Полусинтетический антибиотик III поколения цефалоспорин отличается широтой своего антибактериального «кругозора». Его бактерицидное действие связано с ингибированием синтеза клеточных оболочек. Данный антибиотик отличает стойкая резистентность к действию бета-лактамаз, выделяемых эволюционно «продвинутыми» бактериями для защиты от фармакологической «атаки». Список «кровных врагов» цефалоспорина, как уже говорилось, достаточно обширен: это грамотрицательные аэробы Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Klebssiella spp. (включая Klebssiella pneumoniae), Haemophilus parainfluenzae, Neisseria gonorrhoeae (включая пенициллиназобразующие штаммы), Neisseria meningitidis, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Serratia marcescens, Morganella morganii, Salmonella spp., Shigella spp., Providencia spp., Acinetobacter calcoaceticus, некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa. Ценность цефтриаксона состоит в том, что на него реагируют даже самые «матерые» из вышеперечисленных микроорганизмов, которые устойчивы к другим цефалоспоринам, пенициллинам, аминогликозидам. Из грамположительных аэробов цефалоспорин «сеет смерть» среди Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae. Не остаются в стороне и анаэробы: Clostridium spp. и Bacteroides spp.

Цефтриаксон выпускается в виде порошка для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Взрослым и детям старше 12 лет цефтриаксон вводится по 1-2 г 1 раз в день. При тяжело протекающих инфекциях верхнюю планку принимаемой дозы можно поднять до 4 г. Цефтриаксон находит применение и в педиатрической практике. Для расчета дозы используются параметры массы тела: 20-50 мг на 1 кг (для новорожденных), 20-80 мг на 1 кг (дети до 12 лет) при той же кратности введения, что и у взрослых. Для в меру упитанных (с массой тела более 50 кг) пациентов младшего возраста доза препарата аналогична дозе для взрослого. То же самое справедливо и в отношении пациентов пожилого возраста. Длительность использования цефтриаксона в лечебном процессе привязана к характеру протекания заболевания. Даже если показатели температуры тела нормализовались, и эрадикация патогенов подтверждена, введение препарата должно продолжаться еще 2-3 дня.

Продолжительное лечение цефтриаксоном подразумевает регулярный мониторинг картины периферической крови, а также функциональных параметров печени и почек. Препарат не совместим с алкоголем: данная комбинация чревата развитием таких нежелательных эффектов, как головные боли, абдоминальные спазмы, тошнота, рвота, снижение артериального давления, учащения сердечного ритма, одышка. Условия хранения приготовленного раствора существенно отличаются от исходной лекарственной формы: в холодильнике при температурном диапазоне от 2 до 8° С. Срок хранения - не более суток.

Фармакология

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефтриаксон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.

Активен в отношении аэробных, анаэробных, грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Устойчив к действию β-лактамаз.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы составляет 85-95%. Цефтриаксон широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Терапевтические концентрации достигаются в спинномозговой жидкости при менингите. Высокие концентрации достигаются в желчи. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в небольших количествах. Около 40-65% цефтриаксона выделяется с мочой в неизмененном виде. Остальная часть выделяется с желчью и калом.

Форма выпуска

1 г - флаконы (1) - пачки картонные.
1 г - флаконы (5) - пачки картонные.
1 г - флаконы (10) - пачки картонные.
1 г - флаконы (50) - пачки картонные.
1 г - флаконы (100) - пачки картонные.
1 г - флаконы (270) - пачки картонные.

Дозировка

Индивидуальный. Вводят в/м или в/в по 1-2 г каждые 24 ч или по 0.5-1 г каждые 12 ч. В зависимости от этиологии заболевания можно применять в/м в дозе 250 мг однократно. Суточная доза для новорожденных составляет 20-50 мг/кг; для детей в возрасте от 2 месяцев до 12 лет - 20-100 мг/кг; кратность введения 1 раз/сут. Продолжительность курса определяется индивидуально. У больных с нарушенной функцией почек требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.

Максимальные суточные дозы: для взрослых - 4 г, для детей - 2 г.

Взаимодействие

Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.

При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко - отек Квинке.

Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).

Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия.

Cо стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.

Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами, в т.ч. перитонит, сепсис, менингит, холангит, эмпиема желчного пузыря, шигеллез, сальмонеллоносительство, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, пиелонефрит, инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, половых органов, инфицированные раны и ожоги.

Профилактика послеоперационной инфекции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности цефтриаксона при беременности не проводилось.

Применение цефтриаксона при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цефтриаксон выделяется с грудным молоком в низких концентрациях.

В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических эффектов цефтриаксона.

Применение при нарушениях функции почек

У больных с нарушенной функцией почек требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.

Применение у детей

Особые указания

У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.

С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек.

Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами или растворами.

У новорожденных с гипербилирубинемией, особенно у недоношенных, возможно применение под строгим врачебным контролем.

