развитие анемического состояния, а также лейкопении и нейтропении. Причиной формирования нежелательных эффектов становится назначение слишком высоких суточных доз. Также возможно:

появление диспепсических симптомов;
приступы головной боли;
кожные высыпания;
бессонница;
парестезии;
повышение общей температуры тела и т.д.

Запретом на использование препарата становятся низкие показатели нейтрофилов и гемоглобина (ниже 7,5 г/дл).

Если говорить о том, какие таблетки от ВИЧ разрешены в период беременности и грудного кормления, то Азидотимидин к ним не относится.

Гептавир-150

Гептавир -150 - эффективные противовирусные таблетки от ВИЧ прямого действия. Являются нуклеозидным ингибитором обратной транскриптазы. Активный действующий компонент - ламивудин (каждая пилюля содержит 150 микрограмм вещества).

Данные таблетки от ВИЧ - название препарата Гептавир-150 - являются частью антиретровирусной терапии. Назначаются для использования у взрослой категории пациентов. Дозировка - 150 микрограмм на прием дважды в сутки.

Среди побочных эффектов в период терапии лекарством стоит отметить развитие анемии, боли в области эпигастрия, тошноту, заканчивающуюся рвотой, развитие парестезий, диарею и т.д.

Эти таблетки для ВИЧ-инфицированных пациентов противопоказаны при индивидуальной непереносимости компонентного состава и в период кормления грудью. Назначение во время вынашивания ребенка оправдано лишь в случае крайней необходимости.

Презиста

Еще одни таблетки от ВИЧ-инфекции. Название активного компонента - дурунавир (каждая таблетка содержит 300 микрограмм вещества). Препарат препятствует формированию клеток вируса. Лекарство показано к назначению у взрослой категории пациентов, являясь частью ВААРТ.

Презиста назначается в сочетании с препаратом Ритонавир. Схема может быть следующей:

Презиста в объеме 800 микрограмм в сочетании с Ритонавир (100 микрограмм). Прием один раз в течение двадцати четырех часов строго во время еды.
600 микрограмм Презиста в сочетании с 100 микрограммами Ритонавир дважды в сутки во время принятия пищи.

Схему лечения средством назначит врач.

К побочным эффектам, способным развиваться на фоне терапии, можно отнести:

диспепсическую симптоматику;
крапивница;
миалгии;
отсутствие месячных;
формирование анемии и т.д.

Противопоказанием к назначению препарата станет индивидуальная непереносимость компонентного состава лекарства. Нельзя принимать средство на фоне лечения таблетками Астемизол, Терфенадин, Мидазолам и т.д.

Это, конечно, не все названия таблеток от ВИЧ, которые могут использоваться в составе ВААРТ. Также могут назначаться такие препараты как Интеленс, Стаг (средство особенно часто используется как составляющая ВААРТ), Зиаген и некоторые другие.

Если ВИЧ-инфицированный принимает таблетки по составленной схеме без нарушений рекомендаций, то лечение не только продлевает человеку жизнь, но и не дает развиться последней стадии заболевания - СПИДу. Рассмотренные препараты способствуют понижению вирусной нагрузки и росту общего числа СD4+-лимфоцитов в организме больного.

Синдром приобретенного иммунодефицита (СПИД) – особо опасная вирусная инфекция, имеет длительный инкубационный период. Характеризуется подавлением клеточного иммунитета, развитием вторичных инфекций (вирусных, бактериальных, протозойных) и опухолевых поражений, в результате которых наступает гибель больных.

Возбудителем СПИДа является человеческий Т-лимфотропный вирус семейства ретровирусов. Вирус был выделен в 1983 г., вначале он обозначался как LAV, а также как HTLV-111. С 1986 г. он называется «вирус иммунодефицита человека» (ВИЧ). Ретровирусы имеют фермент, обратный транскриптазу. Вирусы культивируются в культуре клеток. Нагревание при 56 °С убивает вирусы. Обнаружены два типа вируса иммунодефицита человека. Многие их свойства изучены недостаточно.

Лечение ВИЧ-инфекции (по проф. Е.С. Белозерову)

Общие вопросы терапии больных

ВИЧ-инфекция в России, как и в мире в целом, продолжает набирать темпы. Показатель заболеваемости на май 2000 года составил 3 на 100 000 населения, что в 10 раз выше, чем заболеваемость брюшным тифом, выше показателей заболеваемости риккетсиозами, дифтерией, корью, иерсиниозом, примерно такая же, как заболеваемость менингококковой инфекцией, клещевым энцефалитом. На 1.08.00 в России зарегистрировано свыше 52 тыс. больных ВИЧ-инфекцией, в том числе свыше 23 тыс. (44% от всех инфицированных) заразились за 7 мес. 2000 года (рис. 1).В Санкт-Петербурге, далеко не лидирующем по заболеваемости городе страны, всего с начала эпидемии зарегистрировано около 2 тыс. больных, причем более 1400 – за семь месяцев 2000 года. т.е. больше, чем за предыдущие 9 лет вместе взятых. Все это свидетельствует о необходимости незамедлительно решать проблемупожизненной дорогостоящей терапии миллионов людей в мире и десятки тысяч – в нашей стране.

Рис. 1. Взаимодействия при лечении ВИЧ-инфекции

Целью терапии больных ВИЧ-инфекцией является максимальное и продолжительное угнетение репликации вируса, восстановление и/или сохранение функции иммунной системы, улучшение качества жизни, снижение связанной со СПИДом заболеваемости и смертности. На сегодняшнем уровне это может быть достигнуто максимальным соблюдением назначенной схемы антиретровирусной терапии, рациональной последовательностью применения препаратов, сохранением резервных схем лечения и препаратов на будущее.

