Catad_pgroup Антидепрессанты

Амитриптилин-ЛЭНС таблетки - официальная инструкция по применению

В настоящее время препарат не числится Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.

Регистрационный номер:

Р№ 000221/02-2001

Торговое название:

Амитриптилин-ЛЭНС ®

Международное непатентованное название (МНН):

амитриптилин.

Химическое рациональное название:
3-(10,11-дигидро-5H-дибензо-циклогептен-5-илиден)-N,N-диметил-1-пропанамина гидрохлорид.

Лекарственная форма:

таблетки.

Состав:

Одна таблетка содержит:
Активное вещество: Амитриптилина гидрохлорид - 0,025 г.
Вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), желатин пищевой, кальция стеарат.

Описание:

Таблетки от белого с серовато-кремоватым до белого с кремовым оттенком цвета.

Фармакотерапевическая группа:

антидепрессант.

Код ATX .

Фармакологические свойства

Амитриптилин - трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным тимоаналептическим и седативным действием.

Фармакодинамика

Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с угнетением обратного нейронального захвата катехоламинов (норадреналина, дофамина) и серотонина в ЦНС.
Амитриптилин является антагонистом мускариновых холинергических рецепторов в ЦНС и на периферии, обладает периферическими антигистаминовыми (H1) и антиадренергическими свойствами. Также вызывает антиневралгическое (центральное анальгетическое), противоязвенное и антибулимическое действие, эффективен при ночном недержании мочи.
Антидепрессивное действие развивается в течение 2-4 нед. после начала применения.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая. Время достижения максимальной концентрации (Т mах) после приёма внутрь 4-8 часов ч. Биодоступность амитриптилина от 33 до 62%, его активного метаболита нортриптилина - 46-70%. Объём распределения 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови амитриптилина - 50-250 нг/мл, для нортриптилина (его активного метаболита) 50-150 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови (С mах) - 0,04-0,16 мкг/мл. Проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (в т.ч. нортриптилин).
Концентрации амитриптилина в тканях выше, чем в плазме. Связь с белками плазмы 92 - 96%.
Метаболизируется в печени (путем деметилирования, гидроксилирования) с образованием активных метаболитов - нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина, и неактивных метаболитов.
Период полувыведения из плазмы крови от 10 до 28 часов для амитриптилина и от 16 до 80 часов для нортриптилина. Выделяется почками - 80%, частично с желчью, Полное выведение в течение 7-14 дней.
Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным.

Показания к применению

Депрессии любой этиологии. В силу выраженности седативного эффекта особенно эффективен при тревожно - депрессивных состояниях.
Смешанные эмоциональные расстройства и нарушения поведения; фобические расстройства.
Детский энурез (за исключением детей с гипотоническим мочевым пузыpем).
Психогенная анорексия, булимический невроз.
Хронический болевой синдром (неврогенного характера), профилактика мигрени.

Противопоказания

Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
Острый и восстановительный период инфаркта миокарда.
Нарушения проводимости сердечной мышцы.
Выраженная артериальная гипертензия.
Острые заболевания печени и почек с выраженным нарушением функций.
Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки в стадии обострения.
Гипертрофия предстательной железы.
Атония мочевого пузыря.
Пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника.
Одновременное лечение ингибиторами МАО (см. Взаимодействие).
Беременность, период грудного вскармливания.
Детский возраст до 6 лет.
Повышенная чувствительность к амитриптилину.

Амитриптилин следует с осторожностью применять у лиц страдающих алкоголизмом, при бронхиальной астме, маниакально-депрессивном психозе (МДП) и эпилепсии (см. Особые указания), при угнетении костномозгового кроветворения, гипертиреозе, стенокардии и сердечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, внутриглазной гипертензии, шизофрении (хотя при его приёме обычно не происходит обострения продуктивной симптоматики).

Способ применения и дозы

Назначают внутрь (во время или после еды).
Начальная суточная доза при приёме внутрь составляет 50-75 мг (25 мг в 2-3 приёма), затем дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Оптимальная суточная терапевтическая доза составляет 150-200 мг (максимальная часть дозы принимается на ночь).
При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300 мг и более, до максимально переносимой дозы (максимальная доза для амбулаторных больных - 150 мг/сут). В этих случаях лечение целесообразно начинать с внутримышечного или внутривенного введения препарата, применяя при этом более высокие начальные дозы, ускоряя наращивание дозировок под контролем соматического состояния.
После получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2-4 недели дозы постепенно и медленно снижают. В случае появления признаков депрессии при снижении доз необходимо вернуться к прежней дозе.
Если состояние больного не улучшается в течение 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна.
У больных пожилого возраста при легких нарушениях, в амбулатоpной практике, дозы составляют 25-50-100мг максимально, в разделенных дозах или 1 раз в сутки на ночь.
При энурезе детям старше 6 лет 12,5-25мг перед сном (доза не должна превышать 2,5мг/кг массы тела ребенка).
Для профилактики мигрени, хронических болях неврогенного характера (в том числе длительных головных болях) от 12,5-25мг до 100 мг/сут.