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

основные физико-химические свойства : кристаллический, слегка гигроскопический порошок белого или почти белого цвета;

состав: 1 флакон содержит стерильный цефтриаксон натрия в пересчете на цефтриаксон 250 мг, или 500 мг, или 1 000 мг.

Форма выпуска. Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Беталактамные антибиотики.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Цефтриаксон - полусинтетический цефалоспориновый антибиотик (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) широкого спектра действия, предназначенный для парентерального (Парентеральные - лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма\; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу\; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) применения. Действует на чувствительные микроорганизмы (Микроорганизмы - мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы) во время их активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки. Имеет широкий спектр действия. Активный относительно аэробных грамположительных (Staphylococcus aureus, в т.ч. тех, которые продуцируют пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis) и грамотрицательных (Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae, включая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. пенициллинобразующие штаммы, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, много штаммов Pseudomonas aeruginоsa, Citrobacter spp., Salmonella spp., Providencia spp., Shigella spp., Serratia spp., Treponema pallidum) микроорганизмов, анаэробов (Анаэробы (анаэробные организмы) - некоторые виды бактерий, дрожжей, простейших, способных жить в отсутствии атмосферного кислорода. Широко распространены в почве, воде, в донных отложениях) (Bacteroides fragilis, Clostridium spp, Peptostreptococcus species, Peptococcus spp., Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus). He гидролизируется R-плазмидными бета-лактамазами и большинством хромосомоопосредствованных пенициллиназ и цефалоспориназ, может влиять на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам. Приобретенная нечувствительность некоторых штаммов бактерий (Бактерии - группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Также существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности) обусловлена продуцированием бета-лактамазы, которая инактивирует цефтриаксон ("цефтриаксоназы").

Фармакокинетика. При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) цефтриаксона при внутримышечном введении составляет 100 %. После внутримышечного введения максимальная концентрация достигается через 2-3 ч. При воспалении менингеальных оболочек хорошо проникает в спинно-мозговую жидкость. Сmax при внутримышечном введении цефтриаксона в дозе 50 мг/кг в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови составляет 216 мкг/мл, в спинномозговой жидкости - 5,6 мкг/мл. У взрослых через 2-24 ч после введения препарата в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превышает минимальные ингибирующие концентрации для наиболее распространенных возбудителей менингита. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы - 85%. Объем распределения (Vd) - 5,78-13,5 л. Период полувыведения (Т1/2) - 5,8-8,7 ч, плазмовый клиренс (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) - 0,58-1,45 л/ч, почечный клиренс - 0,32-0,73 л/ч. У взрослых пациентов 50-60 % препарата выводится с мочой на протяжении 48 ч в активной форме, частично - с желчью (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)) . У грудных детей приблизительно 70 % введенной дозы выделяется почками.
У грудных детей до 8 дней и у людей преклонного возраста (старше 75 лет) период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) (Т 1/2) увеличивается приблизительно в 2 раза. При почечной недостаточности выделение замедляется.

Показания к применению

Цефтриаксон назначают для лечения инфекций, вызванных чувствительными к действию препарата микроорганизмами, таких как
- перитонит;
- сепсис;
- менингит;
- инфекции органов брюшной полости (воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит (Холангит – воспаление вне– и внутрипеченочных желчных протоков.) , эмпиема желчного пузыря (Желчный пузырь - полый орган, содержащий желчь. Расположен на нижней поверхности печени. Желчный проток, образующийся при слиянии протоков желчного пузыря и печени, открывается в 12-перстную кишку. Воспаление желчного пузыря – холецистит) );
- заболевания верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс (Абсцесс – ограниченное гнойное воспаление тканей с образованием гнойной полости. Абсцесс может сформироваться самостоятельно либо как осложнение другого заболевания (перитонита, пневмонии, травмы и т. д.)) легких, эмпиема плевры);
- инфекции костей и суставов (Суставы - подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры) ;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит);
- гонорея (Гонорея - венерическое заболевание, вызываемое гонококком. Через 3-5 суток после заражения появляются резь и гноетечение из мочеиспускательного канала. Возможны воспалительные осложнения половых органов, мочевого пузыря, суставов и др.) ;
- инфицированные раны и ожоги, для профилактики инфекций при оперативных вмешательствах. Препарат также применяется для лечения вторичных инфекций у пациентов с иммунодефицитными состояниями.

