Наименование:

Коаксил (Coaxil)

Фармакологическое
действие:

Антидепрессант из группы трициклических производных .
В экспериментах на лабораторных животных тианептин повышает спонтанную активность пирамидных клеток в гиппокампе и увеличивает скорость их восстановления после функционального торможения; повышает обратный захват серотонина нейронами коры головного мозга и гиппокампа.
По характеру клинического действия на расстройства настроения занимает промежуточное положение в биполярной классификации между седативными и стимулирующими антидепрессантами.
У пациентов тианептин способствует уменьшению соматических симптомов (особенно со стороны желудочно-кишечного тракта), связанных с тревожными состояниями или расстройствами настроения.
Тианептин не оказывает влияния на холинергическую систему (не обладает антихолинергическим действием), сон и способность к концентрации внимания.

Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь тианептин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.
Распределение
Тианептин быстро распределяется в организме.
Обладает высокой степенью связывания с белками (приблизительно 94 %).
Метаболизм
Тианептин интенсивно метаболизируется в печени путем β-оксидации и N-деметилирования.

Выведение
Период полувыведения (T1/2) тианептина составляет 2.5 ч. Тианептин выводится из организма почками: основная часть - в виде метаболитов, 8% - в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной недостаточности, а также у пациентов старше 70 лет T1/2 увеличивается на 1 ч.
У пациентов с хроническим алкоголизмом (в т.ч. при наличии цирроза печени) фармакокинетические параметры препарата существенно не изменяются.

Показания к
применению:

Депрессивные состояния.

Способ применения:

Для перорального применения. Назначают взрослым.
Не превышать терапевтических доз!
Рекомендуемая терапевтическая доза - 3 таблетки в сутки в 3 приема: утром, днем и вечером перед едой.
Для больных хроническим алкоголизмом (в том числе при наличии сопутствующего алкогольного цирроза печени) снижения дозы не требуется.
Лицам в возрасте старше 70 лет, а также больным с тяжелой почечной недостаточностью дозу препарата следует снизить до 2 таблеток в сутки в 2 приема перед едой.

Побочные действия:

Побочные эффекты, выявленные в ходе клинических исследований тианептина, выражены незначительно. В основном, это тошнота, запор, боль в животе, сонливость, головная боль, сухость во рту и головокружение.
Во время клинических исследований и/или в пострегистрационном периоде указанные ниже побочные эффекты были отмечены на фоне приема тианептина со следующей частотой: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (≥1/100 000, <1/10 000); неустановленной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).
Со стороны сердечно-сосудистой системы : часто - тахикардия, экстрасистолия, боли в груди, "приливы" крови к коже лица.
Психические расстройства : часто - кошмарные сновидения; редко - развитие лекарственной зависимости и злоупотребление лекарственным препаратом, особенно у пациентов моложе 50 лет с лекарственной или алкогольной зависимостью в анамнезе; неустановленной частоты* - сообщалось о случаях суицидальных мыслей и суицидального поведения во время приема или вскоре после прекращения приема лекарственного препарата (см/ раздел «Особые указания»). Спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны ЦНС : часто - бессонница, сонливость, головокружение, головная боль, тремор, обмороки (липотимия); неустановленной частоты* - экстрапирамидные расстройства, дискинезия
Со стороны пищеварительной системы : часто - боли в животе, боли в эпигастрии, сухость во рту, тошнота, рвота, запор, метеоризм.
Со стороны гепатобилиарной системы : неустановленной частоты* - повышение активности печеночных ферментов, гепатит,который в чрезвычайно редких случаях может протекать в тяжелой форме.
Со стороны кожных покровов : нечасто - макулопапулезная или эритематозная сыпь, крапивница, зуд; неустановленной частоты* - акне, буллезный дерматит в чрезвычайно редких случаях.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани : часто - миалгия, боль в поясничной области.
Со стороны дыхательной системы : часто - одышка.
Нарушения метаболизма и заболевания, вызванные нарушением метаболизма: часто - анорексия; неустановленной частоты* - гипонатриемия.
Общие симптомы и расстройства в месте введения препарата : часто - астения, ощущение "кома" в горле.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к тианептину и другим компонентам препарата;
- одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО). При переходе с терапии ингибиторами МАО на лечение тианептином необходим перерыв не менее двух недель. При переходе же с тиапентина на ингибиторы МАО достаточно сделать перерыв 24 ч;
- применение препарата у детей и подростков до 18 лет из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности применения Коаксила в данной возрастной группе. Было показано, что применение других антидепрессантов у детей и подростков сопровождалось увеличением частоты суицидального поведения (суицидальных попыток и суицидальных мыслей) и проявлений враждебности (преимущественно агрессии, негативного поведения и ярости) по сравнению с группой плацебо.
- применение препарата у пациентов с дефицитом сахаразо-изомальтазы, непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией, т.к. препарат содержит сахарозу.
С осторожностью : пациенты с алкогольной или лекарственной зависимостью в анамнезе.