Побочные действия

В основном связаны с холиноблокирующим действием препарата: парез аккомодации, нечеткость зрения, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, запор, кишечная непроходимость, задержка мочеиспускания, повышение температуры тела. Все эти явления обычно проходят после адаптации к препарату или снижения доз.

Со стороны ЦНС: головная боль, атаксия, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, головокружение, шум в ушах, сонливость или бессонница, нарушение концентрации внимания, кошмарные сновидения, дизартрия, спутанность сознания, галлюцинации, двигательное возбуждение, дезориентация, тремор, парестезии, периферическая невропатия, изменения на ЭЭГ. Редко - экстрапирамидные расстройства, судороги, тревога.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, нарушение проводимости, лабильность артериального давления, расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), симптомы сердечной недостаточности, обморок.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, анорексия, стоматит, нарушения вкуса, потемнение языка, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, редко холестатическая желтуха, диарея.

Со стороны эндокринной системы: увеличение размеров грудных желез у мужчин и у женщин, галакторея, изменение секреции антидиуретического гормона (АДГ), изменение либидо, потенции. Редко - гипо- или гипергликемия, глюкозурия, нарушение толерантности к глюкозе, отек яичек.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, крапивница.

Прочие: агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура и другие изменения крови, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела при длительном применении, потливость, поллакиурия.

При длительном лечении, особенно в высоких дозах, при резком прекращении лечения, возможно развитие синдрома отмены: головная боль, тошнота, рвота, диарея, а также раздражительность, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями, повышенная возбудимость.

Передозировка

Сонливость, дезориентация, спутанность сознания, угнетение сознания вплоть до комы, расширение зрачков, повышение температуры тела, одышка, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц, рвота, аритмия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, угнетение дыхания.

Меры помощи: прекращение терапии амитриптилином, промывание желудка, инфузия жидкости, симптоматическая терапия, поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показано мониторирование сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ) в течение 5 дней, т.к. рецидив может наступить через 48 часов и позже. Гемодиализ и форсированный диурез мало эффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Амитриптилин усиливает угнетающее действие на ЦНС следующих препаратов: нейролептиков, седативных и снотворных средств, противосудорожных препаратов, анальгетиков, средств для наркоза, алкоголя; проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами.
При совместном применении амитриптилина с нейролептиками, и/или антиихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость.
Амитриптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов и других адреностимуляторов, что повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии, но ингибирует эффекты препаратов воздействующих на высвобождение норадреналина.
Амитриптилин может снижать антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия, а также ослаблять эффект противосудорожных средств.
При одновременном применении амитриптилина и антикоагулянтов - производных кумарина возможно повышение антикоагулянтной активности последних.
При одновременном приёме амитриптилина и циметидина возможно повышение концентрации в плазме амитриптилина с возможным развитием токсических эффектов.
Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин) снижают плазменные концентрации амитриптилина.
Амитриптилин усиливает действие противопаркинсонических средств и других лекарственных средств, вызывающих экстрапирамидные реакции.
Хинидин замедляет метаболизм амитриптилина.
Совместное применение амитриптилина с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий.
Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства могут повышать биодоступность амитриптилина; пимозид и пробукол могут усиливать сердечные аритмии.
Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами; при совместном применении с лекарственными средствами для лечения тиреотоксикоза повышается риск развития агранулоцитоза.

Одновременный приём амитриптилина с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу.
Перерыв в лечении между приёмом ингибиторов МАО \ трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней!

Особые указания

Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности, поэтому следует учитывать возможность возникновения судорожных припадков у больных с таковыми в анамнезе и у той категории больных, которые предрасположены к этому из-за возраста или травм.

Лечение амитриптилином в пожилом возрасте должно проходить под тщательным контролем, с применением минимальных доз препарата и постепенным их повышением, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений. Пациенты с депрессивной фазой МДП могут перейти в маниакальную стадию.

Влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться техникой

Во время приёма амитриптилина запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания, а также приём алкоголя.

Форма выпуска:

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
По 50 таблеток в полимерных или стеклянных банках.

Условия хранения:

Список Б.
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.
Препарат нельзя принимать по истечении срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек:

По рецепту врача.

Производитель:
ОАО «Дальхимфарм», г.Хабаровск, ул.Ташкентская, 22.
По заказу ЗАО «Мастерлек», г. Москва.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Амитриптилин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Амитриптилина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Амитриптилина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения депрессии, психозов и шизофрении у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Сочетание препарата с алкоголем.

Амитриптилин - антидепрессивное средство (трициклический антидепрессант). Оказывает также некоторое анальгезирующее (центрального генеза), антисеротониновое действие, способствует устранению ночного недержания мочи и снижает аппетит.

Обладает сильным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к Н1-гистаминовым рецепторам, и альфа- адреноблокирующим действием.

Обладает свойствами антиаритмического лекарственного средства IA класса, подобно хинидину в терапевтических дозах замедляет желудочковую проводимость (при передозировке может вызывать тяжелую внутрижелудочковую блокаду).

