Приближение зимних холодов заставляет всерьез задуматься о выборе теплой верхней одежды. Наиболее популярным средством защиты от зимней стужи в современных условиях является куртка. Свои согревающие свойства она получает благодаря различным утеплителям, которые условно можно разделить на две большие группы: пух и синтепон. А это значит, что перед каждым желающим приобрести теплую зимнюю куртку встает вопрос: что теплее пух или синтепон? Попробуем ответить на этот вопрос, обратившись к характеристикам названных материалов.

Чем отличается пух от синтепона?

Синтепон относится к разряду . Его производят посредством скрепления полиэфирных волокон между собой. Среди сильных сторон синтепона можно назвать достаточно высокую теплоизоляцию, легковесность материала, упругость, нетоксичность и высокую влагостойкость. Кроме того, изделия, изготовленные с использованием синтепона, ввиду незначительной себестоимости отличаются доступной ценой.

Пух является натуральным утеплителем и имеет довольно большой срок службы человеку в этом качестве. Для производства зимней одежды используется гагачий, утиный или гусиный пух. Самым теплым считается пух гаги (нырковая утка). Основными достоинствами пуха являются значительная легковесность, теплоизоляция, продолжительная износостойкость, эластичность и высокая способность вновь принимать первоначальную форму. Пух как утеплитель качественно превосходит другие виды материалов, что делает его значительно дороже.

Таким образом, нам удалось выяснить очевидные плюсы и минусы двух видов утеплителей. Однако открытым остался главный вопрос: пуховик на пуху или синтепоне – что лучше? Дать на него однозначный ответ невозможно, поскольку он имеет зависимость от целей использования самого изделия с утеплителем и финансовых возможностей его потенциального обладателя. Предлагаем продолжить наши рассуждения, обратившись непосредственно к такому предмету одежды как куртка.

Что лучше – куртка на пуху или синтепоне?

Так, для суровой зимы лучшим вариантом будет приобретение пуховика. Такая одежда отлично держит тепло и защитит от холода даже при температуре -40ᵒC. Кроме того, куртка из пуха гаги при должном уходе способна верой и правдой прослужить своему хозяину ни больше, ни меньше лет до 20-ти. В случае если вы встали перед выбором синтепон или пух, приобретая яркую куртку для непродолжительных прогулок с друзьями, для поздней зимы или ранней осени или для совершения ежедневных маленьких кроссов до авто, вам отлично подойдет куртка на синтепоне. Рекомендуемая максимальная температура для ношения такой одежды -15 градусов мороза. Помимо прочего, синтепон не относится к разряду долговечных материалов. Поэтому приобретая изделие на синтепоне за невысокую цену, вы можете смело позволить себе самую ультрамодную модель сезона.

Перфалган: инструкция по применению и отзывы

Перфалган – ненаркотический препарат с выраженным анальгезирующим и жаропонижающим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Перфалгана – раствор для инфузий: прозрачная жидкость, слегка желтоватая или бесцветная, без видимых механических включений [во флаконе из бесцветного прозрачного стекла 50 или 100 мл, в картонной коробке 1 или 12 (для стационаров) флаконов].

Состав 1 мл раствора:

  • активное вещество: парацетамол – 10 мг;
  • вспомогательные компоненты: маннитол, моногидрат гидрохлорида цистеина, дигидрат фосфата динатрия, гидроксид натрия, концентрированная хлористоводородная кислота, азот, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Парацетамол, действующее вещество Перфалгана, оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие. Механизм его влияния заключается в блокировании активности циклооксигеназы 1 и 2 в центральной нервной системе, ингибировании синтеза простагландинов, преимущественном влиянии на центры боли и терморегуляции в гипоталамусе. Практическое отсутствие противовоспалительного эффекта объясняется нейтрализацией клеточными пероксидазами воздействия парацетамола на циклооксигеназу в воспаленных тканях. Парацетамол не оказывает отрицательного влияния на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и водно-электролитный обмен (задержку воды и натрия), поскольку не принимает участие в синтезе простагландинов в периферических тканях.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация (C max) парацетамола в плазме крови после внутривенной инфузии препарата в дозе 500 или 1000 мг составляет соответственно 15 или 30 мкг/мл и достигается через 15 минут. Объем распределения (V d) составляет 1 л/кг. С белками плазмы крови парацетамол связывается слабо. Имеет свойство проникать через гематоэнцефалический барьер. После внутривенной инфузии дозы 1000 мг спустя 20 минут в спинномозговой жидкости отмечается значительное содержание парацетамола – примерно 1,5 мкм/мл.

Метаболизируется активное вещество в печени, образуя глюкурониды и сульфаты. Небольшая часть (4%) дозы биотрансформируется с участием фермента цитохрома P450 в активный промежуточный метаболит N-ацетилбензохинонимин, который в обычных условиях подвергается быстрому обезвреживанию восстановленным глютатионом и после связывания с меркаптопуриновой кислотой и цистеином выводится с мочой. Однако в условиях массивной интоксикации концентрация этого токсичного метаболита увеличивается.