Способ применения и дозы

Дозу, способ введения и курс лечения устанавливает врач индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания. Цефтриаксон назначают внутривенно или внутримышечно.
Для взрослых и детей старше 12 лет средняя суточная доза составляет 1-2 г Цефтриаксона 1 раз в сутки. В тяжелых случаях или в случае инфекций, вызванных умеренно чувствительными патогенными микроорганизмами, суточная доза может быть увеличена до 4 г. Для грудных детей (до двухнедельного возраста) доза составляет 20-50 мг/кг в сутки. Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза составляет 20-80 мг/кг. Детям с массой тела 50 кг и более назначают дозы для взрослых. Дозу больше 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутримышечных инфузий (Инфузия (в/в введение) - введение жидкостей, лекарственных средств или препаратов/компонентов крови в венозный сосуд) . Продолжительность курса лечения зависит от характера заболевания. При бактериальном менингите для грудных детей и детей младшего возраста начальная доза составляет 100 мг/кг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 4 г. Для лечения гонореи доза составляет 250 мг, единовременно внутримышечно. Для профилактики инфекций в предоперационный и послеоперационный периоды за 30-90 мин до операции вводят 1-2 г Цефтриаксона.
При почечной недостаточности (клиренс креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Уровень креатинина в крови используют для оценки эффективности работы почек. Клиренс креатинина - это объем плазмы крови, который очищается от креатинина за 1 минуту при прохождении через почки) менее 10 мл/мин) суточная доза Цефтриаксона не должна превышать 2 г. При выраженных нарушениях функции печени и почек, а также у больных, которые находятся на гемодиализе (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов) , необходимо контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме крови, так как в них может снижаться скорость его выделения.

Правила введения препарата. Для внутримышечного введения 1 г препарата разводят в 3,5 мл 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в ягодичную мышцу. Для внутривенного введения содержимое одного флакона разводят в 10 мл стерильной дистиллированной воды (Дистиллированная вода - вода, очищенная от растворенных в ней минеральных солей, органических веществ и других примесей путем дистилляции) и вводят медленно на протяжении 2-4 мин. Для внутривенных инфузий 2 г порошка разводят в 40 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, 0,45 % раствора натрия хлорида, который содержит 2,5 % глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) , в 5 % растворе глюкозы, в 10 % растворе глюкозы, 5 % растворе фруктозы, в 6 % растворе декстрана. Продолжительность внутривенной инфузии - не менее 30 мин.

Побочное действие

Аллергические реакции: около 1 % - крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках) , лихорадка (Лихорадка – особая реакция организма, которая сопровождает многие болезни и проявляется повышением температуры тела. Лихорадочная реакция чаще всего возникает при инфекционных заболеваниях, при введении лечебных сывороток и вакцин, при травматических повреждениях, размозжении тканей и т. п.) , озноб, эозинофилия, высыпание, зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов) , экзантема, аллергический дерматит (Дерматит – воспалительная реакция, возникающая в результате непосредственного воздействия на кожу внешних факторов) , экссудативная мультиформная эритема, отеки (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости) , анафилактический шок (Анафилактический шок – симптомокомплекс остро возникающих общих тяжелых проявлений аллергических реакций немедленного типа, в основном характеризующийся начальным возбуждением и последующим угнетением функции центральной нервной системы, бронхоспазмом, резкой артериальной гипотонией) .
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стоматит, глоссит (Глоссит - воспаление языка, острое или хроническое, поверхностное или глубокое. Причины: травма, стоматит, некоторые инфекционные заболевания (грипп, корь, скарлатина и др.), болезни крови, авитаминозы и др.) , диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета) , псевдомембранозный энтероколит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом) , гиперазотемия, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины (Мочевина - бесцветные кристаллы, конечный продукт белкового обмена. Образуется в печени, выводится с мочой. В медицинской промышленности синтезируют и применяют как мочегонное средство) .
Со стороны ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) : головная боль, умопомрачение.
Со стороны системы кровообразования: лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов) , нейтропения (Нейтропения – снижение абсолютного числа циркулирующих нейтрофилов (подвид лейкоцитов)) , гранулоцитопения, тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов) , гемолитическая анемия (Гемолитическая анемия – анемия, обусловленная усиленным гемолизом (разрушение эритроцитов), который возникает вследствие дефекта структуры мембран эритроцитов) .
Местные реакции: при внутривенном введении - флебиты, болезненность по ходу вены, при внутримышечном введении - болезненность в месте введения.
Другие: суперинфекция (в т.ч. кандидомикоз, микоз (Микозы – грибковые заболевания человека и животных, вызываемые патогенными и условно-патогенными грибками. В зависимости от родовой принадлежности возбудителя и характера поражения тканей выделяют кератомикозы, дерматофитии, кандидоз и глубокие микозы) половых органов); олигурия, гипокоагуляция.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к антибиотикам пенициллинового и цефалоспоринового ряда, периоды беременности и лактации.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление проявлений указанных побочных эффектов.