Механизм антидепрессивного действия связан с увеличением концентрации норадреналина и/или серотонина в центральной нервной системе (ЦНС) (снижение их обратного всасывания).

Накопление этих нейромедиаторов происходит в результате ингибирования обратного их захвата мембранами пресинаптических нейронов. При длительном применении снижает функциональную активность бета-адренергических и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

Механизм противоязвенного действия обусловлен способностью оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие. Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой бета-адренергической стимуляцией, активностью альфа-адренергических агонистов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера, и центральной блокадой захвата серотонина. Оказывает центральное анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентрации моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.

Механизм действия при нервной булимии неясен (может быть сходным с таковым при депрессии). Показан отчетливый эффект препарата при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.

При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует моноаминоксидазу (МАО).

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая. Проходит (в т.ч. нортриптилин - метаболит амитриптилина) через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Выводится почками (главным образом в виде метаболитов) - 80% за 2 недели, частично с желчью.

Показания

депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга);
в составе комплексной терапии применяется при смешанных эмоциональных расстройствах, психозах при шизофрении, алкогольной абстиненции, нарушениях поведения (активности и внимания), ночном энурезе (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), нервной булимии, хроническом болевом синдроме (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические заболевания, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая или др. периферическая невропатия), головной боли, мигрени (профилактика), язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

Формы выпуска

Таблетки 10 мг и 25 мг.

Драже 25 мг.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Назначают внутрь, не разжевывая, сразу после еды (для уменьшения раздражения слизистой оболочки желудка).

Взрослые

Взрослым при депрессии начальная доза - 25-50 мг на ночь, затем постепенно доза может быть увеличена с учетом эффективности и переносимости препарата до максимальной 300 мг в сутки в 3 приема (наибольшая часть дозы принимается на ночь). При достижении терапевтического эффекта дозу можно постепенно снижать до минимальной эффективной в зависимости от состояния пациента. Продолжительность курса лечения определяется состоянием пациента, эффективностью и переносимостью проводимой терапии и может составлять от нескольких месяцев до 1 года, а при необходимости и более. В пожилом возрасте при легких нарушениях, а также при нервной булемии, в составе комплексной терапии при смешанных эмоциональных расстройствах и нарушениях поведения, психозах при шизофрении и алкогольной абстиненции назначают в дозе 25-100 мг в сутки (на ночь), после достижения терапевтического эффекта переходят на минимальные эффективные дозы - 10-50 мг в сутки.

Для профилактики мигрени, при хроническом болевом синдроме неврогенного характера (в т.ч. длительных головных болях), а также в комплексной терапии язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки - от 10-12.5-25 до 100 мг в сутки (максимальная часть дозы принимается на ночь).

Дети

Детям в качестве антидепрессанта: от 6 до 12 лет - 10-30 мг в сутки или 1-5 мг/кг в сутки дробно, в подростковом возрасте - до 100 мг в сутки.

При ночном энурезе у детей 6-10 лет - 10-20 мг в сутки на ночь, 11-16 лет - до 50 мг в сутки.

Побочное действие

нечеткость зрения;
мидриаз;
повышение внутриглазного давления (только у лиц с локальным анатомическим предрасположением - узким углом передней камеры);
сонливость;
обморочные состояния;
утомляемость;
раздражительность;
беспокойство;
дезориентация;
галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона);
тревожность;
мания;
нарушение памяти;
снижение способности к концентрации внимания;
бессонница;
"кошмарные" сновидения;
астения;
головная боль;
атаксия;
учащение и усиление эпилептических припадков;
изменения на электроэнцефалограмме (ЭЭГ);
тахикардия;
ощущение сердцебиения;
головокружение;
ортостатическая гипотензия;
аритмия;
лабильность АД (снижение или повышение АД);
сухость во рту;
запоры;
тошнота, рвота;
изжога;
гастралгия;
увеличение аппетита и массы тела или снижение аппетита и массы тела;
стоматит;
изменение вкуса;
диарея;
потемнение языка;
увеличение в размерах (отек) яичек;
гинекомастия;
увеличение размеров молочных желез;
галакторея;
снижение или повышение либидо;
снижение потенции;
кожная сыпь;
фотосенсибилизация;
ангионевротический отек;
крапивница;
выпадение волос;
шум в ушах;
отеки;
гиперпирексия;
увеличение лимфатических узлов;
задержка мочи.

Противопоказания

гиперчувствительность;
применение совместно с ингибиторами МАО и за 2 нед перед началом лечения;
инфаркт миокарда (острый и подострый периоды);
острая алкогольная интоксикация;
острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психоактивными лекарственными средствами;
закрытоугольная глаукома;
тяжелые нарушения AV и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV блокада 2 ст.);
период лактации;
детский возраст до 6 лет;
непереносимость галактозы;
дефицит лактазы;
глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и кормлении грудью

У беременных женщин применять препарат следует только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение у детей

Противопоказан детям до 6 лет.