Период полувыведения (Т 1/2) парацетамола составляет: у взрослых – 2,7 часа; у детей – 1,5–2 часа. Общий клиренс – 18 л/ч. Выводится препарат в основном почками: около 90% принятой дозы – в течение суток с мочой, главным образом, в виде глюкуронида (от 60 до 80%) и сульфата (от 20 до 30%); в неизмененном виде – менее 5% принятой дозы.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина менее 10–30 мл/мин) выведение препарата несколько замедляется, Т 1/2 находится в диапазоне от 2 до 5,3 часа. Скорость экскреции глюкуронида и сульфата у таких больных в 3 раза ниже, чем у здоровых людей.

Показания к применению

  • болевой синдром умеренной и слабой степени интенсивности различного генеза (в том числе головная, зубная боль, мигрень, невралгия, альгодисменорея, миалгия, боль при ожогах, травмах, а также после хирургических вмешательств);
  • лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Согласно инструкции, Перфалган также применяют для быстрого купирования боли и лихорадки, в том числе в случаях затруднения перорального приема лекарства.

Противопоказания

Абсолютные:

  • тяжелые нарушения функции печени;
  • детский возраст до 1 года;
  • повышенная индивидуальная чувствительность к парацетамолу или гидрохлориду пропацетамола (пролекарство парацетамола) или любому из вспомогательных ингредиентов препарата.

Относительные (применение Перфалгана требует осторожности):

  • тяжелая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин);
  • доброкачественные гипербилирубинемиями (в том числе вирусный гепатит, синдром Жильбера, алкогольное поражение печени);
  • хронический алкоголизм;
  • дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы;
  • беременность, лактационный период;
  • пожилой возраст.

Инструкция по применению Перфалгана: способ и дозировка

Перфалган вводят внутривенно в виде инфузии в течение 15 минут однократно.

Допускается дополнительное разведение препарата 0,9% раствором хлористого натрия, максимум в 10 раз. Разведенный раствор необходимо использовать в течение одного часа с момента приготовления, включая время инфузии.

Неиспользованный раствор в открытом флаконе должен быть уничтожен.

  • дети от 1 до 11 лет (с весом до 34 кг): по 15 мг/кг массы тела парацетамола на инфузию (1,5 мл раствора на 1 кг массы тела) до 4 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 60 мг/кг. Интервал между введениями должен быть не менее 4 часов;
  • взрослые и подростки старше 12 лет с весом от 35 до 50 кг: по 15 мг/кг массы тела на инфузию (1,5 мл/кг). Максимальная суточная доза – 60 мг/кг. Минимальный интервал между введениями – 4 часа;
  • взрослые и подростки старше 12 лет с весом более 50 кг: максимальная разовая доза – 1000 мг (1 флакон 100 мл), суточная – 4000 мг. Интервал между введениями должен быть не менее 4 часов.

Пациентам с нарушениями функционирования почек и/или печени, с синдромом Жильбера и больным пожилого возраста суточную дозу Перфалгана рекомендуется уменьшить и вводить ее с интервалами не менее 8 часов.

Побочные действия

Возможные побочные реакции со стороны систем и органов:

  • органы желудочно-кишечного тракта: повышение ферментной активности печеночных трансаминаз (без развития желтухи, как правило);
  • органы кроветворения: тромбоцитопения;
  • сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия;
  • кожные покровы: кожный зуд, сыпь на коже и/или слизистых оболочках (обычно уртикарная или эритематозная), отек Квинке.

Передозировка

При острой передозировке парацетамола в течение 24 часов после введения могут развиться следующие симптомы: бледность кожных покровов, желудочно-кишечные нарушения (снижение аппетита, тошнота/рвота, диарея, дискомфорт в брюшной полости, абдоминальные боли). Через 12–13 часов после введения Перфалгана наблюдается повышение активности печеночных ферментов, лактатдегидрогеназы и уровня билирубина, а также уменьшение уровня протромбина. В случае одномоментного введения парацетамола взрослым от 7,5 г или детям более 140 мг/кг развивается цитолиз гепатоцитов с необратимым и полным некрозом печени, возникновением печеночной недостаточности, энцефалопатии и метаболического ацидоза, которые могут привести к коме, а также смертельному исходу.

В случае хронической передозировки через 2–4 суток после превышения дозы парацетамола возможно развитие гепатотоксического эффекта, который характеризуется общими (слабость, боль, повышенное потоотделение, адинамия) и специфическими симптомами со стороны печени. Гепатотоксический эффект может послужить причиной развития гепатонекроза, печеночной энцефалопатии (угнетение высшей нервной деятельности, нарушение мышления, ажитация и ступор), угнетения дыхания, гипогликемии, судорог, аритмии, нарушения свертываемости крови, метаболического ацидоза, отека мозга, комы, тромбогеморрагического синдрома, коллапса.

В редких случаях нарушение функционирования печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (острый тубулярный некроз).

Для лечения острой передозировки рекомендуется через 8–9 часов после нее произвести введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина, а через 12 часов – введение N-ацетилцистеина. Дальнейшее введение метионина и N-ацетилцистеина зависит от содержания парацетамола в крови, и от времени, прошедшего после введения его повышенной дозы.