Лечение: проводят симптоматическую терапию (Симптоматическая терапия - симптоматическое лечение, направленное на устранение отдельных проявлений (симптомов) заболевания (например, назначение обезболивающих средств)) . Гемодиализ и перитонеальный диализ (Перитонеальный диализ - основан на использовании брюшины - тонкой и богатой кровеносными сосудами естественной мембраны, которой покрыт кишечник в брюшной полости. Брюшина выполняет функцию диализатора. Вначале в брюшную полость на несколько часов вводят специальный раствор - диализат. Диализат вводят через тонкую трубочку - катетер, который установлен в нижней части брюшной полости. Установка катетера - это небольшая хирургическая операция. Постепенно продукты жизнедеятельности организма переходят через брюшину из крови в диализат. Затем диализат (в котором теперь содержатся токсины) удаляют из брюшной полости и вводят свежий диализат. Когда катетер не используется, его закрывают и прячут под одежду. Обычно пациенты пользуются этим методом диализа дома или на работе. В доме пациента следует отвести специальное место для диализа. Пациент не должен пропускать диализные обмены. Чаще всего используются следующие методики перитонеального диализа: ПАПД (постоянный амбулаторный перитонеальный диализ): обмены диализата выполняют утром, затем в обед и во второй половине дня. Последняя замена диализата выполняется перед сном. Каждая процедура обмена занимает около 30 минут. АПД (автоматический перитонеальный диализ): в течение ночи специальное устройство - циклер, многократно проводит замену диализата, наполняя и опорожняя полость брюшины, пока пациент спит) неэффективны.

Особенности применения

С осторожностью назначают препарат грудным детям (в т.ч. недоношенным), детям в связи с высоким риском развития гипербилирубинемии, при язвенном колите. При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме крови. При продолжительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния плазмы и почек. В единичных случаях при УЗ исследовании жёлчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после отмены (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжать применение антибиотика и проведение симптоматичного лечения).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает (взаимно) эффект аминогликозидов относительно многих грамотрицательных микроорганизмов. Нестероидные противовоспалительные средства и прочие ингибиторы (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) агрегации (Агрегация (присоединение) - процесс объединения элементов в одну систему) тромбоцитов (Тромбоциты - клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям) увеличивают вероятность кровотечения, диуретики (Диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) и нефротоксичные препараты - нарушение функций почек. Фармацевтично несовместим с другими антимикробными средствами.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 250 мг, или 500 мг, или 1 000 мг порошка во флаконе. По 1 или 5 флаконов в картонной коробке.

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье" .

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

  • - "Дарница"
  • - "Артериум"
  • - "Борщаговский ХФЗ"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Мало кому известно, что увеличение продолжительности человеческой жизни самым прямым образом связано с изобретением антибиотиков.

Большая часть тяжелых патологий отступила благодаря использованию данной группы лекарств. Однако и болезнетворные микроорганизмы не дремлют. Они научились приспосабливаться к действию антибактериальных препаратов.

Именно поэтому ученые не останавливаются на достигнутом, они не перестают проводить исследования и изобретать новые лекарства, способствующие излечению самых разнообразных болезней.

Цефалоспорины относятся к новому поколению антибактериальных препаратов. Один из самых часто использующихся представителей данной группы является Цефтриаксон (антибиотик). Лекарство предназначено для лечения в стационарных условиях. Дома, особенно если человек не имеет медицинского образования, применять средство не рекомендуется.

Цефтриаксон является цефалоспориновым антибактериальным средством 3-го поколения широкого спектра действия. Лекарство эффективно против аэробных и анаэробных грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Средство предназначено исключительно для парентерального применения (посредством уколов внутримышечно или внутривенно).

Лекарство обладает выраженными бактерицидными свойствами. Действие антибиотика Цефтриаксона обеспечивается за счет угнетения клеток бактерий и иных болезнетворных микроорганизмов.

Медикамент назначают как взрослым, так и детям. Эффективен антибиотик в терапии патологий воспалительной и инфекционной природы, в частности гайморита, бронхита, ангины и пневмонии. Однако использовать его без ведома специалиста не рекомендуется. Отзывы на препарат и на его лечебный эффект в основном положительные, так как лекарство действенно и к тому же продается по весьма доступной цене.

Антибиотик Цефтриаксон согласно инструкции имеет высокую проникающую способность, поэтому для терапии достаточно применять его один раз в сутки. По истечении одного-двух часов после применения средства отмечается наивысшее содержание средства в крови. При введении медикамента внутримышечно, отмечается полное усваивание лекарства организмом.

При введении средства внутривенно наибольшее содержание состава в крови наблюдается по истечении часа. Цефтриаксон антибиотик после введения накапливается в организме в большом количестве и остается на таком уровне, на протяжении всего дня.

Производится средство исключительно в порошкообразной форме. Действующий компонент медикамента — цефтриаксон. Разводить порошок можно как лидокаином, так и водой для инъекций.

Для чего назначают уколы Цефтриаксон: показания и противопоказания, дозировка

Лекарство эффективно в терапии заболеваний воспалительной и инфекционной природы. Назначить средство может исключительно лечащий врач. К тому же инъекции должны проводиться только квалифицированным специалистом.