При депрессивном состоянии повышен риск суицидальных мыслей, самоповреждений и суицидального поведения. Риск сохраняется до наступления отчетливой ремиссии. Пациенты должны находиться под пристальным медицинским наблюдением вплоть до улучшения состояния (после начала терапии может пройти несколько недель, прежде чем состояние улучшится).
Клинический опыт свидетельствует, что риск суицида может увеличиваться на ранних этапах наступления ремиссии.
Пациенты, в анамнезе которых имелись события, связанные с суицидом, а также пациенты, имевшие суицидальные намерения до начала терапии, относятся к группе риска суицида и во время проведения терапии должны находиться под пристальным медицинским наблюдением.
Результаты мета-анализа клинических исследований антидепрессантов у пациентов с психическими расстройствами свидетельствуют о повышенном риске суицидального поведения у пациентов в возрасте до 25 лет на фоне приема антидепрессантов по сравнению с плацебо.

В период лечения пациенты, особенно относящиеся к группе риска, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением, особенно в начале терапии и при изменении дозы препарата. Пациенты (и лица, осуществляющие уход за ними) должны быть информированы о необходимости немедленного обращения к врачу при ухудшении состояния, суицидальном и необычном поведении, а также при появлении суицидальных мыслей.
При необходимости проведения общей анестезии необходимо предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает Коаксил. Прием препарата следует отменить за 24 или 48 часов до операции.
В случае неотложной хирургической помощи операция может быть проведена без предварительной отмены препарата, но под строгим контролем состояния больного во время операции.

При прекращении терапии препаратом Коаксил , как и при применении любых психотропных препаратов, дозу следует снижать постепенно, в течение 7-14 дней.
Не следует превышать рекомендованную дозу препарата.
Пациенты с лекарственной или алкогольной зависимостью должны находиться под пристальным врачебным наблюдением, чтобы избежать превышения рекомендованной дозы препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
У некоторых пациентов может снижаться способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций, в связи с чем в период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Нежелательное сочетание лекарственных средств
При одновременном применении с неселективными ингибиторами МАО возможно развитие коллапса или внезапного повышения артериального давления, гипертермии, судорог, летального исхода.
Одновременное применение с миансерином нежелательно, поскольку при таком сочетании препаратов на экспериментальной модели был выявлен антагонистический эффект.
Не рекомендуется одновременное применение Коаксила с этанолом.

Беременность:

Прием тианептина во время беременности не рекомендуется .
В период беременности желательно сохранять психическое равновесие.
Если для этого необходима медикаментозная терапия, то можно начать или продолжать ранее начатое лечение, предпочтительно в режиме монотерапии.
Результаты исследований препарата Коаксил у лабораторных животных являются обнадеживающими, однако опыт клинического применения недостаточен.
С учетом этих данных прием тианептина при беременности не рекомендуется. Если по жизненным показаниям необходимо начать или продолжить терапию препаратом Коаксил® во время беременности, следует учитывать фармакологические свойства препарата при наблюдении за новорожденным.
Клинические данные по влиянию на фертильность у людей отсутствуют.
В связи с тем, что трициклические антидепрессанты проникают в грудное молоко , кормить грудью в период лечения не рекомендуется.

Передозировка:

Опыт передозировки тианептина (максимальное количество составляло 2250 мг за один прием) выявил следующие признаки и симптомы : спутанность сознания, судороги, сонливость, сухость во рту и дыхательная недостаточность, которые отмечались в основном в тех случаях, когда прием тианептина сочетался с алкоголем.
Лечение : во всех случаях передозировки следует прекратить прием препарата и проводить медицинское наблюдение за пациентом. При необходимости следует провести следующие мероприятия:
- если препарат был принят менее чем за 2 часа до госпитализации, рекомендуется провести промывание желудка, если за более длительное время, необходимо принять активированный уголь;
- контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, функцию почек, показатели гомеостаза;
- провести симптоматическую терапию (например, искусственную вентиляцию легких, коррекцию метаболических расстройств и нарушений функции почек).
Специфические антидоты для тианептина неизвестны.

Форма выпуска:

Таблетки , покрытые оболочкой белого цвета, овальные по 12,5 мг в картонной пачке 30 штук.

Условия хранения:

Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C, в недоступном для детей месте.
Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

1 таблетка Коаксила содержит:
- действующее вещество : тианептин натрия - 12.5 мг;
- вспомогательные вещества : крахмал кукурузный - 2.5 мг, маннитол - 101 мг, магния стеарат - 2.5 мг, тальк - 6.5 мг.

Зависимость от коаксила. Последствия зависимости от коаксила

За последние годы полностью изменился рынок наркотиков — пришло время синтетики.

Раньше все было понятно: героин, конопля, таблетки стимуляторы. Сегодня основные наркотики так называемые аптечные.