Особые указания

В период длительного применения Перфалгана необходимо проводить контроль функционирования печени и картины периферической крови.

У пациентов с алкогольным гепатозом печени при лечении парацетамолом риск развития печеночных нарушений возрастает.

При определении количества содержания мочевой кислоты и глюкозы в плазме крови следует учитывать, что Перфалган может искажать показатели лабораторных исследований.

Открытый и неиспользованный флакон с препаратом подлежит уничтожению.

Применение при беременности и лактации

Парацетамол обладает свойством проникать через плацентарный барьер. Однако отрицательного воздействия препарата на человеческий плод до настоящего времени не зафиксировано. Экспериментальные исследования не установили эмбриотоксическое, мутагенное и тератогенное действие Перфалгана.

С грудным молоком происходит частичное выделение парацетамола – 0,04–0,23% принятой матерью дозы препарата обнаруживается в молоке.

При необходимости применения Перфалгана в период беременности и грудного вскармливания необходимо тщательно проанализировать соотношение ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода или ребенка.

Применение в детском возрасте

Противопоказано назначение Перфалгана детям младше 1 года.

Детям от 1 года вводить препарат можно при условии соблюдения режима дозирования.

При нарушениях функции почек

Применяя Перфалган у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин), следует соблюдать осторожность.

При нарушениях функции печени

При тяжелых нарушениях функции печени назначать препарат не рекомендуется.

Больным с алкогольными поражениями печени вводить Перфалган следует с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Пожилой возраст является относительным противопоказанием к использованию парацетамола.

Лекарственное взаимодействие

Применение парацетамола одновременно с некоторыми лекарственными средствами может приводить к развитию следующих эффектов:

  • барбитураты, этиловый спирт, фенитоин, фенилбутазон, рифампицин, трициклические антидепрессанты и другие индукторы микросомального окисления в печени: увеличение продукции гидроксилированных активных метаболитов, что повышает риск развития тяжелой интоксикации даже в случае небольшой передозировки парацетамола. Продолжительное применение барбитуратов уменьшает эффективность парацетамола;
  • ингибиторы микросомального окисления (включая циметидин): снижают вероятность гепатотоксического эффекта;
  • нестероидные противовоспалительные средства: при длительном совместном использовании – повышение риска развития нефропатии, папиллярного почечного некроза и терминальной стадии хронической почечной недостаточности;
  • салицилаты: при длительном одновременном применении с высокими дозами парацетамола – увеличение риска возникновения рака мочевого пузыря или рака почки;
  • дифлунисал: повышение на 50% концентрации парацетамола в плазме крови, что способствует повышению вероятности развития гепатотоксичности.

Аналоги

Аналогами Перфалгана являются Ифимол, Парацетамол , Парацетамол Каби, Парацетамол Роутек и другие.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре от 15 до 30 °С.

Беречь от детей.

Срок хранения – 2 года.

Химическое название: N-(4-гидроксифенил) ацетамид

Общая характеристика
Лекарственное средство представляет собой прозрачный бесцветный или слегка желтоватый
раствор

Состав лекарственного средства:
действующее вещество – парацетамол;
100 мл раствора содержит 1 г парацетамола;
вспомогательные вещества: глюкоза безводная, натрия цитрат для инъекций, натрия ацетат
тригидрат, уксусная кислота разведенная, вода для инъекций

Форма выпуска
Раствор для инфузий 10 мг/мл

Фармакотерапевтическая группа
Анилиды. Анальгетики, антипиретики. Код АТС N02BE01

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Препарат
блокирует циклооксигеназу I и II преимущественно в ЦНС, воздействует на центры боли и
терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние
парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие
противовоспалительного эффекта. Отсутствует влияние на синтез простагландинов в
периферических тканях, поэтому не оказывает отрицательного действия на водно-солевой
обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
Фармакокинетика
Время максимальной концентрации в плазме крови достигается через 15 мин после
внутривенной инфузии и составляет 30 мкг/мл. Объем распределения составляет 1 л/кг.
Парацетамол слабо связывается с белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический
барьер, через 20 мин после внутривенной инфузии 1 г в спинномозговой жидкости
обнаруживается значительная концентрация парацетамола (около 1,5 мкм/мл).
Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть
(4 %) препарата метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного
метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро
обезвреживается восстановленным глютатионом и выводится с мочой после связывания с
цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивной интоксикации количество

этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых составляет 2,7 ч,
у детей − 1,5 - 2 ч, у новорожденных − 3,5 ч, общий клиренс 18 л/ч. Парацетамол выводится
главным образом с мочой, 90 % принятой дозы выводится почками в течение 24 часов, в
основном в виде глюкуронида (60 - 80 %) и сульфата (20 - 30 %). Менее 5 % выводится в
неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10-
30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а период полувыведения
составляет 2 - 5,3 ч. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой
почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых пациентов.