У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией и др. психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому, при назначении амитриптилина или любых др. антидепрессантов у данной категории пациентов, следует соотнести риск суицида и пользу от их применения

Особые указания

Перед началом лечения необходим контроль АД (у пациентов с пониженным или лабильным АД оно может снижаться еще в большей степени); в период лечения - контроль периферической крови (в отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз, в связи с чем рекомендуется следить за картиной крови, особенно при повышении температуры тела, развитии гриппоподобных симптомов и ангины), при длительной терапии - контроль функций ССС и печени. У пожилых и пациентов с заболеваниями ССС показан контроль за ЧСС, АД, ЭКГ. На ЭКГ возможно появление клинически незначимых изменений (сглаживание зубца Т, депрессия сегмента S-T, расширение комплекса QRS).

Необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения "лежа" или "сидя".

В период лечения следует исключить употребление этанола.

Назначают не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная с малых доз.

При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома "отмены".

Амитриптилин в дозах выше 150 мг в сутки снижает порог судорожной активности (следует учитывать риск возникновения эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии др. предрасполагающих к возникновению судорожного синдрома факторов, например повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном использовании антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожными свойствами, например, бензодиазепинов). Выраженным депрессиям свойствен риск суицидальных действий, который может сохраняться вплоть до достижения существенной ремиссии. В связи с этим в начале лечения может быть показана комбинация с лекарственными средствами из группы бензодиазепинов или нейролептическими лекарственными средствами и постоянный врачебный контроль (поручать доверенным лицам хранение и выдачу лекарственных средств). У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией и др. психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении амитриптилина или любых др. антидепрессантов у данной категории пациентов следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления суицидальных наклонностей.

У пациентов с циклическими аффективными расстройствами в период депрессивной фазы на фоне терапии могут развиваться маниакальные или гипоманиакальные состояния (необходимо снижение дозы или отмена препарата и назначение антипсихотического лекарственного средства). После купирования указанных состояний, если имеются показания, лечение в низких дозах может быть возобновлено.

По причине возможных кардиотоксичных эффектов требуется соблюдать осторожность при лечении больных тиреотоксикозом или пациентов, получающих препараты гормонов щитовидной железы.

В сочетании с электросудорожной терапией назначается только при условии тщательного медицинского наблюдения.

У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).

Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.

Вследствие антихолинергического действия возможно снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.

При длительном применении наблюдается увеличение частоты возникновения кариеса зубов. Может быть повышена потребность в рибофлавине.

Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. У беременных женщин применять препарат следует только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Проникает в грудное молоко и может вызывать сонливость у грудных детей. Во избежание развития синдрома "отмены" у новорожденных (проявляется одышкой, сонливостью, кишечными коликами, повышенной нервной возбудимостью, повышением или снижением АД, тремором или спастическими явлениями) прием амитриптилина постепенно отменяется по крайней мере за 7 недель до ожидаемых родов.

Дети более чувствительны к острой передозировке, которую следует считать опасной и потенциально смертельной для них.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении этанола (алкоголя) и лекарственных средств, угнетающих ЦНС (в т.ч. др. антидепрессантов, барбитуратов, бензадиазепинов и общих анестетиков), возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, угнетение дыхания и гипотензивный эффект. Повышает чувствительность к напиткам, содержащим этанол (алкоголь).

Повышает антихолинергическое действие лекарственных средств с антихолинергической активностью (например, производных фенотиазина, противопаркинсонических лекарственных средств, амантадина, атропина, биперидена, антигистаминных лекарственных средств), что увеличивает риск возникновения побочных эффектов (со стороны ЦНС, зрения, кишечника и мочевого пузыря). При совместном применении с холиноблокаторами, производными фенотиазина и бензодиазепинами - взаимное усиление седативного и центрального холиноблокирующего эффектов и повышение риска возникновения эпилептических припадков (снижение порога судорожной активности); производные фенотиазина, кроме того, могут повышать риск возникновения нейролептического злокачественного синдрома.

При совместном применении с противосудорожными лекарственными средствами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, снижение порога судорожной активности (при использовании в высоких дозах) и снижение эффективности последних.

При совместном применении с антигистаминными лекарственными средствами, клонидином - усиление угнетающего действия на ЦНС; с атропином - увеличивает риск возникновения паралитической кишечной непроходимости; с лекарственными средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, - увеличение тяжести и частоты экстрапирамидных эффектов.

При одновременном применении амитриптилина и непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индадиона) возможно повышение антикоагулянтной активности последних. Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами (ГКС). Лекарственные средства для лечения тиреотоксикоза повышают риск развития агранулоцитоза. Снижает эффективность фенитоина и альфа-адреноблокаторов.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) удлиняют T1/2, повышают риск развития токсических эффектов амитриптилина (может потребоваться снижение дозы на 20-30%), индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, никотин и пероральные контрацептивы) снижают концентрацию в плазме и уменьшают эффективность амитриптилина.

Совместное применение с дисульфирамом и др. ингибиторами ацетальдегидрогеназы провоцирует делирий.