Хотя терапия ВИЧ-инфекции остается сложнейшей и нерешенной проблемой, определенные успехи, безусловно, имеют место. О наметившихся сдвигах эффективности лекарственной терапии уже в первые годы пандемии свидетельствуют следующие данные: в 1986 году свыше 70% инфицированных в ближайшие 2 года заболели СПИДом или умерли, а среди инфицированных в 1989 году - лишь 20%. ибо в практику лечения больных был внедрен первый антиретровирусный препарат – азидотимидин, ставший базисным для всех последующих схем комбинированной терапии.

Сегодня арсенал лекарственных средств позволяет подавить вирусную репликацию у большей части больных на определенный, иногда довольно длительныйсрок, перевести заболевание в хроническое течение. Но, тем не менее, терапией удается лишь продлить жизнь больного и нет возможности полностью остановить инфекционный процесс. По мнению Люка Монтанье (1999) мы научились лечить лишь суперинфекции ВИЧ/СПИД, но не сам СПИД.

Для успешного лечения больных необходимо решение следующих вопросов:

1) наличие химиотерапевтических средств, направленных непосредственно на ВИЧ,

3) коррекция лекарственными средствами иммунодефицита.

Теоретически разработка этиотропной терапии ВИЧ-инфекции базируется на ряде принципиальных подходов (табл. 1):

Таблица 1 Жизненный цикл ВИЧ и антиретровирусные препараты

Фазы	Обеспечение	Лекарственные препараты
1. Связывание вириона с мембраной		отсутствуют
2.Инъекция содержимого капсида ВИЧ в клетку		отсутствуют
3.Обратная транскрипция с образованием провирусной ДНК	Транскриптаза	Нуклеозидные и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы
4.Интеграция провирусной ДНК в ДНК клетки-мишени	Интеграза	отсутствуют
5.Транскрипция вирусных полипептидов в хромосомном наборе хозяина		отсутствуют
6.Трансляция и рассечение вирусных полипептидов на функционирующие белки	Протеаза	Ингибиторы протеазы
7.Сборка вирусов и выход из клетки		отсутствуют

1) блокада лиганд вируса и в первую очередь gp 120 и gp 41 антилигандами, в частности анти gp120и gp 41 – антителами;

2) создание препаратов, имитирующих рецепторы CD4, которые бы связывались с лигандами вируса и блокировали его возможность соединяться с клетками человека;

3) блокада ферментных систем, обеспечивающих репликацию вируса в клетке-мишени: а) ингибиторы протеаз, осуществляющих “раздевание” вируса, проникшего в цитоплазму клетки-мишени, б) ингибиторы обратной транскриптазы, обеспечивающей транскрипцию РНК вируса в ДНК, в) ингибиторы интегразы, обеспечивающей объединение ДНК вируса с ДНК клетки, г) ингибиторыН-РНК-азы, обеспечивающей деградацию нитей РНК вириона, 4) ингибиторы регуляторных генов tatи rev, нарушающих транскрипцию, трансляцию и рассечение вирусных белков; 5) ингибиторы посттрансляционных процессов, а именно гликолизирования и миристилирования белков.

Сегодня с учетом жизненного цикла вирусасозданы препараты, ингибирующие обратную транскриптазу и протеазу. До 1991 года из лекарственных препаратов, непосредственно действующих на ВИЧ, использовался только азидотимидин (фирма Glaxo Wellcome” выпускает его под названием зидовудин, ретровир, в нашей стране торговое название препарата - тимозид). Азидотимидин(АЗТ) – нуклеозид, ингибитор обратной транскриптазы. Он был создан в 1964 году для лечения онкологических больных. С 1987 года сталприменяться при лечении ВИЧ-инфекции, так как за счет ингибирования обратной транскриптазы тормозит репликацию ВИЧ-1, ВИЧ-2, других ретровирусов и вируса Эпштейна-Барр. Уже первые годы применения азидотимидина в терапии больных позволили снизить летальность, а число суперинфекций уменьшилось в 5 раз, более замедленными темпами развивалась CD4+ лимфопения, у больных нарастала масса тела.

К недостаткам терапии азидотимидином следует отнести в первую очередь формирование более, чем у половины больных устойчивых штаммов вирусов при приеме препарата свыше 6 мес., при этом прослеживается взаимосвязь формирования устойчивости с фазой болезни: при назначении в ранние сроки болезни устойчивость формируется реже, чем в более поздние фазы. Вновь сформировавшиеся резистентные штаммы порой более агрессивны, чем исходный вариант вируса. Накопленный опыт более чем десятилетнего применения азидотимидина поставил перед клиницистами вопрос, чего больше при монотерапии больных азидотимидином или любым другим антиретровирусным препаратом- пользы или вреда. При терапии этими весьма токсичными препаратами в виде монотерапии быстро развивается устойчивость вируса к ним, противовирусноедействие его прекращается, а токсическое продолжается. Очевидно, при монотерапии больше все же вреда.

Проблема, насколько важно усовершенствование методик лечения больных, возникла в 1996 году, когда за рубежом был внедрен в широкую практику тест оценки вирусной нагрузки на плазму – полимеразную цепную реакцию (ПЦР), позволившую прогнозировать прогрессирование болезни. Внедрение новых антиретровирусных препаратов и возможность оценки вирусной нагрузки на плазму позволили сформулировать задачу антиретровирусной терапии - снижение вирусной нагрузки до неопределяемого с помощью ПЦР уровня, т.е. ниже 50 копий/мл, так как при такой нагрузке прекращаетсяразрушение иммунной системы вирусом, предотвращающее развитие суперинфекций, значительно падает угроза формирования резистентных штаммов вируса, хотя репликация последнего не прекращается.