Показания к применению
Внутривенно. Парацетамол для инфузий показан для кратковременного лечения умеренной
боли, особенно после операции и для краткосрочного лечения лихорадки, когда
внутривенное введение клинически оправдано или есть острая необходимость в
обезболивающем лечении или в купировании гипертермии и/или, когда введение при
помощи других путей приема не представляется возможным.

Способ применения и дозы
Парацетамол для инфузий применяют для быстрого снятия болевого и/или
гипертермического синдрома, когда требуется исключительно внутривенный путь введения
препарата. Продолжительность внутривенной инфузии должна составлять 15 минут.

Дозирование на основе массы тела больного (см. таблицу дозирования ниже)

Вес пациента
Доза на
прием
Объем для
введения
Максимальный
объем
парацетамола для
инфузий (10 мг/мл)
на прием, который
основан на верхних
пределах веса
группы пациентов
(мл)***
Максимальная
суточная доза**
≤ 10 кг* 7,5 мг/кг 0,75 мл/кг 7,5 мл 30 мг/кг
> 10 кг до ≤ 33 кг 15 мг/кг 1,5 мл/кг 49,5 мл 60 мг/кг не более 2 г
> 33 кг до ≤ 50 кг 15 мг/кг 1,5 мл/кг 75 мл 60 мг/кг не более 3 г
> 50 кг с
дополнительными
факторами риска
развития
гепатотоксичности
1 г 100 мл 100 мл 3 г
> 50 кг и без
дополнительных
факторов риска
гепатотоксичности
1 г 100 мл 100 мл 4 г

* Недоношенные новорожденные: Нет данных по безопасности и эффективности у этой
категории пациентов.
** Максимальная суточная доза. Максимальная суточная доза, как указано в таблице
выше, для пациентов, не получающих других препаратов, содержащих парацетамол или доза
должна быть соответствующим образом скорректирована с учетом приема парацетамол
содержащих препаратов.
*** Пациенты меньшей массой тела потребуют меньших объемов.
Минимальный интервал между каждым приемом должен быть не менее 4 часов.
Минимальный интервал между каждым приемом у больных с тяжелой почечной
недостаточностью должен быть не менее 6 часов.
Не более 4 доз должно быть введено в интервале 24 часов.

Рекомендуется, назначая парацетамол пациентам с тяжелой почечной недостаточностью
(клиренс креатинина < 30 мл / мин), увеличить минимальный интервал между каждым
введением до 6 часов.
У взрослых с гепатоцеллюлярной недостаточностью, хроническим алкоголизмом,
хроническим недоеданием (низкие запасы печеночного глютатиона), обезвоживанием
максимальная суточная доза не должна превышать 3 г.
Пациенты с массой тела ≤10 кг: готовый раствор для инфузий 100 мг/мл в полимерных
контейнерах не подходит для введения данной группе пациентов, так как он не обеспечивает
15-ти минутное введение.
Необходимый для введения объем раствора 10 мг/мл должен быть набран из контейнера
полимерного и разбавлен в 0,9 % растворе хлорида натрия или 5 % растворе глюкозы до
одной десятой (один объем раствора парацетамола 10 мг/мл на девять объемов разбавителя)
и введен в течение 15 минут. 5 или 10 мл шприцы должны быть использованы для измерения
дозы по мере необходимости для веса ребенка и желаемого объема. Однако, никогда не
должны превышать 7,5 мл на введение.
Пользователю следует обращаться к информации о продукте для руководящих принципов
дозирования.
Как и для всех растворов для инфузий, представленных в полимерных контейнерах, следует
помнить, что необходим тщательный контроль особенно в конце инфузий, независимо от
пути введения. Этот мониторинг в конце перфузии необходим, чтобы избежать воздушной
эмболии.
Особенности применения Соблюдайте осторожность при назначении и введении
парацетамола для инфузий, чтобы избежать ошибок дозирования из-за путаницы между
и смерти. Позаботьтесь, чтобы обеспечить надлежащую дозу. При оформлении рецептов
необходимо включать как общую дозу в мг, так и суммарный объем назначаемого раствора.
Необходимо следить за точностью дозировки.

Побочное действие
Как и на все препараты парацетамола побочные реакции встречаются редко (> 1/10000,
<1/1000) и очень редко (<1/10000), они описаны ниже:

Органы и системы Редко
> 1/10000, <1/1000
Очень редко
<1/10000
Общие Дискомфорт Реакции
гиперчувствительности
Сердечно-сосудистые Гипотония
Печень Повышение уровня
печеночных трансаминаз

Тромбоциты / кровь Тромбоцитопения,
лейкопения, нейтропения

Частые побочные реакции в месте инъекции были зарегистрированы в ходе клинических
испытаний (боль и жжение).
Очень редкие случаи реакций гиперчувствительности, начиная от простой кожной сыпи или
крапивницы до анафилактического шока были зарегистрированы и требуют прекращения
лечения.
О случаях эритемы, покраснения, зуда, тахикардии сведений не поступало.