Флуоксетин и флувоксамин увеличивают концентрацию амитриптилина в плазме (может потребоваться снижение дозы амитриптилина на 50%).

При одновременном применении амитриптилиина с клонидином, гуанетидином, бетанидином, резерпином и метилдопой - снижение гипотензивного эффекта последних; с кокаином - риск развития аритмий сердца.

Антиаритмические лекарственные средства (типа хинидина) усиливают риск развития нарушений ритма (возможно замедление метаболизма амитриптилина).

Пимозид и пробукол могут усиливать аритмии сердца, что проявляется в удлинении интервала Q-T на ЭКГ.

Усиливает действие на ССС эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина (в т.ч. и тогда, когда эти лекарственные средства входят в состав местных анестетиков) и повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.

При совместном назначении с альфа-адреномиметиками для интраназального введения или для применения в офтальмологии (при значительном системном всасывании) может усиливаться сосудосуживающее действие последних.

При совместном приеме с гормонами щитовидной железы - взаимное усиление терапевтического эффекта и токсического действия (включают аритмии сердца и стимулирующее действие на ЦНС).

М-холиноблокаторы и антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) повышают риск развития гиперпирексии (особенно при жаркой погоде).

При совместном назначении с др. гематотоксичными лекарственными средствами возможно усиление гематотоксичности.

Несовместим с ингибиторами МАО (возможны увеличение частоты периодов гиперпирексии, тяжелые судороги, гипертонические кризы и смерть пациента).

Аналоги лекарственного препарата Амитриптилин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Амизол;
Амирол;
Амитриптилин Лечива;
Амитриптилин Никомед;
Амитриптилин-АКОС;
Амитриптилин-Гриндекс;
Амитриптилин-ЛЭНС;
Амитриптилин-Ферейн;
Амитриптилина гидрохлорид;
Апо-Амитриптилин;
Веро-Амитриптилин;
Саротен ретард;
Триптизол;
Эливел.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Препарат Амитриптилин – синтетическое медикаментозное средство, которое в медицине применяют для лечения различных форм невроза. Назначают при легких, средних, тяжелых депрессиях, диагностировании нервных, фобических расстройств. Препарат относится к категории трициклических антидепрессантов.

Описание препарата

Амитриптилин – высокоэффективное средство, обладающее выраженным седативным, антисеротиновым эффектом, тимоаналептическими, анксиолитическими свойствами. Относится к группе неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Антидепрессант выпускается многими фармацевтическими компаниями. Известен также под следующими торговыми названиями: Амирол, Триптизол, Эливел, Амизол.

Амитриптилин в аптеках отпускается только по рецепту врача.

Амитриптилин выпускается в форме таблеток или драже для перорального приема (во внутрь), а также в виде белого кристаллического порошка или стерильного раствора для инъекций (для внутримышечного введения).

Основное активное вещество, независимо от формы выпуска антидепрессанта — амитриптилин гидрохлорид. В таблетках содержится 10 и 25 мг действующего компонента (в одной пилюле) и 20 мг амитриптилина в каждой 2 мл ампуле инъекционного раствора.

В состав входят вспомогательные вещества, которые отличаются у разных производителей, а именно: глюкоза, вода в инъекциях, а в пилюлях – крахмал, МКЦ, лактоза моногидрат, тальк, крахмал, поливинилпирролидон, магния стеарат.

Хранят лекарство в сухом, прохладном, защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре от 6 до 24 градусов Цельсия. Срок годности с даты выпуска — три года.

Фармакодинамика и механизм действия

Амитриптилин, инструкция по применению указывает на то, что данный препарат обладает ярко выраженным периферическим и центральным антихолинергическим воздействием, что обусловлено высоким сродством к м-холинорецепторам.

Антидепрессивное действие данного препарата обусловлено подавлением нейронального обратного захвата серотонина, норадреналина, дофамина мембранами пресинаптических нейронов. Увеличение количества нейромедиаторов улучшает психологическое, эмоциональное состояние.

Амитриптилин снижает выраженность депрессивных проявлений, ажитации, устраняет чувство тревожности при тревожно-депрессивных состояниях легкой, средней степени.

Антидепрессант оказывает седативное, альфа- адреноблокирующее действие. Обладает свойствами антиаритмических лекарственных средств класса-А. В рекомендуемых терапевтических дозировках угнетает и замедляет желудочковую проводимость, но в случае передозировки медикамент может вызывать тяжелую внутрижелудочковую блокаду.

Важно! Стоит отметить, что прием фармакологических препаратов данной группы имеет так называемый «антидепрессивный порог», который проявляется индивидуальным восприятием организма. Поэтому врач подбирает дозировку, которая снизит захват нейромедиаторов в 5-10 раз, индивидуально для каждого пациента.

В противном случае антидепрессивный эффект не будет достигнут и могут проявиться побочные явления.