Основной и самый страшный из них — это антидепрессант коаксил. Не очень дорогой, доступный и убийственно опасный при внутривенном введении.
Одна таблетка коаксила содержит 12,5 гр. Действующего вещества — Тианептина.
Препарат оказался весьма уникальным, поскольку, несмотря на структурную схожесть с классическими трициклическими антидепрессантами, не только показал противоположный механизм действия на уровне нейромедиаторный моноаминов, коаксил, усиливает обратный захват серотонина — на 21% при разовом применении, и на 72% — пр курсовом лечении.Кроме этого препарат не обладает антихолинергическими побочными эффектами, у него практически отсутствует какое-либо негативное влияние на ССС и на АД в частности; эффект развивается достаточно быстро на фоне, как говорилось, практически полного отсутствия выраженных побочных эффектов.

Тианептин также обладает целым рядом других полезных свойств: это и ноотропная активность, обезболивающее действие, стессопротекторная активность, выраженное влияние на соматическую симптоматику., так же препарат метаболизируется достаточно быстро, и даже некоторые тяжелые поражения печени не лимитируют стандартную дозировку.

Для коаксила характерно выраженное анксиолитическое действие и влияние как на заторможенные, так и на ажиотированные депрессии. Препарат очень приемлим для психиатрии, посколько отсутствие множества побочных эффектов, наличие транквилизирующих свойств, делают этот препарат практически панацеей от всевозможных депрессивных состояний.

Рекомендуемая дневная доза составляет три таблетки, максимальная доза в сутки 8 таблеток. Преапрат эффективен как нейропротектор при климактерических расстройствах у женщин, повышает а не понижает потенцию, в отличии от остальных классическиз и наиболее применяемых антидепрессантов.
Но почему же к этому препарату так не равнодушны наркоманы, почему во многих странах он продается под строгим контролем?

Бывшие опиоманы прибегают к внутривенным инъекциям растворенных таблеток коаксила превышая терапевтическую дозу в 10 и более раз.
Купив таблетки наркомыны их толкут и растворяют в воде из под крана. Получается диспесная месь, частицы которой неизбежно вызывают повреждение стенки сосудов и влекут за собой образование тромба. Тромб начинает стремительно расти, в нем прекрасно себя чувствуют микроорганизмы, что в дальнейшем провоцирует развитие гнойных осложнений. Обычно осложнения возникают в первые полгода употребления, иногда раньше. Осложнения будут незбежно и практически всегда это заканчивается ампутацией. А это как правило люди молодого возраста от16 до 27 лет.
При введении токсических доз тианептина развивается опиоидная картина интоксикации (выраженная эйфория, любовь ко всем, желание разговаривать, появляется много энергии, и в тоже время настуапет опиоидная сонливость, появляются и объективные симптомы: выраженный миоз, чесотка, анельгизирующий эффект.), однако ни какие тесты не дадут положительную реакцию на опиоид. Длится это удовольствие, как правило около 40 минут, а те кто вводят препарат внутривенно расплачиваются потом жизнями, стают инвалидами (как оказалось коаксил в больших дозах не равнодушен к показателям крови, и из-за кровоизлияний можно потерять зрение и умереть. Глаза типичного коаксильщика как правило, воспаленные с лопнувшими капиллярами).

Стимулирующее действие в препарате преобладает, поэтому к тианептину как к наркотику прибегают не только опиоманы, но и любители психостимуляторов.
Садятся на коаксил очень быстро — ощущения весьма интенсивны, но и краткосрочны, есть некоторая схожесть с развитием злокачественной эфедроновой зависимости, так же присутствуют элементы схожести с курением кокаина.

Те кто хоть раз ощутили коаксиловый кайф, как в случае любой тяжелой наркомании, не отдают себе отчета в поисходящем и полагают, что контролируют ситуацию в в то время как одного двух приемов достаточно, чтобы человек стал тяжело зависимым Для того чтобы сформировалась зависимость от тианептина, необходимо принять токсическую дозу препарата в сознательных условиях, или же постепенно самостоятельно повышать рекомендованные лечащими врачами дозировки.

По некоторым данным, из слов самих наркоманов, злоупотребление самыми всевозможными наркотиками, зависимость от коаксила оставляет далеко позади героиновую, эфедроновую, и даже кокаиновую наркомании как по тяжести протекания, и особенно по абстинентному синдрому.
Абстинентный синдром гораздо страшнее героиновой, а точнее — неприятней, продолжительней и с большим уклоном на психическое состояние. Наркоманы полагают, что принимают нечто вроде опиоида-стимулятора.

Мало кому известно что у тианептина, есть старший брат — Аминептин (его можно найти в списках наркотических веществ. Кокаиноманы не отличали этот препарат от кокаина в свое время. Вернемся к абстинентному синдрому. Проявляется он в первую очередь самыми всевозможными нарушениями психики, а ведущий симптом — гусиная кожа с постоянно мигрирующими миалгиями, мощнейшее компульсивное влечение к наркотику.