Противопоказания
Парацетамол раствор для инфузий противопоказан:
у пациентов с повышенной чувствительностью к парацетамолу или пропарацетамолу
гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или к одному из вспомогательных веществ.
в случаях тяжелой гепатоцеллюлярной недостаточности.

Передозировка
Существует риск поражения печени (в том числе молниеносный гепатит, печеночная
недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит), особенно у пожилых
пациентов, у детей раннего возраста, у пациентов с заболеваниями печени, при хроническом
алкоголизме, у пациентов с хроническим недоеданием и у пациентов, получающих
индукторы ферментов. Передозировка может привести к смерти в этих случаях.
Симптомы обычно появляются в течение первых 24 часов и включают в себя: тошноту,
рвоту, анорексию, бледность, боль в животе. Передозировка 7,5 г и более парацетамола при
однократном приеме у взрослых и 140 мг / кг массы тела при однократном приеме у детей
может послужить причиной печеночного цитолиза, что может привести к полному и
необратимому некрозу, в результате гепатоцеллюлярной недостаточности к
метаболическому ацидозу и энцефалопатии, которые могут привести к коме и смерти.
Одновременно, повышение уровня печеночных трансаминаз (ACT, АЛТ),
лактатдегидрогеназы и билирубина наблюдаются вместе со снижением уровня протромбина,
которые могут появиться от 12 до 48 часов после введения.
Клинические симптомы поражения печени, как правило, первоначально проявляются через
два дня и достигают максимума через 4 до 6 дней.
Чрезвычайные меры
Немедленная госпитализация.
Перед началом лечения необходимо взять анализ крови для измерения уровня
парацетамола плазмы.
Лечение включает в себя введение антидота N-ацетилцистеина (NAC), по возможности
внутривенно или перорально, если возможно, до 10-го часа. NAC, однако, может дать
некоторую степень защиты даже после 10 часов, но в этих случаях дается длительное
лечение.
Симптоматическое лечение.
Печеночные тесты должны проводиться в начале лечения и повторяется каждые 24 часов. В
большинстве случаев печеночные трансаминазы возвращаются к нормальным показателям в
течение одной-двух недель с полной реституцией функции печени. В очень тяжелых случаях
может быть необходима трансплантация печени.

Меры предосторожности
Парацетамол следует использовать с осторожностью в следующих случаях:
при гепатоцеллюлярной недостаточности;
при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл / мин);
при хроническом алкоголизме;
при хроническом недоедании (низкий уровень резервов печени, глютатион);
при обезвоживании.
Особые указания
Риск медицинских ошибок
Будьте осторожны, чтобы избежать ошибки дозирования из-за путаницы между
миллиграммами (мг) и миллилитрами (мл), что может привести к случайной передозировке
и смерти.
Рекомендуется использовать подходящие пероральные анальгетики, как только это
становится возможным.
Для того, чтобы избежать риска передозировки, убедитесь, что другие принимаемые
лекарства не содержат парацетамол или пропарацетамол.
Дозы выше, чем рекомендуемые, влекут за собой риск очень серьезных повреждений печени.
Клинические симптомы и признаки поражения печени (в том числе молниеносный гепатит,
печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит), как
правило, впервые фиксируются после двух дней приема препарата с пиком проявления, как
правило, на 4 - 6 день. Лечение антидотом следует начать как можно скорее.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пробенецид вызывает почти 2-кратное снижение клиренса парацетамола путем
ингибирования конъюгации с глюкуроновой кислотой. Снижение дозы парацетамола должно
быть рассмотрено при сопутствующем лечении с пробенецидом.
Салициламид может продлить элиминацию T 1/2 парацетамола.
Внимание следует обратить на сопутствующий прием фермент-индуцирующих веществ.
Одновременное использование парацетамола (4 г в день в течение 4 дней) с пероральными
антикоагулянтами может привести к небольшим вариациям MHO. В этом случае должен
быть проведен усиленный контроль MHO в период одновременного применения
парацетамола и антикоагулянтов, а также в течение 1 недели после прекращения лечения
парацетамолом.
Беременность
Клинический опыт внутривенного введения парацетамола ограничен. Тем не менее,
эпидемиологические данные об использовании пероральных терапевтических доз
парацетамола указывают на отсутствие нежелательных эффектов на течение беременности
или на здоровье плода / новорожденного.
Перспективные данные по беременным, подвергшимся передозировке не показали
увеличение риска пороков развития.
Репродуктивные исследования с внутривенной формой парацетамола не были проведены на
животных. Тем не менее, исследования с оральным путем введения не показали каких-либо
пороков развития или фетотоксических эффектов.
Тем не менее, парацетамол для инфузий должен использоваться во время беременности
только после тщательной оценки пользы и риска. В этом случае рекомендуемая дозировка и
продолжительность должны строго соблюдаться.
Кормление грудью
После приема внутрь парацетамол выделяется в грудное молоко в небольших количествах.
Не поступало данных о нежелательном воздействии на грудных детей.
Следовательно, парацетамол для инфузий может быть использован женщинами, кормящими
грудью.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Не влияет.


в стеклянных флаконах по 50 или 100 мл; в картонной коробке 1 или 12 флаконов.