Трициклический антидепрессант оказывает седативное, тимолептическое действие. Также обладает седативным, антибулимическим, антигистаминным, холиноблокирующим эффектом. При длитeльнoм пpимeнeнении лeкapcтвенного средства вoccтaнaвливaeтся paвнoвecиe cиcтeм, нapушeнныx из-за дeпpeccивных cocтoяний.

Лекарство Амитриптилин обладает дополнительным обезболивающим воздействием центрального генеза. По причине блокирования Н2-гистаминовых рецепторов в париетальных клетках (стенках желудочка) обеспечивается противоязвенное воздействие. К тому же медикамент понижает температуру тела, артериальное давление при общей анестезии.

Максимальная концентрация медикамента в кровеносном русле наступает через 3-12-ть часов. Метаболизируется в печени, где образует активные и неактивные метаболиты. Из организма выводится с мочой. полное выведение занимает одну-две недели.

Антидепрессивный эффект отмечают примерно через три-четыре недели с момента начала применения препарата.

Показания к применению

Антидепрессант, кратность приема, продолжительность курса назначает лечащий врач в индивидуальном порядке.

Показания:

депрессивно-тревожные состояния различной этиологии (эндогенная, реактивная);
депрессия средней, легкой, тяжелой формы;
эмоциональные расстройства, сопровождающиеся нарушением поведения;
нарушения сна (бессонница);
шизофренические психозы;
хронические неврогенные боли:
фобии, панические атаки;
булимические неврозы , психогенные анорексии.

Антидепрессант Амитриптилин также применяют в педиатрии при лечении ночных энурезов у детей, которые в том числе вызваны слабостью сфинктера мочевого пузыря.

Антидепрессант снимает головные боли, спровоцированные мигренью. Препарат назначают при лечении язвенных заболеваний ЖКТ, при лечении алкогольной, наркотической зависимости.

Инструкция к применению

Согласно инструкции амитриптилин в таблетках стоит принимать после еды или во время приема пищи. Драже не разжевывая, нужно запить большим количеством воды.

Начальная суточная доза препарата составляет 50-75 мг, разделенных на два-три приема. Постепенно дозировку увеличивают до 150-200 мг в сутки для достижения наилучшего эффекта. Иногда доводят прием довести прием до 300 мг и больше (до максимальной переносимой дозы). При этом суточную дозу разделяют на три приема, с применением большей части лекарства перед сном.

Важно! Повышать дозировку любых антидепрессантов нужно постепенно.

Через 15-30-ть дней после достижения нужного выраженного терапевтического лечебного эффекта дозировку постепенно снижают. После улучшения состояния минимальная суточная доза может составлять 25-50 мг.
Но резкое снижение недопустимо, поскольку может развиться синдром отмены.

При лечении детского энуреза амитриптилин назначают по 10-25 мг перед сном. Доза рассчитывается индивидуально исходя из рекомендации приема 2,5 мг на кг веса ребенка. При детских депрессиях назначают по 1,5 мг на кг массы тела.

Противопоказания к применению

Амитриптилин имеет множество противопоказаний, поэтому перед применением внимательно ознакомьтесь с аннотацией к медикаменту.

Противопоказания:

инфаркт миокарда;
хроническая сердечная недостаточность;
нарушение проводимости сердечной мышцы;
хронические патологии печени, почечная недостаточность;
обострение язвенной болезни;
заболевания крови;
гипертрофия простаты;
беременность, лактация;
нарушения в функционировании мочевыделительной системы.

Амитриптилин категорически запрещено применять детям до шести лет. С осторожностью антидепрессант используют при вторичной глаукоме, бронхиальной астме, эпилепсии, внутриглазной гипертензии, маниакально-депрессивных психозах, угнетении костномозгового кроветворения, задержке мочеиспускания, тиреотоксикозе.

Не назначают препарат пациентам, у которых имеется индивидуальная непереносимость к составляющим компонентам лекарственного препарата.

Побочные эффекты

Если нет противопоказаний к приему амитриптилина, гиперчувствительности организма, при соблюдении дозировки побочные эффекты возникают редко. Чрезмерное злоупотребление, несоблюдение дозы может спровоцировать отравление, интоксикацию, целый ряд побочных явлений.

В случае передозировки отмечают:

головокружение;
тошноту, диарею, рвоту, изжогу;
нестабильность артериального давления;
аллергические проявления, зуд, кожную сыпь;
снижение либидо;
эпилептические припадки, судороги, спазмы;
нарушение координации движений, дезориентацию в пространстве;
шум в ушах, сильные головные боли;
ангионевротический отек;
снижение зрительной функции;
гастралгию;
запоры, кишечную непроходимость;
затрудненное мочеиспускание;
сухость во рту;
потемнение языка;
повышенную возбудимость, раздражительность;
анемичность слизистых;
изменение кровеносной формулы;
повышение внутриглазного давления;
увеличение лимфоузлов;
изменение вкусовых ощущений.

У пациентов могут возникать кошмарные сновидения, галлюцинации, нарушается сон. Учащается сердцебиение (тахикардия, аритмия), увеличивается потоотделение, повышается общая температура. Может наступить кома.