Многих интересует вопрос: «Для чего назначают уколы Цефтриаксон?»

Препарат эффективен при:

  • раневых инфекциях;
  • менингите;
  • сепсисе;
  • инфекционных патологиях дермы, костей и суставов;
  • гонорее;
  • холангите;
  • сальмонеллезе;
  • бронхите;
  • эндокардите;
  • болезни Лайма;
  • сифилисе;
  • брюшном тифе.

Лекарство хорошо переносится пациентами. Побочные действия возникают редко. Однако есть случаи, в которых уколы Цефтриаксон не назначаются. Не используют средство для лечения людей с индивидуальной непереносимостью, тяжелыми патологиями печени и почек, язвенным колитом, энтеритом. Не назначается медикамент младенцам с наличием гипербилирубинемии.

С максимальной осторожностью Цефтриаксон назначают женщинам, вынашивающим плод и кормящим грудью, а также маленьким детям, и только тогда, когда ожидаемый лечебный эффект превышает вероятность неблагоприятного действия.

В первом триместре беременности уколы Цефтриаксона также не назначают, так как в это время формируются органы и системы плода. Применение медикамента на ранних стадиях вынашивания плода чревато различными нарушениями в развитии ребенка.

Нецелесообразное использование лекарства, неправильное разведение или злоупотребление Цефтриаксоном чревато появлением:

  • лихорадки и озноба;
  • бронхоспазма;
  • кожных высыпаний;
  • зуда;
  • анафилактического шока;
  • анемии;
  • метеоризма;
  • расстройства стула;
  • болезненности в эпигастрии;
  • тошноты;
  • рвоты;
  • дисбактериоза;
  • анурии;
  • олигурии;
  • болезненности по ходу вены или в месте укола;
  • флебита;
  • носовых кровотечений;
  • предобморочных состояний;
  • головных болей;
  • кандидоза.

В период терапии следует воздержаться от употребления спиртных напитков. Прием алкогольных напитков чреват значительным понижением АД и спазмом кишечника.

Производится препарат исключительно в порошкообразной форме. Таблетированной формы Цефтриаксона не существует. Для введения лекарства внутримышечно, его необходимо развести лидокаином, а для введения внутривенно — водой для инъекций.

Если нужно сделать раствор для внутримышечного введения, 500 мг средства необходимо развести в растворе лидокаина 1%, в двух миллилитрах. Для внутривенного введения необходимо развести 500 мг средства в 5 мл воды для инъекций. Свежий раствор остается стабильным и действенным в течение шести часов.

Назначается средство в следующих дозах:

  • взрослому и ребенку старше двенадцати лет — 1 мг в день. При тяжелых инфекционных процессах суточную дозу удваивают;
  • новорожденному до двух недель назначают применение 20-50 мг средства на килограмм веса, единожды на день;
  • младенцу и ребенку до 12-ти лет назначают 20-80 мг порошка на килограмм веса, единожды на день;
  • ребенку, вес которого более 50 кг назначают взрослую дозировку.

С целью предупреждения развития осложнений после хирургического вмешательства назначается введение одного миллиграмма средства до операционного вмешательства.

Доза медикамента подбирается с учетом патологии и ее тяжести. Иногда, к примеру, при гонорее, достаточно всего однократного введения — 250 мг. При терапии сифилиса длительность курса зависит от стадии недуга. Средняя продолжительность курса — от двух недель до полутора месяцев.

Длительность курса при иных патологиях в среднем составляет полмесяца.

Первая инъекция лекарства с лидокаином должна проводиться с максимальной осторожностью, так как анестетик может спровоцировать появление сильной аллергической реакции. Прежде чем приступать к терапии, необходимо сделать пробу. Немного раствора, примерно 0.5 мл необходимо ввести внутримышечно и подождать полчаса. Если негативные проявления отсутствуют необходимо ввести оставшееся средство в другую ягодицу.

Самый безопасный способ проверить чувствительность к лекарству — проведение скарификационной пробы. На внутренней стороне предплечья, скарификатором делают несколько неглубоких царапин. На них наносят раствор, буквально пару капель. Результат оценивается спустя несколько минут. Если выраженное покраснение и припухлость отсутствуют использовать препарат можно.

Не стоит использовать лекарство без ведома специалиста. Важно знать для чего назначают уколы Цефтриаксон. Детальная информация указана в инструкции.

Лекарство имеет множество аналогов, врач может заменить Цефтриаксон следующими средствами:

  • Мегионом;
  • Форцефом;
  • Цефтроном;
  • Новосефом;
  • Триаксоном;
  • Лораксоном;
  • Азараном;
  • Медаксоном;
  • Роцефином;
  • Биотраксоном.

Благодаря назначаемым уколам, организм человека эффективнее борется с инфекциями и больной быстрее выздоравливает. Но многие инъекции являются болезненными. Чтобы облегчить дискомфорт от их применения, необходимо правильно их разводить. Один из популярных препаратов для инъекций – Цефтриаксон. Рассмотрим тонкости и особенности разведения этого антибиотика для достижения наилучшего результата.