Боли настолько порой мучительны, что в качестве заместительной терапии наркоманы применяют опиоиды, которые ненадолго облегчают страдания, если их не принимать все время. Депрессия развивающаяся в рамках абстинентного синдрома весьма и весьма тяжела! Лишенные коаксила зависимые, если их не лечить представляют угрозу как для себя, в первую очередь, так идля окружающих; на фоне депрессии мысли меняются с быстротой электричества: в один момент больной стонет от болей, а в другой готов перерезать себе вены или искалечить других, пребывая в состоянии.
Врач, кто сталкивается или столкнется с подобными пациентами, следует очень четко дифферинцировать тианептиновую токсикоманию от прочих маний, однако часто наркоманы — это полинаркоманы.

Лечение депрессивных состояний в данном случае весьма осложнено тем, что широко распространенные антидепрессанты могут не только не улучшить состояние, но и ухудшить его, прибавив дополнительные сильнейшие боли в различных частях тела!
Ведь их действие (большинства из них) потивоположно влиянию тианептина на серотонин и другие процессы в целом. Это напоминает нечто вроде того, героиновому наркоману в период ломки ввести хорошую дозу налоксона, антогониста опиоидных

В литературе описано что коаксиловая абстиненция устраняется аминазином и сибазоном. Это частичная правда, так как при лечении следует учитывать многие факторы, в частности и сопутствующие мании. Однако, снять зависимость в данном случае — это просто оставить больного в депрессивном состоянии и с компульсивным влечением к интоксикации.
При коаксиловой зависимости наиболее мучительны именно психологические ощущения: депрессия, неврастения, расстройства поведения, сна наряду с компульсивным влечением к интоксикации лишь подстегивают больного к поиску токсиканта.

Если злоупотребление имело окологодичный срок, были перерывы, то у больного прогноз более благоприятный (на фоне общепринятых детоксикационныхмероприятий лечение вначале нейролептиками и мощными транквилизаторами, а затем правильно подобранными антидепрессантами может дать позитивный результат.), но ростом сроков зависимости тяжесть заболевания возрастает в геометрической прогрессии.
Судорог, как правило, не возникает но описаны случаи с длительным психологически тягостном состоянии, которое может привести к суициду. Контроль со стороны медперсонала в данном случае просто необходим.
Наряду со схожестью с опиоидной зависимостью, имеется своя специфика, а именно длительная депрессия, иногда с различными психическими расстройствами, поэтому в первую очередь необходимо, наряду с детоксикацией, вести борьбу в направлении психического состояния больного, и аккуратно применять эффективные антидепрессанты на фоне мощных транквилизаторов, а в некоторых случаях и нейролептиков или даже центральных аналгетиков — бупренорфин в условиях стационара на время острого периода, так как нейролептики не всегда дадут в данном случае положительный результат, если их применять изолированно.

Вполне достаточноназначение аналгетиков центрального действия в первые три-пять дней, наряду с бензодиазепиновым транквилизатором, постепенным включением в схему лечения эффективного антидепрессанта. Постабстинентное состояние чрезвычайно тягостно — превалируют астено-невротические, аффективные расстройства, но особо сильно выражена депрессия и неудержимое стремление к интоксикации.

При применении адекватной терапии, частобуквально на глазах можно наблюдать образование кариеса зубов — это связанно с одним из механизмов действия препарата, а это действие препатрата мало изучено. Опиоидоподобное действие токсических доз коаксила связано как с воздействием на допаминергические структуры, так и на эндорфины. Именно этот факт объясняет наркогенный потенциал препарата это дает псевдогероиновый эффект активируются
Эндогенные лиганды опиоидных мю-рецепторов, которые оставляют далеко позади и морфин и героин, и принимая токсичные дозы коаксила, наркоманы убивают себя изнутри.
Трудно определить что есть коаксил благо или зло. Нельзя исключать его уникальные психофармокологические свойства, но медицинское использование так же следует учитывать. Как лекарство, коаксил способен на многое, но он способен и убить…

Употребление полезных веществ в деструктивных целях – распространенная тяга определенной части человечества. Ее основная цель – получение удовольствия любой ценой, минуя при этом доводы разума. Как замечено в специальных исследованиях, любое вещество, употребляемое в качестве наркотика, изначально было предназначено для лечения людей (и продолжает использоваться в разумной дозировке).

Но отдельные группы испытывающих повышенную тягу к удовольствиям не могут отказать себе в применении полезного вещества в большей дозе, чем это изначально предполагалось. В результате они не только приобретают трудно искореняемую зависимость, но и безвозвратно разрушают свой организм. Аналогия любого наркомана – лабораторная крыса, нажимающая на клапан установки, действующей на центры удовольствия в мозгу до тех пор, пока не умирает от этого.

Форма выпуска и состав

Коаксил – это название антидепрессанта, изготовленного на основании основного действующего вещества – тианептина (tianeptine). Ранее он рекламировался как прекрасное средство снятия негативных состояний, неминуемо наступающих при некоторых соматических болезнях. Печальная слава знаменитого антидепрессанта основана не на его полезных свойствах, а на:

За короткий период разработка французских фармакологов стала известна мировому медицинскому сообществу и широко прописывалась разным группам больным.