Среди активных антиретровирусных препаратов в основном используются аналоги нуклеозидов. Онивстраиваются во вновь синтезируемые молекулы РНК или ДНК вируса, действуют как терминаторы цепи, в силу чего прекращают дальнейший синтез нуклеиновой кислоты вируса. Кроме того, они могут конкурировать с внутриклеточными нулеозидтрифосфатами, в результатевыступают конкурентами ингибитора обратной транскриптазы. Главная цель при подборе и синтезеаналогов нуклеозидов с ретровирусной активностью – максимальное сродство с обратной транскриптазой и минимальное – с ДНК-полимеразой человека. К наиболее перспективным аналогам нуклеозидов с активностью против обратной транскриптазы относятся: диданозин (видекс, ddI, 1991),зальцитабин (хивид, ddC, 1992), ставудин(1994), ламивудин (1995), еще позже появились адефовир, ладанозин (фтористый аналог диданозина), FTC (фтористый аналог ламивудина с более выраженной активностью). Широко в клиническую практику внедрены ненуклеозидные аналоги с активностью против обратной транскриптазы: делавирдин (рескриптаза) и невирапин (вирамун). С 1995-1996 гг. также внедрены ингибиторы протеазы:индинавир,саквинавир,ритонавир, нелфинавир. Пополнился список ненуклеозиных аналогов, по активности не уступающих эффекту протеазы. Как видно из таблицы 2, 1995-1997 г.г. были наиболее плодотворными по внедрению в клиническую практику новых лекарственных препаратов с антиретровирусной активностью и для лечения суперинфекций ВИЧ/СПИД(до 10. 99).

Таблица 2 Этапы достижений в терапии больных ВИЧ-инфекцией

	Лекарственные препараты
1995 год:	Мепрон - для лечения пневмоцистной пневмонии Саквинавир – 1-й ингибитор протеазы Фоскарнет – для лечения герпеса Цидофовир – для лечения CMV-инфекции Кларитромицин - для лечения антипических микобактериозов Ганцикловир – для лечения СМV-инфекции Доксил - ддя лечения саркомы Капоши Эпивир (ламивудин, ЗТС) – ингибитор обратной транскриптазы, рекомендован для комбинированного лечения Амфотерицин В – для лечения аспергиллеза Саквинавир (инвиразе, фортовазе) – ингибитор протеазы Ставудин (зерит, d4T)– ингибитор протеазы, рекомендован для лечения больных, ранее получавших АЗТ
1996 год:	Ритонавир (норвир) – ингибитор протеазы, рекомендован для комбинации с ингибиторами обратной транскриптазы Ганцикловир – для лечения CMV-ретинита Криксиван (индинавир)– ингибитор протеазы, рекомендован один или в комбинации Даунорубицин – для лечения саркомы Капоши Азитромицин – для лечения антипических микобактериозов Невирапин – ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы Цидофовир – для лечения CMV-ретинита
1997 год:	Интраконазол – для орофарингита и эзофагита кандидозного Нелфинавир (вирацепт) – 1-й ингибитор протеазы, разрешенный для подростков Ритонавир – разрешен для лечения подростков Делавирдин (рескриптор) – 1-й из ненуклеозидных ингибиторах обратной транскриптазы, рекомендованный в комбинации Сообщено о гиперглицемии при лечении ингибиторами протеазы Токсол – для лечения саркомы Капоши Фамвир – для лечения рецидивирующего генитального герпеса Комбивир - комбинация азидотимидин/эпивир с приемом 2 раза в день Фортовазе – новая форма саквинавира
1998 год:	Фамвир (фамцикловир) – для лечения рецидивирующего герпеса Ифавиренц (сустива) –ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы Зиаген (абакавир) – нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы, рекомендован для лечения взрослых и детей
1999 год:	Панретин – мазь для лечения саркомы Капоши иммуномодулирующий препарат "РЕМУН", эффективно активирует Т-клетки, которые, в свою очередь, инактивируют вирус иммунодефицита и возбудители. суперинфекций ВИЧ/СПИД(CDC , 2000). Агенеразе (ампренавир) – ингибитор протеазы.

При назначении лекарственных препаратов больному ВИЧ-инфекцией происходит обоюдное взаимодействие между вирусом, лекарственным препаратом и организмом человека (рис. 2).

Цель активной антиретровирусной терапии – достигнуть максимальной и длительной супрессии вируса, чтобы создать условия для восстановления иммунной системы, поврежденной ВИЧ.Последнее позволит иммунной системе осуществлять эффективный контроль за репликацией вируса и этим предотвратит развитие суперинфекции, характерной для СПИД.Сегодня идет изучение пределов, до которых возможно восстановление поврежденной ВИЧ иммунной системы, хотя понятно, что полного восстановления у большинства больных, если не у всех, достичь невозможно, тем более в условиях хронической вирусной инфекции, обусловленной ВИЧ.

В 1997 году в США разработано новое руководство по лечению больных ВИЧ-инфекцией взрослых и подростков, включающее несколько основополагающих принципов:

– раннее назначение антиретровирусныхпрепаратов

– регулярная оценка уровня репликационного процесса

– индивидуальный подход к антиретровирусной терапии

– назначение антиретровирусных препаратов показано даже в случае вирусной нагрузки на плазму ниже уровня определения ПЦР

Лица, выявленные в период острой первичной ВИЧ-инфекции (синдром острой сероконверсии) нуждаются в антиретровирусной терапии без учета уровня вирусной нагрузки на плазму (в том числе ниже определяемого в ПЦР) в целях супрессии репликации вируса;

– обеспечение длительной супрессии вируса за счет комбинации антиретровирусных препаратов постоянного применения с препаратами курсового, временного применения;

– в комплексной антиретровирусной терапии каждый лекарственный препарат назначается в соответствии с его дозировкой, способом и схемой лечения;

– комбинация из имеющихся антиретровирусных препаратов ограничивается механизмом их действия, совместимостью и взаимодействием, явлениями синергизма и антагонизма;

– при лечении женщин не обращается внимание на наличие беременности;

– принципы антиретровирусной терапии детей и подростков сохраняются с учетом особенностей их организма, в том числе иммунной системы и своеобразия реакций на лекарственные средства.

Препараты, используемые при лечении вич-инфекции

Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы.