Описание лекарственной формы

Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор без видимых механических включений.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — жаропонижающее, анальгезирующее .

Фармакодинамика

Обладает преимущественно обезболивающим и жаропонижающим действием. Блокирует циклооксигеназу I и II в ЦНС , воздействует на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет отсутствие противовоспалительного эффекта. Не влияет на синтез ПГ в периферических тканях, поэтому не оказывает отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ .

Фармакокинетика

C max в плазме крови достигается через 15 мин и составляет 15-30 мкг/мл. Объем распределения — 1 л/кг. Слабо связывается с белками плазмы. Проходит через ГЭБ . Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4%) метаболизируется цитохромом P450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина). В нормальных условиях он быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. При массивной интоксикации концентрация этого токсичного метаболита возрастает. T 1/2 у взрослых составляет 2,7 ч, у детей — 1,5-2 ч, у новорожденных — 3,5 ч. Общий клиренс — 18 л/ч. Выводится в основном с мочой; 90% принятой дозы — в течение 24 ч в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина ниже 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, T 1/2 составляет 2-5,3 ч. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых.

Показания препарата Перфалган

болевой синдром умеренной интенсивности, особенно после хирургического вмешательства;

лихорадочный синдром на фоне инфекционных заболеваний. Препарат показан для быстрого снятия боли, в т.ч. когда пероральный путь введения затруднен.

Противопоказания

гиперчувствительность к парацетамолу или пропацетамола гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата;

выраженные нарушения функции печени;

детский возраст до 1 года.

С осторожностью:

при назначении парацетамола больным с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин);

доброкачественными гипербилирубинемиями (в т.ч. синдром Жильбера, вирусный гепатит, алкогольное поражение печени);

алкоголизмом;

с дефицитом глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы;

пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Следует с осторожностью применять при беременности и грудном вскармливании. Не отмечено каких-либо нежелательных явлений у детей при использовании парацетамола в период грудного вскармливания.

Побочные действия

Со стороны кожных покровов: кожный зуд, сыпь на коже и слизистых (обычно эритематозная или уртикарная), отек Квинке.

Со стороны органов ЖКТ : повышение активности печеночных ферментов (как правило без развития желтухи).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения.

Взаимодействие

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обуславливает возможность развития тяжелой интоксикации даже при небольшой передозировке парацетамола. Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Длительное совместное использование с другими НПВС повышает риск развития нефропатии, почечного папиллярного некроза и терминальной стадии почечной недостаточности. Длительное совместное использование высоких доз парацетамола с салицилатами повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Дифлунисал повышает концентрацию парацетамола в плазме крови на 50% (риск развития гепатотоксичности).

Способ применения и дозы

В/в, однократно, в виде инфузии в течение 15 мин.

Открытый и неиспользованный препарата должен быть уничтожен. Допускается дополнительное разведение 0,9% раствором натрия хлорида, максимально — в 10 раз. Такой разведенный раствор следует использовать в течение часа после его приготовления (включая время инфузии).

Дети от 1 года до 11 лет (с массой тела до 34 кг) — по 15 мг/кг парацетамола на инфузию, т.е. 1,5 мл раствор на 1 кг массы тела до 4 раз в сутки. Минимальный интервал между введениями — 4 ч. Максимальная суточная доза — не более 60 мг/кг.

Взрослым и подросткам (старше 12 лет) с массой тела 35-50 кг по 15 мг/кг на введение (1,5 мл/кг). Максимальная суточная доза — не более 60 мг/кг массы тела. Минимальный интервал между введениями — 4 ч.

Взрослым и подросткам (старше 12 лет) с массой тела более 50 кг максимальная разовая доза — 1 г (1 фл. 100 мл), суточная — 4 г. Интервал между введениями препарата — не менее 4 ч.

У пациентов с нарушениями функции печени или почек, с синдромом Жильбера и пожилых — суточную дозу уменьшают и вводят ее с интервалами не менее 8 ч.

Передозировка

Симптомы острой передозировки (развиваются в течение 24 ч после введения парацетамола): желудочно-кишечные расстройства (диарея, снижение аппетита, тошнота и рвота, дискомфорт в брюшной полости и/или абдоминальная боль), бледность кожных покровов. Через 12-13 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы и уровня билирубина, а также снижение уровня протромбина. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу.

Симптомы хронической передозировки (проявляются через 2-4 суток после превышения дозы препарата): гепатотоксический эффект, характеризующийся общими (боль, слабость, адинамия, повышенное потоотделение) и специфическими (со стороны печени) симптомами. Гепатотоксический эффект может приводить к развитию гепатонекроза и осложняться развитием печеночной энцефалопатии (нарушение мышления, угнетение высшей нервной деятельности, ажитация и ступор), судорог, угнетения дыхания, комы, отека мозга, нарушения свертываемости крови, развития ДВС-синдрома, гипогликемии, метаболического ацидоза, аритмии, коллапса.

Редко нарушение функции печени развивается молниеносно и осложняется почечной недостаточностью (тубулярный некроз).