Лекарственное средство выпускается в виде таблеток с обычным набором вспомогательных веществ (магния стеарат, повидон, крахмал и пчелиный воск и прочие компоненты, облегчаемые усвояемость лекарства) в блистере, содержащем 30 таблеток. В каждой таблетке содержится 12,5 мг тианептина – вещества, отнесенного к фармакологической группе антидепрессантов. Безобидные с виду таблетки, прописываемые ранее даже при посталкогольной депрессии, на сегодняшний день используются для инъекций в виде растворенных таблеток наркоманами, для которых существует даже собственное название – коаксильщики.

Фармакологические свойства

Коаксил – это препарат-анксиолитик, призванный снимать возникающие у человека тревожные состояния, чувства подавленности и страха. Он считался уникальным соединением, в разумных дозах оказывающим седативное действие на нервную систему, убирающим негативные состояния и не вызывающим привыкания.

Его назначали и пожилым, и алкоголикам при абстинентном синдроме, и даже предлагали наркоманам при выходе из наркотической ломки. При правильном употреблении лекарственный препарат оказывает полиэффектное действие:


До определенного времени препарат относили к безопасным антидепрессантам, не вызывающим привыкания, но существенно улучшающим состояние больного при негативных состояниям. В качестве вспомогательного средства его рекомендовали многочисленным категориям больным, у которых требовалось стабилизировать психическое состояние и повысить соматический статус.

Показания к применению

Неврастении и тревожные состояния – это лишь незначительная часть показаний к применению Коаксила, однако тысячи пациентов ежедневно принимали его для того, чтобы адаптироваться к окружающей обстановке и выполнять свои профессиональные обязанности, не имея к этому особых оснований. Врачи назначали лекарственное средство и по показаниям, указанным в инструкции препарату. Как антидепрессант Коаксил:


Как и любой лекарственный препарат, направленный на улучшение негативного состояния, он использовался слабовольными людьми в повышенных дозах для получения эффекта большего, чем предполагал врач, рекомендовавший прием лекарства. Со временем, такие пациенты самостоятельно увеличивали дозировку, мотивируя это достаточно (по их мнению) серьезным поводом и испытывали чувства, от которых у них развивалась серьезная зависимость. Те, кто не превышал предписанной дозировки, со временем спокойно прекращали прием лекарства и не ощущали в нем потребности.

Является ли коаксил наркотиком

На сегодняшний день препарат, ранее причисляемый к безопасным, официально отнесен к наркотическим веществам. Это не мешает употреблять его по врачебной рекомендации, но только в положенной дозировке и только на продолжении времени, когда такая мера оправдана. Лекарство отпускается в аптеке по специальному рецепту и контроль за его ежедневным приемом жизненно необходим. Пероральное употребление редко практикуется наркоманами, предпочитающими вводить его внутривенно, предварительно измельчая и растворяя.

Но и переизбыток таблеток способен привести к развитию сильной зависимости. Со временем больной прибегает к лекарству в каждом удобном случае и испытывает невыносимые страдания, если не может удовлетворить свою потребность.

Токсичное воздействие на организм

Пациент, принимавший Коаксил в качестве наркотического вещества или на протяжении нескольких месяцев, как профилактическое или терапевтическое средство, уже не в состоянии от него отказаться. Жизнь, расцвеченная яркими красками, экстатические ощущения и эйфория без таблеток или уколов исчезают.

Существование начинает казаться невыносимым, как только очередной прием не наступает. Депрессия проявляется вновь, становится неконтролируемой и может привести к суициду при малейшем провоцирующем поводе.

Наркоман испытывает страшную ломку, во время которой большой процент умирает от сердечного приступа. Негативные ощущения при синдроме отмены намного сильнее, чем после героина.

Развитие зависимости

Клинические исследования показали, что зависимость может развиться после 1-2 внутривенных вливаний. Наркоманы в минуту откровений говорят, что испытываемое чувство экстаза просто блекнет по сравнению с ощущениями от героина. Больной испытывает настоящие страдания, даже при мысли о том, что «лекарство» заканчивается, и ищет повод, чтобы принять очередную таблетку. Опасность Коаксила состоит и в кажущейся безобидности терапевтического приема. Люди, принимающие его в течение длительного времени даже в предписанной дозировке, тоже впадают в зависимость от медикамента. Пока не были введены рецепты, тысячи пациентов в Америке и Европе ежедневно принимали таблетки в профилактических целях, для улучшения состояния.

Последствия приема

Прием препарата, и в особенности, его внутривенное вливание, довольно быстро приводит к необратимым последствиям практически во всех сферах деятельности организма. У наркомана:

  • развивается тяжелое депрессивное расстройство и неадекватное поведение;
  • разрушаются зубы и утрачивается зрительная функция;
  • повреждаются сосудистые стенки и прогрессирует тромбообразование;
  • гнойные процессы, развивающиеся на фоне тромбов, приводят к ампутации конечностей.

Невыносимые головные боли – это самое безобидное, к чему приводит употребления Коаксила. Гораздо большую опасность для общества представляет сам наркозависимый, предсказать поведение которого при отсутствии необходимого кайфа практически невозможно.