Антиретровирусный эффект нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы можно проследить на примере АЗТ. При приеме внутрь азидотимидин хорошо всасывается, период полувыведения составляет 3-4 ч, выводится через почки. Терапия предусматривает пожизненный пероральный прием по 100 мг через 5 ч или по 200 мг через 8 ч (имеются и другие схемы лечения). Суточная доза при назначении в виде капсул или сиропа (что зависит от переносимости препарата, стадии болезни) составляет 0,3-0,6 г для взрослых и 0,01 г/кг массы тела для детей.

Азидотимидин по структуре близок к нуклеозиду тимидину, входящему в состав ДНК. В клетке азидотимидин подвергается ферментативному фосфорилированию с образованием азидотимидина трифосфата, являющегосяактивной формой препарата, так как азидотимидинтрифосфат является аналогом тимидинтрифосфата - одного из мономеров ДНК. Механизм подавления синтеза вирусной ДНК, очевидно, состоит в конкурентном ингибировании синтеза цепи ДНК. Под конкурентным ингибированием понимается связывание азидотимидинтрифосфата с обратной транскриптазой в том участке, который в норме связывает обычные нуклеозидтрифосфаты. Терминация синтеза цепи ДНК - обратная транскриптаза ошибочно включает азидотимидинтрифосфат в растущую цепь вирусной ДНК вместо тимидинтрифосфата, но присоединение следующего нуклеотида невозможно, так как в молекуле азидотимидинтрифосфата нет гидроксильной группы, которая необходима для образования связи со следующим нуклеотидом. Вирус не в состоянии исправить эту ошибку и синтез ДНК прекращается.

Аналогичным образом действуют, по-видимому, другие дидезоксинуклеозиды, обладающие активностью против HIV. Все изученные на сегодня нуклеозиды оказались эффективными против ряда ретровирусов, но только в форме трифосфатов.

Характеристика лекарственных препаратов, представляющих эту группу приведена в табл. 3.

Таблица 3 Характеристика нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (НИ ОТ)

Название

Торговое название

Зидовудин

(АЗТ, ЗДВ)

"Ретровир"

Диданозин

Зальцитабин

Лекарственная форма

100 мг капсулы;

300 мг таблетки;

10 мг/мл раствор в/в;

10 мг/мл раствор per os

25, 50, 100, 150, 200 мг -

таблетки;

167, 250 мг - порошки

0,375 и 0,75 мг -

таблетки

200 мг трижды или

300 мг дважды или с

3ТС (комбивир) дважды в день

Таблетки, 200 мг дважды или 400 мг раз в день

<60 кг: 125 мг дважды или

250 мг раз в день

0,75 мг трижды

Влияние приема пищи

Прием лекарства не связан с

приемом пищи

Принимать за 1/2 ч до

или через 1 ч после еды

Побочные реакции

Угнетение костного мозга:

Анемия и/или нейтропения.

Субъективные жалобы: симптомы со стороны ЖКТ, головная боль, бессонница, астения.

Панкреатит

Периферические невриты

Стоматит

Ацидоз и стеатоз при лечении НИ ОТ наблюдаются редко, но могут угрожать жизни больного.

Лекарственная форма

15, 20, 30, 40 мг -

1 мг/мл раствор per os

150 мг - таблетки;

10 мг/мл раствор,

300 мг - таблетки

20 мг/мл раствор,

>60 кг: 40 мг два раза

<60 кг: 30 мг два раза в день

150 мг два раза

<50 кг: 2 мг/кг два раза или с 3ТС (комбивир)

два раза в день

300 мг два раза в день

Влияние приема пищи

Прием лекарства не связан с приемом пищи

Алкоголь на 41% снижает концентрацию

Побочные реакции

Периферические невриты

Ацидоз и стеатоз при лечении НИ ОТ наблюдаются редко, но могут угрожать жизни больного

(Минимальная токсичность)

Ацидоз и стеатоз при лечении НИ ОТ наблюдаются редко, но могут угрожать жизни больного

Реакция гиперчувствительности: лихорадка, сыпь, тошнота, рвота, слабость, анорексия (иногда с летальным исходом);

Ацидоз и стеатоз при лечении НИ ОТ наблюдаются редко, но могут угрожать жизни больного

К недостаткам этих препаратов, как показал накопленный клинический опыт, относятся:

а) не полностью подавляют репликацию вируса,

б) высокая токсичность, в том числе азидотимидина на костный мозг, диданозина – нейротоксический эффект и способность вызвать тяжелыйгеморрагический панкреатит.

Наиболее часто побочные эффекты проявляются анемией, поражением желудочно-кишечного тракта, неврологической симптоматикой,сыпью.

К недостаткам всей группы ингибиторов обратной транскриптазы относятся быстрое формирование мутантных форм вируса с появлением у последних резистентности к этим лекарственным препаратам.

Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы.

Характеристика препаратов этой группы представлена в табл. 4.

Таблица 4 Характеристика ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (ННИ ОТ)

Название Торговое название	Невирапин "Вирамун"	Делавирдин "Рескриптор"	Ифавиренц "Сустива"
Лекарственная форма	200 мг - таблетки; раствор, per os	100 мг - таблетки	50, 100, 200 мг – таблетки
	200 мг per os раз в день в течение 14 дней, затем 200 мг дважды в день	400 мг per os три раза в день или 4 табл. по 100 мг в 100 мл воды	600 мг per os
Влияние приема пищи	Прием лекарства не связан с приемом пищи	Прием лекарства не связан с приемом пищи	Избегать принимать лекарство после жирной пищи, так как концентрация на 50%
Побочные реакции		Повышение уровней трансаминаз Головные боли	Симптомы со стороны Повышение уровней трансаминаз Тератогенность (для обезьян)

Ингибиторы протеазы.