В случае проявления симптомов передозировки срочно обратитесь к врачу. Чтобы избежать тяжелых осложнений требуется неотложная медицинская помощь. В случае индивидуальной непереносимости курс лечения амитриптилином прекращают. Пациентам назначают другой антидепрессант.

Перед проведением терапии обязательно контролируют уровень кровяного давления. Парентерально Амитриптилин применяют только под наблюдением врача в условиях стационара. В первые дни лечения пациентам рекомендуют соблюдать постельный режим.

Сочетаемость с другими лекарствами

Антидепрессант Амитриптилин усиливает угнетающее дeйcтвиe нa ЦHC пpи взаимодействии cо снотворными, седативными, противосудорожными препаратами, анальгетиками, а также средствами для премедикации.

Препарат не сочетается с алкоголем, наркотиками, усиливая их токсическое воздействие на организм. На время всего периода лечения употребление любых алкогольных напитков строго запрещено, поскольку то может привести к весьма серьезным последствиям, функциональным сбоям и нарушениям в организме. Если одновременно принимать спиртное и препарат, нарушается сердечный ритм, повышается давление, возникает паралитическая непроходимость.

При одновременном применении амитриптилина c нeйpoлeптиками возможно повышение общей температуры, развитие пapaлитичecкoй кишечной непроходимости.

В комплексе с пpoтивocудopoжными медикаментами, гуaнeтидинoм возможно ослабление их терапевтического эффекта. При одновременном использовании Амитриптилин увеличивает активность антикоагулянтов. В сочетании c циметидином увеличивается концентрация амитриптилина в кровеносном русле, из-за чего повышает его токсическое воздействие на организм в целом.

Сочетание амитриптилина c кapбaмaзeпинoм, бapбитуpaтaми снижает концентрацию aнтидепрессанта. При использовании c оральными контрацептивами на основе эcтpoгeнa повышается биoдocтупнocть транквилизатора.

Aмитpиптилин также может усилить депрессию, cпpoвoциpoвaнную глюкoкpтикocтepoидaми.

Лечение любых нарушений психического здоровья должно осуществляться под пристальным контролем квалифицированного специалиста. Так, лекарственные средства при подобных состояниях должен назначать исключительно психиатр и только после проведения тщательного обследования и постановки клинического диагноза. К одним из наиболее распространенных медикаментов в психиатрической практике относится Амитриптилин. Уточним, что говорит об Амитриптилин инструкция по его применению, цена, отзывы, аналоги какие для данного лекарства?

Итак, Амитриптилин является медикаментом из группы антидепрессантов. В его основе находится одноименный компонент – амитриптилин. Приобрести такое лекарство в аптеках читатели «Популярно о здоровье» могут только по рецепту лечащего врача.

От чего Амитриптилин помогает ?

Амитриптилин оказывает комплексное воздействие на организм. Это вещество обладает антидепрессивными, анксиолитическими, тимолептическими и седативными качествами.
Его использование позволяет снизить тревожность и чувство ажитации (волнения, возбужденного состояния), а также нейтрализовать либо уменьшить проявления депрессии. Для амитриптилина характерно накопительное действие, это значит, что антидепрессивный эффект становится заметным на протяжении двух-трех недель после старта терапии. Пациентам стоит учитывать, что при резком прекращении потребления данного медикамента после продолжительного приема высока вероятность развития синдрома отмены.

Медики выписывают амитриптилин для коррекции ряда патологических состояний. Его частенько используют в терапии депрессий разного происхождения (особенно тех, для которых характерна выраженная тревога и ажитация). Препарат помогает справиться с эндогенными и инволюционными депрессивными состояниями, его выписывают пациентам с реактивной и невротической формой депрессии, а также тем, у кого депрессия развилась на фоне органических повреждений мозга либо из-за приема медикаментов. Еще такое средство успешно справляется с шизофреническими психозами.

Кроме всего прочего, амитриптилин помогает устранить ряд смешанных эмоциональных расстройств. Его частенько выписывают пациентам с нарушениями поведения и нервной булимией. Среди показаний к применению данного лекарства числится детский энурез, если он не развился на фоне гипотонии мочевого пузыря.

Еще амитриптилин довольно эффективно помогает справиться с хроническим болевым синдромом, для которого характерен неврогенный характер. В некоторых случаях его используют для предупреждения мигрени.

Применение Амитриптилин

Схема приема данного медикамента, дозировка и длительность терапии в целом подбирается исключительно квалифицированным врачом в индивидуальном порядке.

Специалист ориентируется на поставленный диагноз, индивидуальные особенности пациента, его возраст и наличие сопутствующих заболеваний. Препарат можно купить в таблетках, каждая из которых содержит 25 либо 10мг активного компонента.

Так, взрослым пациентам при депрессивных состояниях обычно показан прием 25 – 30мг амитриптилина непосредственно перед сном. Со временем количество принимаемого средства может увеличиваться, врач при этом ориентируется на эффективность лекарства и на его переносимость пациентом. Максимальная суточная дозировка для взрослого – 300мг амитриптилина. После того, как лекарство даст положительный результат, дозировку постепенно снижают. Длительность терапии может колебаться от двух до двенадцати месяцев, а иногда и более.