Признаки употребления

Коаксильщика выделить в толпе достаточно легко по красным глазам с лопнувшими сосудами, следам уколов на конечностях (обычно с сопутствующими гнойными образованиями), гнилым пенькам во рту и постоянным перепадам настроения, со стороны выглядящим как неадекватное поведение. У них напрочь отсутствует аппетит, они выглядят хронически усталыми и больными и практически всегда отличаются болезненной худобой.

Лечение коаксиловой наркомании

Наркологи признают лечение такой зависимости практически безнадежным состоянием. Тяга к употреблению антидепрессанта может оставаться стойкой на протяжении длительного времени, а схемы эффективного лечения все еще не разработаны и составляются в наркологических клиниках по индивидуальным показаниям.

Распространенное явление наркотической зависимости от препаратов, разработанных с благими намерениями, – во многом следствие не только небрежности клинических исследований, проводимых фармацевтическими компаниями. Это еще и слабость отдельной личности, которая как белая лабораторная крыса в проведенном эксперименте продолжает нажимать на клапан, приносящий удовольствие, до летального исхода, если нет сил отказаться от эйфории и экстаза.

Коаксил: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Coaxil

Код ATX: N06AX14

Действующее вещество: тианептин (tianeptine)

Производитель: Les Laboratoires Servier (Франция)

Актуализация описания и фото: 04.10.2017

Коаксил – антидепрессант.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: овальные, покрытые оболочкой белого цвета (в блистерах по 30 шт., по 1 блистеру в пачке картонной с контролем первого вскрытия).

Действующее вещество Коаксила – тианептин натрия: в 1 таблетке – 12,5 мг.

Вспомогательные компоненты: маннитол, тальк, магния стеарат, крахмал кукурузный.

Состав оболочки: воск пчелиный белый, кармеллоза натрия, глицерил моноолеат, титана диоксид, натрия гидрокарбонат, полисорбат 80, этилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, сахароза, повидон.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тианептин относится к антидепрессантам, входящим в группу трициклических производных. Эксперименты, проведенные на лабораторных животных, показали, что данное вещество стимулирует спонтанную активность пирамидных клеток, локализованных в гиппокампе, и повышает скорость их регенерации после функционального торможения. Тианептин активизирует обратный захват серотонина нейронами гиппокампа и коры головного мозга. Характер клинического действия препарата на расстройства настроения свидетельствует о его промежуточном положении в биполярной классификации между антидепрессантами стимулирующего и седативного характера.

У больных, принимающих тианептин, снижается выраженность соматической симптоматики (особенно со стороны ЖКТ), к примеру, тошноты, лихорадки, учащенного сердцебиения, болей в мышцах и эпигастральной области, вызванных расстройствами настроения и тревожными состояниями. Тианептин не влияет на холинергическую систему (не характеризуется холинергическим действием), способность концентрировать внимание и сон.

Фармакокинетика

Тианептин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ и отличается высокой скоростью распределения по организму. Для него характерна высокая степень связывания с белками (примерно 94%).

Активный компонент Коаксила интенсивно участвует в процессах метаболизма в печени, в том числе в процессах окисления и N-деметилирования. Период полувыведения тианептина составляет около 2,5 часов. Препарат выводится с мочой, причем в неизмененном виде экскретируется около 8%, а основная часть выводится в виде метаболитов.

У пациентов преклонного возраста и страдающих от почечной недостаточности период полувыведения увеличивается на 1 час. Доказано, что фармакокинетические показатели тианептина у больных с хроническим алкоголизмом, включая диагностированный цирроз печени, существенно не изменяются.

Показания к применению

Согласно инструкции, Коаксил применяется для лечения депрессивных состояний.

Противопоказания

Абсолютные:

  • Глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит сахаразы-изомальтазы и непереносимость фруктозы;
  • Возраст до 18 лет;
  • Одновременное применение неселективных ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), а также период 2 недели после их отмены;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью Коаксил следует применять при лечении пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе.

Инструкция по применению Коаксила: способ и дозировка

Таблетки необходимо принимать внутрь по 1 шт. перед приемом пищи 3 раза в сутки (утром, днем и вечером).

Людям пожилого возраста кратность применения Коаксила снижают до 2 раз.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов:

  • Часто – ≥1/100, но <1/10;
  • Нечасто – ≥1/1000, но <1/100;
  • Редко – ≥1/10 000, но <1/1000;
  • Частота неизвестна – данные пострегистрационного опыта применения.