Ингибиторы протеазы, проникая в инфицированные вирусом клетки, блокируют активность вирусного фермента протеазы, препятствуют распаду длинных цепей протеинов и энзимов на короткие звенья, необходимые ВИЧ для образования новых копий. Без них вирус дефектен и не можетинфицировать клетку. Ингибиторы протеазы более мощно тормозят репликацию вируса, чем ингибиторы обратной транскриптазы и за 1 мес. лечения снижают вирусную нагрузку на 99%, в силу чего наступает ремиссия болезни, повышается уровень CD4+ лимфоцитов. Действие ингибиторов протеазы осуществляетсяв лимфоидных клетках человекаПоскольку протеаза ВИЧ отличается от протеазы человека, ингибиторы вирусной протеазы действуют избирательно, не блокируя функцию фермента клеток человека.Но к этим препаратам ибыстрее формируются устойчивые клоны вирусов.

Таблица 6 Характеристика ингибиторов протеазы (ИП)

Название Торговое название	Индинавир "Криксиван"	Ритонавир	Нельфинавир "Вирацепт"	Саквинавир		Ампренавир "Агенераза"
Название Торговое название	Индинавир "Криксиван"	Ритонавир	Нельфинавир "Вирацепт"	"Инвираза"	"Фортоваза"	Ампренавир "Агенераза"
Лекарственная форма	200, 333, 400 мг-	100 мг - капсулы 600 мг/7,5 мл раствор	250 мг - таблетки; 50 мг/г - порошок	200 мг - капсулы	200 мг - капсулы	50, 150 мг - таблетки; 15 мг/мл раствор
	200 мг через каждые	600 мг через каждые	750 мг три раза или 1250 мг два раза в день	400 мг два раза в день с ритонавиром	1200 мг три раза в день	1200 мг два раза в день
Влияние приема пищи	Принимать за 1 час до или через 2 часа после приема пищи Можно принимать с обезжиренным молоком или нежирной пищей	Принимать, по возможности, вместе с пищей - это может повысить толерантность к лекарству	Принимать с пищей	Прием пищи не оказывает влияния, если инвиразу принимают с ритонавиром	Принимать с большим количеством пищи	Можно принимать с нежирной пищей
Хранение	При комнатной температуре	Капсулы - в холодильнике Оральный раствор не хранить в холодильнике	При комнатной температуре	При комнатной температуре	В холодильнике или при комнатной температуре (до 3 месяцев)	При комнатной температуре
Побочные реакции	Почечно-каменная болезнь Симптомы ЖКТ, тошнота Повышен непрямого билирубин А также: головная боль, астения, нарушение зрения, головокружения, сыпь, металлический привкус во рту, тромбоцитопения Гипергликемия	Парестезии Нарушения вкуса Лабораторно: повышаются более чем на 200% триглицериды, трансаминазы Гипергликемия	Гипергликемия Перераспределение жировой клетчатки и нарушения липидного обмена	Симптомы ЖКТ, тошнота и диарея Головная боль Трансаминазы Гипергликемия Перераспределение жировой клетчатки и нарушение липидного обмена	Симптомы со стороны ЖКТ, тошнота, диарея, боли в животе и диспепсия Головная боль Трансаминазы Гипергликемия Перераспределение жировой клетчатки и нарушения липидного обмена	Симптомы со стороны ЖКТ, тошнота, рвота, диарея Парестезии слизистых оболочек рта Гипергликемия Перераспределение жировой клетчатки и нарушения липидного обмена

Среди ингибиторов протеазы (табл. 6) наиболее широкое распространение получили криксиван и инвираза в связи с низкой связываемостью с белками плазмы, а следовательно возможностью в активной форме в больших концентрациях накопиться в плазме, а также способностью проникать через гематоэнцефалический барьер.

Криксиван (индинавира сульфат) обладает активностью против ВИЧ-1. Обычно назначается по 800 мг (2 капсулы по 400 мг) внутрь каждые 8 часов, причем дозировка одинакова как при монотерапии, так и при сочетании с другими антиретровирусными лекарственными средствами.

1. больным, ранее не получавшим антиретровирусной терапии назначают криксиван: а) в сочетании с аналогами нуклеозидов, б) или в виде монотерапии для начального лечения (есливключение аналогов нуклеозидов клинически не оправдано),

2. больным, ранее лечившимся антиретровирусными средствами криксиван назначается: а) в сочетании с аналогами нуклеозидов, б) или в качестве монотерапии для лиц получавших или получающих аналоги нуклеозидов.

R.M. Gulick et al. (1997) показали, что добавление ингибитора протеаз к двум ингибиторам обратной транскриптазы в значительной степени повышает способность препаратов снижать содержание ВИЧ в крови. Ни у одного больного, принимавшего два ингибитора обратной транскриптазы, содержание вируса не уменьшалось ниже уровня, поддающегося определению, тогда как на фоне трехкомпонентного лечения ингибитором протеаз и двумя ингибиторами обратной транскриптазы такой эффект наблюдался в 90% случаев.

S.M. Hammer et al. (1997) продемонстрировали не только снижение содержания вируса в крови, но и существенное уменьшение комбинированного показателя частоты прогрессирования ВИЧ-инфекции до СПИДа или смерти. Надо отметить, что этот благоприятный эффект наблюдался у больных с тяжелым иммунодефицитом (число лимфоцитов СD4+ <50/мм3), чего трудно было бы достичь при моно- или комбинированной терапии ингибиторами обратной транскриптазы. Таким образом, результаты применения ингибиторов протеаз возродили надежду на успешность лечения даже при выраженных клинических проявлениях СПИДа.

Лечение ВИЧ основано на применении группы медикаментов, которые способствуют остановке процесса размножения вируса иммунодефицита, благодаря чему продлевается жизнь человека. Существуют целые схемы, применяемые для терапии пациентов, которые были ВИЧ-инфицированны. Также есть принципы лечения, которых необходимо строго придерживаться.

Лечится ли ВИЧ-инфекция?

Вылечить полностью невозможно, даже несмотря на ультрасовременные технологии и существующие препараты. Но поддержать здоровье больного можно. За последние годы разработан ряд препаратов, которые не дают вирусу размножаться, значительно укрепляют иммунитет. После такой терапии вирус иммунодефицита с трудом обнаруживается при повторных . Главное, придерживаться таких правил:

принимать препараты нужно строго в одно время;
важно соблюдать дозировку;
обязательно надо придерживаться специальной диеты;
нельзя прерывать курс лечения.