Лечение острой передозировки: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина (через 8-9 ч после передозировки) и N-ацетилцистеина (через 12 ч). Необходимость дальнейшего введения метионина и N-ацетилцистеина определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его введения.

Особые указания

Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом.

Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Открытый и неиспользованный флакон подлежит уничтожению.

Условия хранения препарата Перфалган

При температуре 15-30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Перфалган

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
M79.1 Миалгия Болевой синдром при мышечно-суставных заболеваниях
Болевой синдром при хронических воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Болевые ощущения в мышцах
Болезненность мышц
Болезненность мышц при тяжелых физических нагрузках
Болезненные состояния опорно-двигательного аппарата
Боли в костно-мышечной системе
Боли в мышцах
Боли в состоянии покоя
Боли мышц
Боль в мышцах
Боль костно-мышечная
Миалгии
Миофасциальные болевые синдромы
Мышечная боль
Мышечная боль в покое
Мышечные боли
Мышечные боли неревматического происхождения
Мышечные боли ревматического происхождения
Острая мышечная боль
Ревматическая боль
Ревматические боли
Синдром миофасциальный
Фибромиалгия
R50 Лихорадка неясного происхождения Гипертермия злокачественная
Злокачественная гипертермия
R52.2 Другая постоянная боль Болевой синдром неревматического происхождения
Болевой синдром при вертеброгенных поражениях
Болевой синдром при невралгии
Болевой синдром при ожогах
Болевой синдром слабый или умеренный
Невропатическая боль
Невропатические боли
Периоперационная боль
Умеренная и выраженная боль
Умеренно или слабо выраженный болевой синдром
Умеренный и сильный болевой синдром
Ушная боль при отите
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика Абдоминальная операция
Аденомэктомия
Ампутация
Ангиопластика коронарных артерий
Ангиопластика сонных артерий
Антисептическая обработка кожи при ранениях
Антисептическая обработка рук
Аппендэктомия
Атероэктомия
Баллонная коронарная ангиопластика
Вагинальная гистерэктомия
Венечный байпас
Вмешательства на влагалище и шейке матки
Вмешательства на мочевом пузыре
Вмешательство в полости рта
Восстановительно-реконструктивные операции
Гигиена рук медицинского персонала
Гинекологическая хирургия
Гинекологические вмешательства
Гинекологические операции
Гиповолемический шок при операциях
Дезинфекция гнойных ран
Дезинфекция краев ран
Диагностические вмешательства
Диагностические процедуры
Диатермокоагуляция шейки матки
Длительные хирургические операции
Замена фистульных катетеров
Инфекция при ортопедических хирургических вмешательствах
Искусственный клапан сердца
Кистэктомия
Кратковременные амбулаторные хирургические вмешательства
Кратковременные операции
Кратковременные хирургические процедуры
Крикотиреотомия
Кровопотеря при хирургических вмешательствах
Кровотечение во время операции и в послеоперационном периоде
Кульдоцентез
Лазеркоагуляция
Лазерокоагуляция
Лазерокоагуляция сетчатки
Лапароскопия
Лапароскопия в гинекологии
Ликворная фистула
Малые гинекологические операции
Малые хирургические вмешательства
Мастэктомия и последующая пластика
Медиастинотомия
Микрохирургические операции на ухе
Мукогингивальные операции
Наложение швов
Небольшие хирургические вмешательства
Нейрохирургическая операция
Обездвиживание глазного яблока в офтальмохирургии
Орхиэктомия
Осложнения после удаления зуба
Панкреатэктомия
Перикардэктомия
Период реабилитации после хирургических операций
Период реконвалесценции после хирургических вмешательств
Перкутанная транслюминальная венечная ангиопластика
Плевральный торакоцентез
Пневмонии послеоперационные и посттравматические
Подготовка к хирургическим процедурам
Подготовка к хирургической операции
Подготовка рук хирурга перед операцией
Подготовка толстой кишки к хирургическим вмешательствам
Послеоперационная аспирационная пневмония при нейрохирургических и торакальных операциях
Послеоперационная тошнота
Послеоперационные кровотечения
Постоперационная гранулема
Постоперационный шок
Ранний послеоперационный период
Реваскуляризация миокарда
Резекция верхушки корня зуба
Резекция желудка
Резекция кишечника
Резекция матки
Резекция печени
Резекция тонкой кишки
Резекция части желудка
Реокклюзия оперированного сосуда
Склеивание тканей при хирургических вмешательствах
Снятие швов
Состояние после глазных операций
Состояние после оперативных вмешательств
Состояние после оперативных вмешательств в полости носа
Состояние после резекции желудка
Состояние после резекции тонкого кишечника
Состояние после тонзилэктомии
Состояние после удаления двенадцатиперстной кишки
Состояние после флебэктомии
Сосудистая хирургия
Спленэктомия
Стерилизация хирургического инструмента
Стерилизация хирургического инструментария
Стернотомия
Стоматологические операции
Стоматологическое вмешательство на пародонтальных тканях
Струмэктомия
Тонзиллэктомия
Торакальная хирургия
Торакальные операции
Тотальная гастрэктомия
Трансдермальная внутрисосудистая коронарная ангиопластика
Трансуретральная резекция
Турбинэктомия
Удаление зуба
Удаление катаракты
Удаление кист
Удаление миндалин
Удаление миомы
Удаление подвижных молочных зубов
Удаление полипов
Удаление сломанного зуба
Удаление тела матки
Удаление швов
Уретротомия
Фистула ликворопроводящих путей
Фронтоэтмоидогайморотомия
Хирургическая инфекция
Хирургическая обработка хронических язв конечностей
Хирургическая операция
Хирургическая операция в области анального отверстия
Хирургическая операция на толстой кишке
Хирургическая практика
Хирургическая процедура
Хирургические вмешательства
Хирургические вмешательства на ЖКТ
Хирургические вмешательства на мочевыводящих путях
Хирургические вмешательства на мочевыделительной системе
Хирургические вмешательства на мочеполовой системе
Хирургические вмешательства на сердце
Хирургические манипуляции
Хирургические операции
Хирургические операции на венах
Хирургическое вмешательство
Хирургическое вмешательство на сосудах
Хирургическое лечение тромбозов
Хирургия
Холецистэктомия
Частичная резекция желудка
Чрезбрюшинная гистерэктомия
Чрезкожная транслюминальная коронарная ангиопластика
Чрескожная транслюминальная ангиопластика
Шунтирование коронарных артерий
Экстирпация зуба
Экстирпация молочных зубов
Экстирпация пульпы
Экстракорпоральное кровообращение
Экстракция зуба
Экстракция зубов
Экстракция катаракты
Электрокоагуляция
Эндоурологические вмешательства
Эпизиотомия
Этмоидотомия