Когда применяется?

Цефтриаксон – это антибиотик для инъекций цефалоспорового ряда, относящийся к третьему поколению. Он обладает широким спектром действия, в том числе он угнетает образование мембран клеточного типа у бактериальных клеток. Его обычно назначают при инфекционных заболеваниях:

  • дыхательных путей (сюда относится, например, бронхопневмония);
  • кожи (примером её заболевания является рожа);
  • половых органов (гонорея, аднексит);
  • мочевыделительной системы (паранефрит или пиелонефрит);
  • органов брюшной полости (перитонит) и ряде других проблем.

Важно помнить, что антибиотики помогают при инфекционных заболеваниях, но в принципе не могут бороться с заболеваниями, которые вызываются вирусами. Это распространённое заблуждение.

Зачем разводится?

Большинство антибиотиков для инъекций, вводимых внутривенно или внутримышечно, включая Цефтриаксон, продаются не в виде флаконов, где находится готовая жидкость, которой можно сразу оперативно сделать укол, а в виде особого лиофилизированного порошка. Этот порошок применяется для приготовлений раствора, с помощью которого осуществляется укол. Цефтриаксон продаётся только в виде порошка, не существует его товарной версии в виде жидкости для инъекций.

Но при применении антибиотика подобного типа, важно понимать, как именно пациент отреагирует на тот или иной раствор, что именно должно применяться для разведения, например, вода или лидокаин, нет ли у человека аллергических реакций, которые могут помешать. Также важно узнать у врача, куда именно должно осуществляться инъекция, потому что растворы местных анестетиков, как правило, не применяются, если приготовленный раствор требуется вводить внутривенно.

Выбор и применение раствора

Для любых антибиотиков, включая Цефтриаксон, применяются одни и те же жидкости, предназначенные для разведения. Это может быть вода для инъекции, физраствор хлорида натрия, а также лидокаин или новокаин, которые применяются в виде растворов.

Важно помнить, что эффективность антибиотика не зависит от того, какая именно жидкость будет выбрана для его разведения. Если вы разведёте порошок водой или выберете лидокаин – принципиальной разницы не будет. Зато будет принципиальная разница в ощущениях. Правильное разведение поможет понизить негативный болезненный эффект, упростив применение препарата, сделав его более комфортным для пациента. Далее будут приведены общие советы, но всё равно необходимо уточнить у врача, как стоит разводить препарат в вашем случае. Особенно если укол делается ребёнку – тогда даже если он переносит, например, лидокаин, его необходимо разбавлять в равных пропорциях с физраствором хлорида натрия/водой для инъекций.

Также важно помнить, что приготовленный раствор может использоваться лишь раз. Даже если Цефтриаксон приготовлен с запасом, даже если его осталось достаточно много, всё равно нужно выкинуть остаток, он больше не может применяться. Разводить впрок не стоит, даже если ставить его в охлаждённое место, он всё равно не будет годен.

Как разводится?

Разводить Цефтриаксон нужно в зависимости от того, как он будет в дальнейшем применяться – внутримышечно или внутривенно. Это принципиально меняет процедуру разведения для инъекций. Вот небольшая инструкция:

Внутримышечное применение

Чтобы применить Цефтриаксон внутримышечно, нужно взять лидокаин в виде 1% раствора и в объёме 2-3 мл, либо лидокаин в виде 2% раствора и воду для инъекций, которые необходимо смешать между собой в пропорции 1 к 1. В таком случае порошок легко разводить, он быстро растворится, не останется никаких осадков, не возникнет помутнения. Если же они всё же возникли, то значит, что с раствором то-то не так, применять Цефтриаксон после этого настоятельным образом не рекомендуется.

Дозировка, которая применятся для взрослых – до 2 г препарата в сутки. Обычно не рекомендуется вводить в одну ягодичную мышцу более грамма препарата. Если человек младше 12 лет, то тогда необходимо применять 20-80 мг препарата на 1 кг веса ребёнка. Сколько именно применять – определяет врач, это зависит от того, насколько тяжело развивается основное заболевание.

Внутривенное применение

Иначе происходит внутривенное применение, рассмотрим также и его. Лидокаин при нём уже не используется, потому что лидокаин воздействует на работу сердца. Необходимо предпочесть 0,9% физраствор хлорида натрия или воду, предназначенную для инъекций, разводить именно ими. Лучше всего вводить препарат очень медленно, например, с применением капельницы.

Что нужно помнить?

Цефтриаксон и лидокаин (особенно лидокаин) могут вызывать у некоторых людей аллергию, потому необходимо предварительно провести тест на чувствительность. При нём на внутренней стороне предплечья делают незначительные царапины и на них наносят малое количество каждого препарата Если минут через десять не происходит покраснений, то тогда можно в дальнейшем применение данных инъекций без особых ограничений. Не рекомендуется применять для разведения новокаин, он может повысить шанс возникновения анафилактического шока.