Если не соблюдаются правила терапии, больной подвергается развитию осложнений. Это могут быть онкологические патологии, гангрена, болезни сердца и летальный исход.

Насколько эффективным может быть лечение?

При наличии вируса иммунодефицита человека применяется антиретровирусная терапия, благодаря которой (если не нарушать правила и схемы лечения) создается охранительный психологический режим, продлевается жизнь, улучшается её качество. Также продлевается период ремиссии, предупреждается развитие осложнений.

Для достижения максимальной эффективности нужно снизить уровень нагрузки вируса и повысить число лимфоцитов CD4. Это позволит снизить риск вероятности инфицирования здорового партнера от больного.

Схемы и принципы лечения

Принципы терапии против вируса иммунодефицита:

Очень важно поддерживать инфицированного человека на психологическом уровне.
Государство обеспечивает больных бесплатными медикаментами.
Перед лечением назначается комплекс , которые позволят определить степень ВИЧ, течение болезни, наличие сопутствующих патологий и осложнений.
Лечение должно быть противовирусным, симптоматическим и патогенетическим.
Схема лечения и дозировки назначаются на основании состояния пациента, уровня вирусной нагрузки, существующих болезней, степени тяжести ВИЧ, наличия осложненных последствий.
Обязательно проводится первичная и вторичная .

На начальных стадиях развития заболевания составляется определенная схема. Их может быть множество, но чаще всего используются следующие схемы :

Схема № 1 предполагает применение комбинированного метода терапии. Больной должен принимать 2 вида лекарств из группы НИОТ и 1 вид ИП. Это самая оптимальная схема.
Схема № 2. В этом случае используется так же 2 препарата НИОТ и 1 ННИОТ.
Схема № 3. Используется только одна группа препаратов – НИОТ, нужно принимать 3 лекарства.

Доказано, что монотерапия не всегда дает положительный результат, поэтому лучше всего применять разные группы препаратов. Однако схема № 3 используется в практике, но в том случае, когда есть противопоказания к применению других групп (беременность и прочее). Применение одновременно нескольких групп оправдано, так как это усиливает эффективность лечения.

Вирус иммунодефицита обладает высокой степенью жизнеустойчивости, поэтому с течением времени он начинает мутировать и приобретать резистентность, то есть становится устойчивым к воздействию препаратов. По этой причине через полгода-год больному назначается новая схема терапии.

Вашему вниманию представлено видео, из которого Вы можете узнать о главных принципах лечения ВИЧ, эффективности терапии и прочих нюансах.

Медицинские препараты для лечения

Основные препараты, которые применяются для лечения вируса иммунодефицита:

Группа НИОТ расшифровывается как нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы. Самые часто используемые препараты: «Ламивудин», «Абаковир», «Диданозин», «Зальцитабин», «Фосфазид», «Зидовудин», «Ставудин».
ННИОТ , то есть ненуклеозидные ингибиторы обратной тракскриптазы вируса. Препараты: «Ифавиренц», «Этравирин», «Делавирдин», «Невирапин».
ИП – ингибиторы протеазы. Протеаза – это фермент вируса. Препараты: «Индинавир», «Атазанавир», «Саквинавир», «Дарунавир», «Ритонавир», «Лопинавир», «Нелфинавир».

Сегодня разрабатывается инновационный препарат нового поколения под названием «Quad ». Он отличается меньшим количеством побочных реакций, воздействует эффективней и не вызывает привыкания. Один этот препарат способен заменить одновременно 2-3 группы лекарств. Препарат еще не выпускается, так как проводятся исследования.

Обязательно терапия включает иммуномодулирующие препараты , которые стимулируют работу лимфоцитов. Ведь именно эти вещества подавляются в больших количествах при ослабленном иммунитете.

Перед назначением медикаментозной терапии врач анализирует значимые факторы:

насколько быстро прогрессирует болезнь;
какова степень дефицита иммунитета (уровень ослабленности иммунной системы);
велик ли риск дальнейшего стремительного развития иммунодефицита;
насколько сам больной сознательно относится к терапии и соблюдению всех предписаний.

На фоне развития вируса иммунодефицита человека возникают многие заболевания. Для их устранения применяется такая терапия:

При пневмоцистной пневмонии, которая проявляется одышкой и кашлем, назначается «Бисептол», «Клиндамицин».
При токсоплазмозе церебральной формы врач назначит «Доксициклин», «Фансидар», «5-фторурацил». Эта болезнь считается опасной, так как возможен летальный исход.
Если присутствует в ротовой полости или половых органах, используются такие противовирусные средства: «Валацикловир», «Фамцикловир», «Ацикловир».
При цитомегаловирусном инфицировании, которое характерно при наличии ВИЧ, используется «Ганцикловир» или «Цимевен».
Криптококкоз часто возникает на фоне вируса иммунодефицита человека, поэтому врач может назначить антибактериальные препараты: «Флуконазол», «Амфотерицин В».
Если развивается саркома Капоши, а такое бывает только на поздних стадиях ВИЧ, то пациенту назначают химиотерапию или радиотерапию. Используются медикаменты: «Доксорубицин», «Блеомицин», «Винбластин».
При туберкулезе больной должен принимать дополнительно препараты, которые используются для неинфицированных людей.