Для коррекции легких нарушений у пожилых, а также для терапии нервной булимии, смешанных эмоциональных расстройств, патологий поведения, психозов и алкогольной абстиненции используют по 25 – 100мг активного вещества непосредственно перед сном. Со временем суточная дозировка может снижаться до 10 – 50мг.

Для предупреждения мигреней, коррекции хронического болевого синдрома и язвенных поражений органов ЖКТ (при комплексном лечении) применяют от 10 до 100мг за сутки, большее количество препарата используют незадолго до сна.

В педиатрической практике амитриптилин детям выписывают, начиная от шестилетнего возраста. При коррекции депрессивных состояний в возрасте от шести до двенадцати лет применяют по десять – тридцать миллиграмм за сутки. Также дозировка может определяться в зависимости от веса пациента, на каждый килограмм массы тела в сутки применяют от одного до пяти миллиграмм.

Подросткам данный препарат назначают в индивидуальной дозировке – не более 100мг активного вещества в сутки.

Для лечения ночного энуреза у деток от шести до десяти лет применяют по 10-20мг лекарства непосредственно перед сном, а в возрасте от одиннадцати до шестнадцати лет - по 50мг перед сном.

Аналоги Амитриптилина

В продаже можно найти ряд медикаментов с таким же активным компонентом в составе, среди них:

Триптизол;
- Амизол;
- Амитриптилин –Гриндекс;
- Саротен ретард;
- Амирол;
- Эливел и пр.

Цена Амитриптилин

25 мг таблетки от 7 до 59 руб.

Одно из самых распространенных расстройств, диагностируемых психиатрами, - депрессия. Это патологическое состояние может развиться после утраты близкого человека, на фоне стрессовой ситуации на работе, в результате других психических и физических травм (например, тяжелого заболевания). Типичными симптомами депрессии являются:

подавленность;
беспокойство;
раздражительность;
нарушения мышления;
утрата интереса ко всему происходящему и к жизни в целом;
двигательная заторможенность и т.д.

Лечение депрессии – комплексное, включающее, прежде всего, психосоциальную терапию и прием лекарственных препаратов.

Медикаментозная терапия предусматривает прием антидепрессантов – психотропных лекарственных средств, которые классифицируются по механизму действия на несколько классов. Одним из основных представителей класса трициклических антидепрессантов является препарат Амитриптилин. Однако это лекарство, как и другие антидепрессанты, рекомендуют также и при других нарушениях. Рассмотрим, кому показано применение таблеток Амитриптилин, как он действует, а также, каковы особенности приема этого препарата.

Показания к применению таблеток Амитриптилин

Амитриптилин назначают при следующих диагнозах:

депрессии различной этиологии (эндогенные, пресенильные, лекарственная, реактивная, депрессивный невроз, связанные с органическими поражениями мозга или алкоголизмом), особенно сопровождающиеся тревогой, нарушениями сна, речевым или моторным беспокойством;
психозы шизофренические;
эмоциональные расстройства смешанного типа;
нарушения внимания и активности;
ночное недержание мочи (кроме пациентов с гипотонией мочевого пузыря);
нервная ;
нервная анорексия;
фобические расстройства;
хронический болевой синдром (постоянные интенсивные болевые ощущения у больных раком, мигренью, ревматическими заболеваниями, периферической невропатией – постгерпетической, диабетической и т.д.);
и двенадцатиперстной кишки (в составе комплексной терапии);
мигрени (в качестве профилактического средства).

Состав и фармакологическое действие Амитриптилина

Действующее вещество препарата - амитриптилина гидрохлорид. Вспомогательные компоненты:

целлюлоза микрокристаллическая;
лактозы моногидрат;
крахмал прежелатинизированный;
кремния диоксид;
магния стеарат;
тальк.

Помимо антидепрессивного действия, достигаемого за счет блокировки обратного захвата нейромедиаторов (норадреналина, серотонина и др.), лекарство производит следующий эффект:

выраженный седативный;
снотворный;
противотревожный;
антигистаминный;
обезболивающий;
легкий стимулирующий;
легкий психоэнергизирующий;
противоязвенный.

В результате применения таблеток Амитриптилин у пациентов:

улучшается настроение;
уменьшается или снимается вялость;
снижается тревожность, эмоциональная напряженность;
нормализуется сон и аппетит.

Способ применения таблеток Амитриптилин

Данный препарат применяют сразу после еды, не разжевывая. Дозировка и кратность приема подбирается в индивидуальном порядке в зависимости от поставленного диагноза и тяжести состояния, а также возраста пациента. Как правило, лечение начинают с малых доз, постепенно их увеличивая. В тяжелых случаях назначается Амитриптилин в форме внутримышечных или внутривенных инъекций с дальнейшим переходом на таблетированную форму.

Продолжительность лечебного курса зависит от состояния пациента, эффективности терапии и переносимости препарата. Зачастую терапевтический курс длится от месяца до года.