Современное фармакологическое средство с выраженной антибактериальной активностью - уколы «Цефтриаксон». От чего помогает этот антибиотик? Препарат отнесен специалистами к подгруппе цефалоспоринов новейшего поколения. Медикамент обладает широчайшим бактерицидным воздействием, поэтому активен по отношению к множеству аэробных, а также анаэробных патогенных микроорганизмов. Лекарство «Цефтриаксон» инструкция по применению предлагает использовать при эпиеме, боррелиозе, пиелонефрите.

Основной состав

Согласно международной классификации, Цефтриаксон - антибактериальное средство из класса цефалоспоринов, однако оно из 3 класса медикаментов, отличающихся более мощным воздействием и меньшим спектром побочных эффектов.

Фармакологическое средство представляет собой слабо гигроскопический порошок мелкокристаллической структуры. С желтоватым либо беловатым оттенком. Основное вещество - натриевая соль цефтриаксона. Вспомогательные компоненты лишь поддерживают и усиливают лечебные свойства активного компонента.

В какой форме может быть представлено

В аптечной сети на сегодняшний момент фармакологическое средство в следующих формах:

  • порошок для дальнейшего приготовления инъекционных растворов - 0.25 г, либо 0.5 г, а также 1 г либо 2 г;
  • порошок для приготовления инфузионных растворов.

Медикамент в таблетках или же сиропе производителем не выпускается.

Имеющиеся фармакологические эффекты

Поскольку средство является полусинтетическим антибактериальным препаратом из подгруппы цефалоспоринов новейшего поколения, его максимальная бактерицидная активность гарантируется за счет мощного подавления деятельности клеточных мембран патогенных микроорганизмов. При этом медикамент обладает оптимальной устойчивостью к воздействию бета-лактамаз.

Средство проявляет широчайшую активность по подавлению и грамположительной, и грамотрицательной флоры.

Уколы «Цефтриаксон»: от чего помогает и когда назначают

В прилагаемой к каждой пачке инструкции к медикаменту «Цефтриаксон» указывается, что средство может оказать эффективную помощь при инфекционных поражениях, сформировавшихся из-за чувствительных к медикаменту возбудителей.

Приготовленный их порошка инъекционный раствор «Цефтриаксон» рекомендуется для антибактериального лечения:

  • патологий брюшной области - к примеру, эмпиеме желчного пузыря, тяжелом перитоните;
  • инфекциях ЛОР-органов либо дыхательных структур - эмпиема ткани плевры, либо бронхит, или крупозная пневмония, а также абсцесс паренхимы легких;
  • различные инфекции костных структур и суставных элементов, а также мягких тканей и дермы, урогенитальных структур - пиелонефрит, или пиелит, либо простатит, цистит, а также эпидидимит;
  • эпиглотитт;
  • возникшее инфицирование ожоговых, раневых поверхностей;
  • различные поражения патогенной флорой челюстно-лицевых структур;
  • тяжелые септицемии бактериальной этиологии;
  • эндокардиты и менингиты бактериальной природы;
  • клещевой тип боррелиоз;
  • неосложненная форма гонореи, в том числе и при вариантах, когда патология спровоцирована микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу;
  • сальмонеллез, а также неактивная форма носительства;
  • брюшной тиф.

Возможно применение медикамента для передоперационной профилактики, а также для лечебного курса у пациентов с иммунодефицитным статусом.

Основные противопоказания

Согласно инструкции к медикаменту «Цефтриаксон», применение лекарства запрещается при следующих состояниях:

  • при имеющемся НЯК;
  • сбоях в функциональности почечных, а также печеночных структурах;
  • при индивидуальной гиперрвосприимчивости к активным и вспомогательным веществам лекарства «Цефтриаксон», от чего уколы могут вызвать побочные эффекты;
  • при энтеритах, колитах;
  • у новорожденных с гипербилирубинемией.

В момент вынашивания малыша применение медикамента возможно при индивидуальных показаниях, но под строгим наблюдением специалиста. При лактации фармакологическое средство требует прекращения кормления ребенка грудным молоком. Прием лекарства с алкогольной продукцией не совместимо, поэтому на весь период лечения медикаментом от нее рекомендуется отказаться.

Препарат «Цефтриаксон»: инструкция по применению и дозирование

Фармакологическое средство предназначается для парентерального способа введения - для взрослых людей и подростков старше 10-12 лет доза будет составлять 0.5-1 г через 12-14 часов либо 1-2 г/сутки. Максимальная доза за сутки - не должна быть более 4 г.

Для крох первых двух недель после рождения доза должна быть 20-50 мг/кг за сутки. Для малышей старшей возрастной категории - до 12-14 лет доза не более 20-80 мг/кг. Для деток с весом от 50 кг доза рассчитывается, как для взрослых лиц.