Народные рецепты

Благодаря улучшается общее состояние инфицированного больного. Ведь многие лекарственные травы способны повысить иммунитет и в целом укрепить всю иммунную систему. Используются не только травы, но и другие средства:

Квас из бананов. Купите несколько спелых бананов, тщательно промойте их и протрите бумажной салфеткой. Очистите бананы от кожуры. Мякоть можно съесть, а из шкурки приготовить квас. Измельчите их, у Вас должно получиться 3-4 стакана шкурок. Выложите их в стеклянную ёмкость (банку на 3 литра) и насыпьте 200 грамм сахара. Обязательно добавьте ложку домашней сметаны. Перемешайте массу и залейте теплой водой до самого верха. Накройте банку марлевой тканью и зафиксируйте. Поставить квас нужно в тепло, например, около радиатора отопления. Квас будет бродить 14-16 суток. После приготовления оставьте в банке примерно литр жидкости, а остальное употребляйте внутрь по 50 мл 3-4 раза в день строго перед принятием пищи. Оставшийся в общей банке квас используйте для приготовления новой порции этого целебного напитка.
Сделайте отвар из зверобоя , так как он подавляет симптоматику ВИЧ. На 50 грамм травы возьмите 25 грамм масла облепихи (желательно натурального). Залейте сухой водой, прокипятите 10 минут, дайте настояться. Когда отвар будет теплым, добавьте масло. Оставьте смесь на 3-5 суток для настаивания. Принимать четырежды в день по 100 мл.
На протяжении дня пейте зеленый чай . Кахетины, которые в нем содержатся, тормозят развитие вируса. В день достаточно выпивать 2-3 чашки.
Существует такое редкое растение, как спрюнела . Если Вам удастся его достать (в аптеках встречается редко), обязательно приготовьте целебный отвар. На 50 грамм сухой травы Вам понадобится полтора литра кипятка. Залейте траву и дайте настояться 3-4 часа. Далее процедите и добавьте 50 грамм крапивы. Поставьте на огонь и варите час. Снова процедите отвар. За день Вы должны выпить стакан снадобья.
Очистить кровь от вирусов и поможет корневая часть . Заварите обычным способом (указано на упаковке), процедите и добавьте по вкусу мёд. Принимать натощак по 200 мл.
Отвар или настойка календулы . Настойку следует принимать по схеме: натощак выпить 2 капли, разведенные в воде. Потом ежечасно принимать еще по 1 капле и перед сном снова 2. График потребления – 3/3, то есть первые 3 дня принимать настойку, следующие 3 дня делать перерыв и так далее. Отвар из готовится согласно инструкции на упаковке, его надо принимать 1-2 раза в день на протяжении недели, а затем сделать перерыв.

Терапия на различных стадиях ВИЧ-инфекции

Стадия первая. На первой стадии развития вируса иммунодефицита терапия не назначается, но проводится химиопрофилактика. Используются медицинские препараты, которые назначает только лечащий врач.

Стадия вторая. Вторая стадия подразделяется на виды:

А: терапия обычно не назначается. Но если уровень лимфоцитов CD4 меньше 200/куб. мм, тогда подбираются препараты.
Б: если уровень лимфоцитов CD4 превышает 350/куб. мм, то терапия не нужна.
В: если уровень лимфоцитов CD4 превышает 350/куб. мм, лечение не назначается, но при наличии симптоматики 4-ой степени проводится терапия.

Стадия третья. ВААРТ назначается в том случае, когда уровень лимфоцитов CD4 меньше 200/куб. мм, РНК вируса больше 100 000 копий. Также лечение может быть назначено по инициативе самого больного.

Стадия четвертая. В этом случае лечение требуется. Особенно, если уровень лимфоцитов CD4 меньше 350/куб. мм.

Стадия пятая. Назначается пожизненная терапия.

Таблетки для лечения ВИЧ позволяют поддерживать нормальное состояние организма больного и улучшать качество его жизни. ВИЧ-инфекция относится к заболеваниям, передающимся половым путем. При накоплении вируса в нервных клетках и макрофагах повреждается иммунная система человека. В итоге пациент погибает от вторичных инфекций и заболеваний. Последней стадией ВИЧ является синдром приобретенного иммунодефицита. Прогрессирующее снижение иммунитета приводит к развитию инфекционных и онкологических заболеваний, приводящих, в свою очередь, к смерти больного.

Как понять, что у вас ВИЧ?

Опасность ВИЧ-инфекции заключается в том, что на ранних стадиях она протекает бессимптомно, в то время как вирусы активно размножаются и внедряются в клетки человеческого организма. Тест на ВИЧ — единственный надежный способ выявления заболевания. В период острой фазы ВИЧ у пациента могут отмечаться некоторые симптомы. Они редко бывают ярко выраженными, поэтому заболевший не обращает на них внимания. Заподозрить ВИЧ можно, если у человека длительное время держится субфебрильная температура, отмечается резкое снижение веса, появляются болевые ощущения при глотании и признаки стоматита, синяки и покраснения на коже, стойкая диарея.

Кожные проявления зависят от того, какое заболевание возникло на фоне ослабления иммунитета. При грибковых поражениях кожи отмечаются пузырьки и пятна, покрытые белой пленкой, которую можно удалить с помощью ватной палочки. Себорейный дерматит — поражение кожных покровов, при котором образуются многочисленные чешуйки. При отрубевидном лишае на коже появляются коричневатые пятна различных размеров, постепенно покрывающие все тело. Вегетирующая пиодермия — еще один симптом ВИЧ-инфекции. Возникает она при присоединении стафилококковой инфекции и имеет вид гнойничковых высыпаний. Реже встречается опоясывающий лишай и саркома Капоши.

Первые симптомы ВИЧ схожи с симптомами обычной простуды, поэтому пациент попросту игнорирует их. Симптомы быстро исчезают и отмечаются не у всех заразившихся. Если эти признаки возникли именно из-за ВИЧ-инфекции, их исчезновение говорит о том, что вирусы успешно внедрились в клетки. Болезнь может протекать бессимптомно в течение 10-15 лет после заражения. При отсутствии лечения за это время у человека развивается СПИД.

В некоторых случаях ВИЧ проявляется в виде незначительного увеличения лимфоузлов в области подмышек, ключиц, паха, шеи. В этом случае пациент должен провериться не только на онкологические заболевания и заболевания лимфатической системы, но и на ВИЧ.

Вернуться к оглавлению

Что способствует развитию иммунодефицита?