РЕГИСТРАЦИОННЫЙ НОМЕР - П №016008/01
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ ПРЕПАРАТА: Перфалган
МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ - Парацетамол
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА - раствор для инфузии

Состав:

Один мд раствора содержит:

Активные вещества: Парацетамол - 10 мг;

Вспомогательные вещества: маннитол, цистеина гидрохлорида моногидрат, динатрия фосфат дигидрат, натрия гидроксид, кислота хлористоводородная концентрированная, вода для инъекций, азот.

ОПИСАНИЕ. Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор без видимых механических включений.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКДЯ ГРУППА - анальгезирующее ненаркотическое средство.

Код ATX .

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Перфалган (парацетамол) обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу I и II преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обуславливает отсутствие у него отрицательного влияния на вводно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через IS мин и составляет 15-30 мкг/мл. Объем распределения составляет I л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы, проникает через гемато-энцефалический барьер.

Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4%) препарата метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глютатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивной интоксикации количество этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых составляет 2,7 ч, у детей - 1,5-2 ч, у новорожденных -3,5 ч, общий клиренс 18 л/ч. Парацетамол выводится главным образом с мочой; 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 часов, в основном в виде глкжуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а период полувыведения составляет 2-5,3 ч. Скорость выведения гяюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых пациентов.

Показания к применению

  • Болевой синдром умеренной интенсивности, особенно после хирургических вмешательств.
  • Лихорадочный синдром на фоне инфекционно-воспалительных заболеваний.
  • Препарат показан для быстрого снятия боли и лихорадочного синдрома, в том числе, когда пероральный путь введения затруднен.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к парацетамолу или пропацетамолу гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата.
  • Выраженные нарушения функции печени.
  • Детский возраст до 12 лет.

С осторожностью - тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин), доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера, вирусный гепатит, алкогольное поражение печени), алкоголизм, пожилой возраст, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Беременность и период лактации

Препарат следует применять с осторожностью при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутривенная однократная инфузия в течение 15 минут. Открытый и неиспользованный препарат должен быть уничтожен. Допускается дополнительное разведение 0,9% раствором хлорида натрия, максимально в десять раз. Такой разведенный раствор следует использовать в течение часа после его приготовления (включая время инфузии).
  • Подростки (старше 12 лет) и взрослые с массой тела от 35 до 50 кг: по 15 мг/кг парацетамола на введение, т.е. 1,5 мл/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/кг массы тела. Минимальный интервал между введениями должен составлять 4 часа.
  • Подростки (старше 12 лет) и взрослые с массой тела более 50 кг: максимальная разовая доза составляет I г парацетамола, т.е. I флакон (100 мл). Максимальная суточная доза 4 г. Интервал между введениями препарата должен составлять не менее 4 часов.

Побочное действие

См. инструкцию

Условия хранения:

При температуре 15 - 30"С.

ХРАНИТЬ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ!

Срок годности

2 года. Не использовать препарат после даты окончания срока годности, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

ИЗ АПТЕК - ПО РЕЦЕПТУ

Производитель:

«Бристол-Майерс Сквибб», Франция
304, avenue du Doctor Jean Bra 47000 AGEN-France
За дополнительной информацией обращайтесь в Представительство «Бристол-Майерс Сквибб»
Москва, Трехпрудный пер., д. 9, αρ. 16.