Возможные нежелательные последствия Коаксила:

  • Гепатобилиарная система: частота неизвестна – повышение активности печеночных ферментов, гепатит (в крайне редких случаях – в тяжелой форме);
  • Пищеварительная система: часто – боли в эпигастрии и животе, сухость во рту, запор, тошнота, рвота, метеоризм;
  • Сердечно-сосудистая система: часто – приливы крови к коже лица, боль в груди, экстрасистолия, тахикардия;
  • Дыхательная система: часто – одышка;
  • Психические расстройства: часто – «кошмарные» сновидения; редко при злоупотреблении препаратом – лекарственная зависимость (особенно у пациентов в возрасте до 50 лет с алкогольной/лекарственной зависимостью в анамнезе); частота неизвестна – суицидальные мысли и поведение (в том числе вскоре после отмены Коаксила), галлюцинации, спутанность сознания;
  • Центральная нервная система: часто – головная боль, головокружение, тремор, сонливость или бессонница, обмороки (липотимия); частота неизвестна – дискинезия, экстрапирамидные расстройства;
  • Соединительная ткань и костно-мышечная система: часто – боль в поясничной области, миалгия;
  • Нарушения метаболизма и заболевания, возникшие на этом фоне: часто – анорексия; частота неизвестна – гипонатриемия;
  • Кожные покровы: нечасто – эритематозная или макулопапулезная сыпь, зуд, крапивница; частота неизвестна – акне; чрезвычайно редко – буллезный дерматит;
  • Прочие: часто – ощущение кома в горле, астения.

Передозировка

Клинический опыт передозировки (максимальная принятая доза составляла 2250 мг однократно) позволил определить следующие последствия Коаксила: сухость во рту, сонливость, помутненное сознание, судорожные припадки и дыхательная недостаточность (преимущественно при сочетании тианептина с алкогольными напитками).

В этом случае рекомендуется отменить препарат и тщательно контролировать состояние пациента. При появлении угрожающих симптомов следует провести промывание желудка (если Коаксил был принят не ранее 2 часов до поступления больного в стационар) либо дать больному активированный уголь (если препарат был принят ранее указанного выше времени). Также осуществляется мониторинг показателей гомеостаза, функции почек и функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем. При необходимости назначают симптоматическую терапию (к примеру, коррекцию дисфункций почек и метаболических расстройств, а также искусственную вентиляцию легких). Специфические антидоты для тианептина на данный момент не выявлены.

Особые указания

При депрессивных состояниях высока вероятность возникновения суицидальных мыслей и поведения, попыток самоповреждения. Этот риск сохраняется до наступления очевидной ремиссии. По этой причине все пациенты, проходящие курс лечения, должны находиться под тщательным наблюдением врача до значительного улучшения состояния (для этого может понадобиться несколько недель). Согласно данным клинического опыта, риск суицида может увеличиться на ранних этапах наступления ремиссии.

Под особо пристальным медицинским наблюдением весь период терапии должны находиться пациенты, в анамнезе которых есть указания на события, связанные с суицидом, а также больные, которые до начала лечения имели суицидальные намерения.

Результаты мета-анализа клинических исследований применения антидепрессивных препаратов пациентами с психическими расстройствами свидетельствуют о том, что риск суицидального поведения повышен у молодых людей в возрасте до 25 лет.

Все пациенты, которым назначают Коаксил, должны быть проинформированы о необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае ухудшения состояния, необычного поведения или появления суицидальных мыслей.

При необходимости проведения оперативного вмешательства с применением общей анестезии препарат нужно отменить за 24-48 часов. В случае неотложной хирургической помощи операцию следует проводить под строгим контролем состояния больного.

Как и любые другие психотропные препараты, Коаксил нельзя отменять резко, дозу следует снижать постепенно, в течение 7-14 дней.

Запрещено самостоятельно превышать назначенную врачом дозу. Под особым наблюдением, во избежание увеличения дозы, должны находиться пациенты с алкогольной/лекарственной зависимостью в анамнезе.

В некоторых случаях Коаксил влияет на скорость реакций и способность к концентрации внимания, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении потенциально опасных видов деятельности.

Применение при беременности и лактации

Принимать Коаксил во время беременности не рекомендуется. В этот период желательно поддерживать психическое равновесие. Если для этого необходимо медикаментозное лечение, допускается начало или продолжение уже ранее начатой терапии (предпочтительным остается режим монотерапии).

Результаты исследований применения Коаксила у лабораторных животных выглядят довольно обнадеживающе, однако опыт применения лекарственного средства у людей остается недостаточным. Если жизненно важные показания требуют начала или продолжения лечения Коаксилом во время беременности, необходимо учитывать фармакологические характеристики препарата при наблюдении за состоянием новорожденного.

Поскольку трициклические антидепрессанты обнаруживаются в грудном молоке, кормление грудью в период терапии противопоказано. Клинические данные, описывающие влияние тианептина на фертильность у людей, на сегодня отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ингибиторов МАО возможны резкое повышение артериального давления, судороги, коллапс, гипертермия и летальный исход. Поэтому Коаксил можно принимать не ранее чем через 2 недели после их отмены.

Нежелательно одновременное назначение миансерина, т.к. в ходе экспериментов был установлен антагонистический эффект.

Аналоги

Аналогами Коаксила являются: Лотосоник, Азафен, Амитриптилин.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °C в месте, недоступном для детей.

Срок годности – 3 года.