ВИЧ относится к роду лентивирусов семейства ретровирусов. Таким образом, данный вирус относится к классу вирусов, имеет невысокую и неравномерную скорость распространения инфекционного процесса в многоклеточном организме. Для этого типа вирусов характерен длительный инкубационный период. ВИЧ в первую очередь поражает клетки иммунной системы. Инфицированные клетки со временем разрушаются. Обусловлено это несколькими факторами: запрограммированной гибелью клетки, разрушением клеток под воздействием продуктов жизнедеятельности вирусов, уничтожением зараженных клеток Т-лимфоцитами. Количество иммунных клеток со временем уменьшается, при критическом снижении числа Т-лимфоцитов организм становится неспособным сопротивляться условно-патогенным микроорганизмам.

ВИЧ-инфицированный человек способен передавать инфекцию на любой стадии заболевания. В больших количествах вирус находится в крови, грудном молоке, семенной жидкости и влагалищных выделениях. Этим и определяются пути заражения инфекцией.

Вернуться к оглавлению

Какие препараты используются при лечении ВИЧ-инфекции?

включает в себя постоянное наблюдение за состоянием здоровья пациента, своевременное выявление и устранение вторичных инфекций, психологическую помощь, антиретровирусную терапию, реабилитационные мероприятия. Психологическая помощь заключается в подготовке пациента к АРВТ и к приспособлению к новому режиму жизни. Врач, назначающий антиретровирусную терапию, должен обладать высокой квалификацией и регулярно обновлять полученные знания. Для каждого пациента назначается индивидуальный курс лечения.

Основной задачей АРВТ является снижение вирусной нагрузки на клетки до определенного уровня, который устанавливается при обследовании пациента на длительное время. Антиретровирусная терапия назначается с учетом иммунологических критериев, установленных стандартами ВОЗ. Препараты, действующие на вирусы иммунодефицита и подавляющие их размножение, называются ВИЧ-ингибиторами. Современные схемы АРВТ включают прием комбинации не менее 3 препаратов.

Препараты должны приниматься в назначенной врачом дозе в определенное время.

Такое лечение способно существенно продлить жизнь пациента и предотвратить развитие СПИДа. Данные лекарства способствуют снижению вирусной нагрузки и увеличению количества СD4+-лимфоцитов в организме человека. Сочетание трех антиретровирусных препаратов дает более продолжительный, по сравнению с приемом одного или двух препаратов, эффект. Поэтому такая схема лечения стала стандартной во всем мире.

Существует 2 типа антиретровирусных препаратов. К первому типу относят ингибиторы обратной транскриптазы вируса, ко второму — ингибиторы протеазы. В состав стандартной схемы лечения входят 1 препарат 2 типа и 2 лекарства 1 типа. Какие лекарства принимают при ВИЧ?

Для подавления размножения вируса применяются следующие лекарства: нуклеозидные ингибиторы 1 типа (Эпивир, Ретровир, Зиаген); комбинированные формы ингибиторов обратной транскриптазы (Тризивир, Комбивир); нуклеотидные ингибиторы 1 класса (Трувада, Виреад); ненуклеозидные ингибиторы транскриптазы (Стокрин, Этравирин), ингибиторы слияния, ингибиторы протеазы (Норвир, Ритонавир, Инвираза).

Пациент должен быть готов к длительной, а иногда и пожизненной, антиретровирусной терапии. Достижение высокой эффективности лечения возможно только при правильном приеме препаратов.

Пациент должен соблюдать специальную диету. Параллельно с АРВТ проводится лечение вторичных инфекций. Для этого применяются различные противовирусные, антибактериальные и противогрибковые средства. Назначение химиотерапевтических препаратов при опухолях способствует дальнейшему развитию иммунодефицита. Прием иммуномодуляторов не рекомендуется: он может способствовать быстрому размножению вирусов.

Такой диагноз, как ВИЧ, способен вызвать тяжелейшее эмоциональное потрясение, поэтому больной нуждается в психологической помощи и поддержке со стороны близких. Врач должен подробно рассказать пациенту о том, какими лекарствами лечить ВИЧ, какие последствия несет отсутствие лечения. Назначение любых антиретровирусных препаратов осуществляется только с согласия пациента.

Вирус иммунодефицита человека - это вирус, который вызывает СПИД. Выявили ВИЧ еще в 1983 году, и с тех пор было обнаружено четыре его вида.

ВИЧ снижает уровень сопротивляемости организма к различного вида заболеваниям. Заражение этим вирусом происходит при попадании в кровоток здорового человека биологических жидкостей человека инфицированного.

Во внешней среде вирус погибает практически мгновенно, так что заражение ВИЧ может быть только контактным.

Лекарство от ВИЧ

До недавнего времени не существовало лекарств, способных излечить человека от ВИЧ. Были препараты, облегчающие течение болезни, но они лишь продлевали неактивную стадию ВИЧ , не давая при этом полного исцеления.

Совсем недавно ученые Еврейского университета в Иерусалиме сделали поразительное открытие. Они утверждают, что выявили белок, получивший название Gammora, который может практически полностью истребить ВИЧ в организме человека.

На данный момент препарат уже прошел первую стадию тестирования. Внешне это обычные таблетки, которые содержат белок Gammora в концентрированном виде.

Эффективность препарата ошеломляет. 97 % - таков показатель продуктивного уничтожения ВИЧ в инфицированном организме . Подобных показателей не удавалось достичь еще никому.

Очень важно то, что побочных эффектов Gammora не имеет. Это значит, что лекарство будет действовать исключительно на вирус , игнорируя при этом здоровые клетки организма.

Высока вероятность того, что этот препарат появится на фармацевтическом рынке в течение следующего года. При этом стоимость его будет значительно ниже, чем у других препаратов, направленных на борьбу с ВИЧ.

Исследователи надеются на то, что вскоре препарат станет доступен в самых бедных регионах Африки, где уровень заражения ВИЧ катастрофически высок.

Удивительная новость, правда? Это новая надежда для миллионов людей во всём мире и