Необходимо рассчитывать на инфузионное введение дозу более 50 мг/кг - за 25-30 минут. Общая длительность лечебного курса будет зависеть от диагностированной тяжести патологии. К примеру, при менингите бактериального типа у грудничков и деток младшей категории доза будет 100 мг/кг однократно. Доза за сутки не более 4 г. Общая продолжительность лечебного курса напрямую зависит от выявленного возбудителя.

С целью оптимальной профилактики осложнений после хирургического вмешательства - медикамент вводится однократно в дозе 1-2 г, в прямой зависимости от риска инфицирования - за 30-90 минут до оперативного вмешательства. Если предстоит хирургическая манипуляция на петлях кишечника, рекомендуется также введение медикамента из подгруппы 5-нитроимидазолов.

При диагностированной гонорее доза рассчитывается, как 250 мг в/м - однократно за сутки. При тяжелых патологиях инфекционной природы иной локализации - в дозе 25-37.5 мг/кг каждые 12-14 часов. В педиатрической практике, при инфекционных дефектах дермы медикамент рекомендуется в дозе 50 - 75 мг/кг за сутки, однократно, либо 25-37.5 мг/кг каждые 10-12 часов, но не свыше 2 г/сутки.

При диагностированном среднем варианте отита медикамент вводится парентерально, внутримышечно, в дозе 50 мг/кг. У людей с имеющими сбоями в почечных структурах доза корректируется в случае декоменсации, она не должна превышать 2 г.

Как правильно приготовить раствор

Специалисты указывают, что растворы для парентерального пути введения медикамента необходимо готовить незадолго перед моментом применения. К примеру, для внутримышечной доставки средства внутрь организма, 500 мг порошковой формы лекарства растворяют в 2 мл, а 1 г медикамента - в 3.5 мл 1% лидокаина. Разведение лекарства осуществляется только стерильной жидкостью для инъекций. Однако, введение будет несколько болезненнее.

Раствор для инфузий «Цефтриаксон» готовиться таким образом: 2 г медикамента растворяется в 40 мл либо в изотонической жидкости натрия хлорида, либо 5% левулозы, либо 5% декстрозы. Медикамент в объеме 50 мг/кг и свыше этого рекомендуется к инфузионному способу доставки в организм человека, капельно, около 25 - 30 минут. Свежеприготовленные растворы физически, а также химически стабильны не более 5.5 - 6 часов - при комнатных параметрах температуры.

При внутривенном пути введения медикамента 500 мг порошкового средства растворяют в 5 мл, а 1 г - в 10 мл в стерильной жидкости для инъекций. Затем готовый раствор вводиться медленно, около 2.5-4 минут.

Возможные негативные эффекты

Как и у большинства аптечных средств, у медикамента «Цефтриаксон» имеется ряд нежелательных эффектов:

  • упорные головные боли;
  • нехарактерные ранее головокружения;
  • сбой в деятельности почечных структур;
  • олигоурия;
  • гематурия;
  • глюкозурия;
  • гиперкреатинемия;
  • диспепсические расстройства;
  • нарушения вкуса;
  • выраженный метеоризм;
  • стоматиты и глосситы;
  • тяжелый дисбактериоз;
  • гастралгии;
  • нарушения в системе кровообращения;
  • склонность к носовым кровотечениям;
  • различные аллергические состояния, к примеру, крапивница, бронхоспазм.

Из локальных негативных реакций в инструкции указываются флебиты, выраженная болезненность походу вены, болезненность в толще ягодичной мышцы.

Аналоги лекарства «Цефтриаксон»

По составу выделяют следующие аналоги:

  1. «Азаран».
  2. «Цефограм».
  3. «Аксоне».
  4. «Цефтриаксон-КМП».
  5. «Лонгацеф».
  6. «Мовигип».
  7. «Офрамакс».
  8. «Тороцеф».
  9. «Роцефин».
  10. «Цефтриабол».
  11. «Терцеф».
  12. «Лифаксон».
  13. «Цефтриаксон-Виал».
  14. «Форцеф».
  15. «Мегион».
  16. «Стерицеф».
  17. «Цефсон».
  18. «Лендацин».
  19. «Биотраксон».
  20. «Цефаксон».
  21. «Бетаспорина».
  22. «Медаксон».
  23. «Цефтриаксон Эльфа».
  24. «Хизон».
  25. «Цефтриаксон-АКОС».
  26. «Триаксон».
  27. «Цефтриаксона натриевая соль».
  28. «Цефатрин».

Цена

Порошок для приготовления инъекций «Цефтриаксон» можно купить в аптеках Москвы и других регионов России по цене 23 рубля. В Минске он стоит 5-15 бел. рублей. Цена препарата в Киеве достигает 58 гривен, в Казахстане – 140 тенге.