В современном мире множество людей прибегают к медицинским препаратам даже при малейших проблемах со здоровьем. Нередко они сами назначают себе препараты без предварительной консультации с врачом, основываясь на рекламе по телевизору или на советах знакомых. Такой подход к лечению впоследствии приводит к печальным последствиям. Одним из примеров препаратов, злоупотребление которым приводит к расстройству многих систем организма, является «Коаксил». Что это за лекарство?

Показания к применению Коаксила

Тианептин – это действующее вещество лекарства «Коаксил». Этот психотропный препарат применяют при депрессивных состояниях разной степени при лечении алкоголизма, тревожно-депрессивных состояниях, неврастениях, постравматических стрессах. При употреблении в дозах, не превышающих назначения врача, Коаксил лекарство помогает устранить соматические жалобы, связанные с тревогой и переменами настроения.

Инструкция по применению и дозировка

«Коаксил» – препарат для перорального употребления, он назначается только пациентам старше 18 лет. Его рекомендуют пить 3 раза на день по 1 таблетке. Прием этого медикамента больными с хронической алкогольной зависимостью при сопутствующем циррозе – 1 таблетка 3 раза в день. Пожилым людям старше 70 лет или страдающим тяжелой почечной недостаточностью врачи рекомендуют употреблять «Коаксил» 2 раза в день по 1 таблетке.

На первом этапе приема лекарства «Коаксил» за больным необходим контроль, потому что не исключены попытки суицида. Если человеку, принимающему данный препарат, предстоит операция под общим наркозом, то за 1-2 дня до начала хирургического вмешательства прекращают его употребление. Если планируется отмена «Коаксила», то за 7-10 дней до прекращения лечения медикаментом начинают постепенно снижать дозу. Если больной планирует перейти с «Коаксила» на ингибиторы МАО, то перед началом приема последних необходимо подождать 2 недели после прекращения употребления тианептина.

Противопоказания

При употреблении лекарства «Коаксил» могут возникнуть следующие побочные действия: рвота, тошнота, запор, метеоризм, головная боль, бессонница, кошмары во сне, боли в пояснице, животе, груди, мышцах, снижение аппетита, одышка, крапивница, зуд, тахикардия, тремор, сухость во рту. Прием этого медикамента снижает скорость психомоторных реакций, поэтому при его употреблении нежелательно водить автомобиль. Действие Коаксила может навредить:

  • при повышенной чувствительности к веществам, входящих в состав препарата;
  • при лечении ингибиторами МАО;
  • для лечения детей и подростков до 18 лет;
  • при непереносимости фруктозы, дефиците сахаразо-изомальтазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией;
  • при беременности и в периоде лактации.

Последствия применения препарата

«Коаксил» нельзя принимать завышенными дозами, потому что он вызывает лекарственное привыкание тяжелой формы. На территории Российской Федерации замечено неконтролируемое употребление этого медикамента людьми с наркотической зависимостью. Они принимают лекарство в дозах, которые в десятки раз превышают медицинские показания, и используют его для внутривенного введения. Такое злоупотребление пагубно влияет на здоровье и приводит к необратимым изменениям в организме.

Прием больших доз лекарства «Коаксил» оставляет более губительный след в организме, чем употребление героина. От неправильного приема этого антидепрессанта происходит утрата зрения, закупорка сосудов, ведущая к гангрене и ампутации конечностей. Пагубное действие «Коаксила» может выражаться тем, что подавляется психика человека, возникает чувство отчаянья, глубокой депрессии. Через несколько недель приема лекарства с действующим веществом тианептин в больших дозах происходит сгнивание зубов в районе перешейков.

Где купить и сколько стоит антидепрессант

Для приобретения «Коаксила» в аптеках российских городов необходимо иметь рецепт от врача, назначившего прием этого лекарства. Без этого документа препарат нельзя купить согласно законодательству Российской Федерации. В аптеках разных городов цена на «Коаксил» различается, но в среднем она составляет 400 рублей.

Аналоги Коаксила

Иногда врачи для преодоления депрессивных и тревожных состояний могут назначать вместо «Коаксила» его аналоги. Эти препараты обладают способностью положительно влиять на эмоциональное состояние и при правильном употреблении нормализировать эмоциональное состояние больного. К аналогам «Коаксила» относятся: «Лотосоник», «Азафен», «Амитриптилин», «Тианептин натрия». Все они требуют назначения лечащим доктором, заменять один препарат другим самостоятельно категорически запрещено.

Видео: гангрены фурнье у наркоманов употребляющих Коаксил

Люди, употребляющие наркотики, иногда прибегают к приему «Коаксила», который дешевле и доступней опиума, героина. Наркоманы вводят внутривенно этот препарат в дозах, в десятки раз превышающих рекомендации врачей по употреблению этого лекарства для лечения депрессивных состояний. Это приводит к закупорке вен, что вызывает развитие гангрены. Это заболевание у наркоманов поражает ноги, половые органы. В последнем случае болезнь носит название гангрена Фурнье. Об этой болезни расскажет видео.